公开(公告)号：CN105560219B

公开(公告)日：2020-02-11

申请号：CN201410624304.5

申请日：2014-11-06

Applicant: 中国科学院上海药物研究所 ,  上海长征医院 ,  中国人民解放军第四一一医院

Inventor： 罗成 ,  李林 ,  柳红 ,  陈丽敏 ,  李昕 ,  卢俊彦 ,  林岱宗 ,  付莉莉 ,  孔祥谦 ,  李国 ,  王雪琦 ,  梅长林 ,  蒋华良

IPC: A61K31/137 ,  A61P35/00 ,  A61P13/12 ,  A61P1/16 ,  A61P1/18

Abstract: 本发明提供了一种芬戈莫德(2‑氨基‑2‑[2‑(4‑辛基苯基)乙基]‑1,3‑丙二醇，Fingolimod)或其盐的用途，用于制备治疗囊肿性疾病的药物组合物。具体地，本发明人发现了芬戈莫德(Fingolimod，芬戈莫德)或其盐通过抑制HDACs，并使囊肿细胞的细胞周期阻滞于G2/M期，对囊肿细胞具有诱导其凋亡和/或抑制其增殖的作用，从而使囊肿体积缩小，并恢复肾功能。此外，细胞毒性实验也证实了作为已知上市的药物，治疗剂量下的芬戈莫德用于治疗囊肿性疾病时，也无明显的毒性。芬戈莫德作为治疗囊肿性疾病，尤其是常染色体显性多囊肾病的药物，具有广阔的应用前景。

公开(公告)号：CN105017034A

公开(公告)日：2015-11-04

申请号：CN201410155704.6

申请日：2014-04-17

Applicant: 中国科学院上海药物研究所 ,  上海长征医院 ,  中国人民解放军第四一一医院

Inventor： 罗成 ,  李林 ,  柳红 ,  陈丽敏 ,  林岱宗 ,  李昕 ,  卢俊彦 ,  付莉莉 ,  赵飞 ,  李连春 ,  李国 ,  郁胜强 ,  梅长林 ,  蒋华良

IPC: C07C215/28 ,  C07C217/72 ,  C07C255/59 ,  C07C253/30 ,  C07C213/02 ,  C07C233/18 ,  C07C231/12 ,  C07F9/09 ,  C07D215/20 ,  A61K31/137 ,  A61K31/277 ,  A61K31/165 ,  A61K31/47 ,  A61K31/661 ,  A61P13/12

Abstract: 本发明公开了一种氨基醇类化合物、其制备方法、包含此类化合物的药物组合物及其用途，该化合物结构如通式（I）所示，其中，A、R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9的定义如说明书和权利要求书所述。本发明的化合物，可以用于制备预防和/或治疗常染色体显性多囊肾病的药物。

公开(公告)号：CN105017034B

公开(公告)日：2019-02-15

申请号：CN201410155704.6

申请日：2014-04-17

Applicant: 中国科学院上海药物研究所 ,  上海长征医院 ,  中国人民解放军第四一一医院

Inventor： 罗成 ,  李林 ,  柳红 ,  陈丽敏 ,  林岱宗 ,  李昕 ,  卢俊彦 ,  付莉莉 ,  赵飞 ,  李连春 ,  李国 ,  郁胜强 ,  梅长林 ,  蒋华良

IPC: C07C215/28 ,  C07C217/72 ,  C07C255/59 ,  C07C253/30 ,  C07C213/02 ,  C07C233/18 ,  C07C231/12 ,  C07F9/09 ,  C07D215/20 ,  A61K31/137 ,  A61K31/277 ,  A61K31/165 ,  A61K31/47 ,  A61K31/661 ,  A61P13/12

Abstract: 本发明公开了一种氨基醇类化合物、其制备方法、包含此类化合物的药物组合物及其用途，该化合物结构如通式（I）所示，其中，A、R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9的定义如说明书和权利要求书所述。本发明的化合物，可以用于制备预防和/或治疗常染色体显性多囊肾病的药物。

公开(公告)号：CN105560219A

公开(公告)日：2016-05-11

申请号：CN201410624304.5

申请日：2014-11-06

Applicant: 中国科学院上海药物研究所 ,  上海长征医院 ,  中国人民解放军第四一一医院

Inventor： 罗成 ,  李林 ,  柳红 ,  陈丽敏 ,  李昕 ,  卢俊彦 ,  林岱宗 ,  付莉莉 ,  孔祥谦 ,  李国 ,  王雪琦 ,  梅长林 ,  蒋华良

IPC: A61K31/137 ,  A61P35/00 ,  A61P13/12 ,  A61P1/16 ,  A61P1/18

Abstract: 本发明提供了一种芬戈莫德(2-氨基-2-[2-(4-辛基苯基)乙基]-1,3-丙二醇，Fingolimod)或其盐的用途，用于制备治疗囊肿性疾病的药物组合物。具体地，本发明人发现了芬戈莫德(Fingolimod，芬戈莫德)或其盐通过抑制HDACs，并使囊肿细胞的细胞周期阻滞于G2/M期，对囊肿细胞具有诱导其凋亡和/或抑制其增殖的作用，从而使囊肿体积缩小，并恢复肾功能。此外，细胞毒性实验也证实了作为已知上市的药物，治疗剂量下的芬戈莫德用于治疗囊肿性疾病时，也无明显的毒性。芬戈莫德作为治疗囊肿性疾病，尤其是常染色体显性多囊肾病的药物，具有广阔的应用前景。

公开(公告)号：CN109966479A

公开(公告)日：2019-07-05

申请号：CN201910140539.X

申请日：2019-02-26

Applicant: 上海长征医院 ,  中国科学院上海药物研究所

Inventor： 李林 ,  罗成 ,  吴明 ,  戚娜 ,  胡骏驰 ,  吕佳怡 ,  李昕 ,  薛澄 ,  宋书伟 ,  付莉莉 ,  郁胜强 ,  梅长林

IPC: A61K38/45 ,  A61K45/00 ,  A61P13/12 ,  G01N33/68 ,  G01N33/53 ,  G01N15/14

Abstract: 本发明涉及医药技术领域，具体是EZH2在制备治疗多囊肾病药物中的应用。本发明发现EZH2抑制剂能够诱导多囊肾病囊肿衬里上皮细胞凋亡、调节细胞周期，从而抑制囊肿细胞的增殖，并可抑制肾脏囊肿的生长和肾脏体积的增大，进而保护肾功能。表明EZH2可作为常染色体显性多囊肾病的新靶点，对于多囊肾病的治疗具有十分重要的意义；EZH2抑制剂可作为研制新的预防或治疗常染色体显性多囊肾病的先导化合物，也可用于制备预防或治疗多囊肾病的药物。