公开(公告)号：CN116731087A

公开(公告)日：2023-09-12

申请号：CN202210207648.0

申请日：2022-03-03

申请人： 上海科胜药物研发有限公司 ,  浙江华海药业股份有限公司

发明人： 占轶鹏 ,  苏虎 ,  金积松 ,  刘博洋 ,  尹凯 ,  杨乾坤 ,  郭效文 ,  樊海生 ,  黄鲁宁 ,  陶安平 ,  顾虹

IPC分类号： C07H1/00 ,  C07H19/067

摘要： 本发明涉及莫那比拉韦的制备方法，包括以化合物IV为原料，在碱性条件下与异丁酰氯或异丁酸酐反应得到新中间体化合物V，再与氨水或羟胺反应得到式VI化合物；然后在酸作用下脱去保护基得到式I所示的莫那比拉韦。本发明提供的方法具有收率高，副反应少等优点。合成路线如下所示：#imgabs0#

公开(公告)号：CN116354955A

公开(公告)日：2023-06-30

申请号：CN202111621712.1

申请日：2021-12-28

申请人： 上海科胜药物研发有限公司 ,  浙江华海药业股份有限公司

发明人： 张一凯 ,  郭效文 ,  金积松 ,  杨乾坤 ,  苏虎 ,  安建国 ,  黄鲁宁 ,  陶安平 ,  顾虹

IPC分类号： C07D471/04

摘要： 本发明所要解决的技术问题就是提供一种经济、安全、有效的菲戈替尼合成方法，本发明所述Kumada cross‑coupling reaction即Kumada反应为本发明关键点，包括使用Ni或Pd催化剂等条件下得到菲戈替尼。本发明提供的方法，收率高，成本低，安全性高，金属残留低，非常适合工业化生产。

公开(公告)号：CN114685509A

公开(公告)日：2022-07-01

申请号：CN202011561875.0

申请日：2020-12-25

申请人： 上海科胜药物研发有限公司 ,  浙江华海药业股份有限公司

发明人： 金积松 ,  姜亚飞 ,  卢浩 ,  凌根 ,  黄鲁宁 ,  陈茜 ,  陶安平 ,  安建国 ,  顾虹

IPC分类号： C07D487/04

摘要： 本发明提供一种瑞德西韦中间体或其盐酸盐的制备方法，包括如下反应路线和反应步骤：将中间体D溶于二氯甲烷中，加入一定当量的质子性溶剂或者酸类试剂，降温至10～‑90℃，加入BCl3的二氯甲烷溶液，保持10～‑90℃反应温度下反应数小时，反应完成后，加入淬灭的有机溶剂，析出固体，抽滤烘干固体，得到中间体E的盐酸盐或进一步游离得到中间体化合物E。本发明还提供一种瑞德西韦中间体或其盐酸盐的制备方法，包括如下步骤：中间体化合物E盐酸盐在质子性溶剂中打浆，分离得到中间体E的盐酸盐纯品。本发明通过控制反应条件和后处理纯化来有效的降低瑞德西韦关键中间体中的相关杂质，制备纯度大于99.0％的瑞德西韦关键中间体，该制备方法，操作简便，能很好的控制产品中杂质含量，得到产品质量好，收率高，适合于工业上放大生产。

公开(公告)号：CN113024486A

公开(公告)日：2021-06-25

申请号：CN201911353647.1

申请日：2019-12-25

申请人： 上海奥博生物医药技术有限公司 ,  浙江华海药业股份有限公司

发明人： 苏虎 ,  郭效文 ,  杨乾坤 ,  王建伟 ,  金积松 ,  王留棣 ,  黄鲁宁 ,  陶安平 ,  安建国 ,  顾虹

IPC分类号： C07D301/00 ,  C07D303/40

摘要： 本发明涉及一种奥司他韦中间体(式IV)的制备方法，所述方法通过下面的路线制备，该方法操作简捷安全，合成路线短，收率高，同时环境污染小，有很好的经济效应，适宜工业生产。

公开(公告)号：CN118922430A

公开(公告)日：2024-11-08

申请号：CN202380022626.X

申请日：2023-03-02

申请人： 上海科胜药物研发药物有限公司 ,  浙江华海药业股份有限公司

发明人： 占轶鹏 ,  苏虎 ,  金积松 ,  刘博洋 ,  尹凯 ,  杨乾坤 ,  郭效文 ,  樊海生 ,  黄鲁宁 ,  陶安平 ,  顾虹

IPC分类号： C07H19/067 ,  C07H1/00 ,  C07H1/06

摘要： 一种莫那比拉韦的制备方法，包括以化合物(IV)为原料，在碱性条件下与异丁酰氯或异丁酸酐反应得到中间体化合物(V)，再与氨水或羟胺反应得到式(VI)化合物；然后在酸作用下脱去保护基得到式(I)所示的莫那比拉韦。所述方法具有收率高，副反应少等优点。合成路线如下所示：#imgabs0#

公开(公告)号：CN111320588A

公开(公告)日：2020-06-23

申请号：CN201811531715.4

申请日：2018-12-14

申请人： 上海奥博生物医药技术有限公司 ,  浙江华海药业股份有限公司

发明人： 苏虎 ,  郭效文 ,  方国生 ,  金积松 ,  王留棣 ,  占轶鹏 ,  黄鲁宁 ,  陶安平 ,  安建国 ,  顾虹

IPC分类号： C07D249/12

摘要： 本发明涉及一种纯化Lesinurad杂质的方法。所述方法通过下面的路线纯化，该方法操作简捷安全，收率良好，产品纯度高，有很好的经济效应，适宜工业生产。

公开(公告)号：CN111320588B

公开(公告)日：2024-02-09

申请号：CN201811531715.4

申请日：2018-12-14

申请人： 上海奥博生物医药股份有限公司 ,  浙江华海药业股份有限公司

发明人： 苏虎 ,  郭效文 ,  方国生 ,  金积松 ,  王留棣 ,  占轶鹏 ,  黄鲁宁 ,  陶安平 ,  安建国 ,  顾虹

IPC分类号： C07D249/12

摘要： 本发明涉及一种纯化Lesinurad杂质的方法。所述方法通过下面的路线纯化，该方法操作简捷安全，收率良好，产品纯度高，有很好的经济效应，适宜工业生产。