公开(公告)号：CN116731087A

公开(公告)日：2023-09-12

申请号：CN202210207648.0

申请日：2022-03-03

申请人： 上海科胜药物研发有限公司 ,  浙江华海药业股份有限公司

发明人： 占轶鹏 ,  苏虎 ,  金积松 ,  刘博洋 ,  尹凯 ,  杨乾坤 ,  郭效文 ,  樊海生 ,  黄鲁宁 ,  陶安平 ,  顾虹

IPC分类号： C07H1/00 ,  C07H19/067

摘要： 本发明涉及莫那比拉韦的制备方法，包括以化合物IV为原料，在碱性条件下与异丁酰氯或异丁酸酐反应得到新中间体化合物V，再与氨水或羟胺反应得到式VI化合物；然后在酸作用下脱去保护基得到式I所示的莫那比拉韦。本发明提供的方法具有收率高，副反应少等优点。合成路线如下所示：#imgabs0#

公开(公告)号：CN116354955A

公开(公告)日：2023-06-30

申请号：CN202111621712.1

申请日：2021-12-28

申请人： 上海科胜药物研发有限公司 ,  浙江华海药业股份有限公司

发明人： 张一凯 ,  郭效文 ,  金积松 ,  杨乾坤 ,  苏虎 ,  安建国 ,  黄鲁宁 ,  陶安平 ,  顾虹

IPC分类号： C07D471/04

摘要： 本发明所要解决的技术问题就是提供一种经济、安全、有效的菲戈替尼合成方法，本发明所述Kumada cross‑coupling reaction即Kumada反应为本发明关键点，包括使用Ni或Pd催化剂等条件下得到菲戈替尼。本发明提供的方法，收率高，成本低，安全性高，金属残留低，非常适合工业化生产。

公开(公告)号：CN113024486A

公开(公告)日：2021-06-25

申请号：CN201911353647.1

申请日：2019-12-25

申请人： 上海奥博生物医药技术有限公司 ,  浙江华海药业股份有限公司

发明人： 苏虎 ,  郭效文 ,  杨乾坤 ,  王建伟 ,  金积松 ,  王留棣 ,  黄鲁宁 ,  陶安平 ,  安建国 ,  顾虹

IPC分类号： C07D301/00 ,  C07D303/40

摘要： 本发明涉及一种奥司他韦中间体(式IV)的制备方法，所述方法通过下面的路线制备，该方法操作简捷安全，合成路线短，收率高，同时环境污染小，有很好的经济效应，适宜工业生产。

公开(公告)号：CN118922430A

公开(公告)日：2024-11-08

申请号：CN202380022626.X

申请日：2023-03-02

申请人： 上海科胜药物研发药物有限公司 ,  浙江华海药业股份有限公司

发明人： 占轶鹏 ,  苏虎 ,  金积松 ,  刘博洋 ,  尹凯 ,  杨乾坤 ,  郭效文 ,  樊海生 ,  黄鲁宁 ,  陶安平 ,  顾虹

IPC分类号： C07H19/067 ,  C07H1/00 ,  C07H1/06

摘要： 一种莫那比拉韦的制备方法，包括以化合物(IV)为原料，在碱性条件下与异丁酰氯或异丁酸酐反应得到中间体化合物(V)，再与氨水或羟胺反应得到式(VI)化合物；然后在酸作用下脱去保护基得到式(I)所示的莫那比拉韦。所述方法具有收率高，副反应少等优点。合成路线如下所示：#imgabs0#

公开(公告)号：CN113024489A

公开(公告)日：2021-06-25

申请号：CN201911353468.8

申请日：2019-12-25

申请人： 上海奥博生物医药技术有限公司 ,  浙江华海药业股份有限公司

发明人： 苏虎 ,  郭效文 ,  杨乾坤 ,  王建伟 ,  凌根 ,  黄鲁宁 ,  陶安平 ,  安建国 ,  顾虹

IPC分类号： C07D303/40 ,  C07D301/02

摘要： 本发明提供一种奥司他韦合成工艺杂质的制备方法：该方法以莽草酸为起始物料，经过酯化反应、光延反应、瓦尔登翻转、水解反应、缩合反应合成目标产物(1R,5S,6R)‑5‑(戊‑3‑基氧基)‑7‑氧杂双环[4.1.0]庚‑3‑烯‑3‑羧酸乙酯。该杂质为奥司他韦中间体的手性异构体杂质，研究本杂质的合成方法有利于研究奥司他韦的杂质谱以及奥司他韦手性异构体杂质的质量控制。该杂质的结构式如下式所示：。