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公开(公告)号：CN113024434B
公开(公告)日：2024-09-06
申请号：CN201911347670.X
申请日：2019-12-24
申请人： 上海科胜药物研发有限公司 , 浙江华海药业股份有限公司
IPC分类号： C07D207/27
摘要： 本发明公开了一种B‑R所示布瓦西坦中间体的制备方法，包括如下步骤：B‑P和L‑苯丙氨酸甲酯在溶剂成盐得到B‑Q，再酸化得到手性较纯的中间体B‑R。本发明制备过程中不需要采用手性色谱柱分离异构体，分离过程简单，收率高，拆分试剂价格便宜，大大降低了布瓦西坦生产成本。#imgabs0#
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公开(公告)号：CN113582902A
公开(公告)日：2021-11-02
申请号：CN202010361057.X
申请日：2020-04-30
申请人： 浙江华海药业股份有限公司 , 上海科胜药物研发有限公司
IPC分类号： C07D207/27 , C07B57/00
摘要： 本发明公开了一种式B‑R所示布瓦西坦中间体的制备方法，包括使式B‑P所示的化合物与拆分试剂反应制备得式B‑Q所示化合物；和使式B‑Q所示化合物转化为式B‑R所示的布瓦西坦中间体，其中所述拆分试剂为(1S,2S)‑(+)‑1,2‑环己二胺类化合物。本发明还提供一种布瓦西坦的制备方法。本发明方法能够便捷且有效地拆分(S)‑2‑3‑丙基吡咯烷‑1‑基丁酸的两种非对映异构体的混合物，避免使用手性色谱柱，大大缩短工艺时间，简化操作及降低工艺成本，有利于工业化生产和环保。
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公开(公告)号：CN117917414A
公开(公告)日：2024-04-23
申请号：CN202311373820.0
申请日：2023-10-23
申请人： 浙江华海药业股份有限公司 , 上海科胜药物研发有限公司
IPC分类号： C07D495/04 , C07C215/08 , A61K31/519 , A61P13/08 , A61P15/00 , A61P35/00 , A61P37/06 , A61P25/20 , A61P17/10 , A61P25/28 , A61P1/00 , A61P17/14 , A61P17/00 , C07C213/08
摘要： 本发明公开了一种固体形式的3‑[2‑氟‑5‑(2,3‑二氟‑6‑甲氧基苄氧基)‑4‑甲氧基苯基]‑2,4‑二氧代‑1,2,3,4‑四氢噻吩并[3,4‑d]嘧啶‑5‑甲酸胆碱盐水合物。该水合物在理化特性和功能特性上具有一定的优势，且制备方法简单，成本低廉，对未来该药物的优化和开发具有重要价值。
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公开(公告)号：CN112955430A
公开(公告)日：2021-06-11
申请号：CN201980070829.X
申请日：2019-12-12
申请人： 浙江华海药业股份有限公司 , 上海科胜药物研发有限公司
IPC分类号： C07D207/27
摘要： 本申请涉及一种布瓦西坦中间体的制备方法(I)，包括如下步骤：将B‑P所示化合物和1S,2S‑二苯基乙二胺溶于拆分溶剂中，析晶，过滤，重结晶，得B‑Q所示化合物，再转化为B‑R所示的布瓦西坦中间体；该方法可以有效地拆分B‑P所示化合物。本申请还提供了利用B‑R所示的化合物制备布瓦西坦的方法；该方法在制备过程中不需要采用手性色谱柱分离异构体，仅进行萃取，洗涤，干燥，浓缩等简单步骤即可分离有效成分，分离过程简单，大大降低了布瓦西坦生产成本。
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公开(公告)号：CN116731087A
公开(公告)日：2023-09-12
申请号：CN202210207648.0
申请日：2022-03-03
申请人： 上海科胜药物研发有限公司 , 浙江华海药业股份有限公司
IPC分类号： C07H1/00 , C07H19/067
摘要： 本发明涉及莫那比拉韦的制备方法，包括以化合物IV为原料，在碱性条件下与异丁酰氯或异丁酸酐反应得到新中间体化合物V，再与氨水或羟胺反应得到式VI化合物；然后在酸作用下脱去保护基得到式I所示的莫那比拉韦。本发明提供的方法具有收率高，副反应少等优点。合成路线如下所示：#imgabs0#
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公开(公告)号：CN111333563B
公开(公告)日：2023-11-07
申请号：CN201811558017.3
申请日：2018-12-19
申请人： 上海科胜药物研发有限公司 , 浙江华海药业股份有限公司
IPC分类号： C07D207/27
摘要： 本发明公开了一种B‑R所示布瓦西坦中间体的制备方法，包括如下步骤：将B‑P和1S,2S‑二苯基乙二胺溶于溶剂中，析晶，过滤，重结晶，得B‑Q，再转化为B‑R，本发明制备过程中不需要采用手性色谱柱分离异构体，仅进行萃取，洗涤，干燥，浓缩等简单步骤即可分离有效成分，分离过程简单，大大降低了布瓦西坦生产成本。#imgabs0#
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公开(公告)号：CN112955430B
公开(公告)日：2023-03-07
申请号：CN201980070829.X
申请日：2019-12-12
申请人： 浙江华海药业股份有限公司 , 上海科胜药物研发有限公司
IPC分类号： C07D207/27
摘要： 本申请涉及一种布瓦西坦中间体的制备方法(I)，包括如下步骤：将B‑P所示化合物和1S,2S‑二苯基乙二胺溶于拆分溶剂中，析晶，过滤，重结晶，得B‑Q所示化合物，再转化为B‑R所示的布瓦西坦中间体；该方法可以有效地拆分B‑P所示化合物。本申请还提供了利用B‑R所示的化合物制备布瓦西坦的方法；该方法在制备过程中不需要采用手性色谱柱分离异构体，仅进行萃取，洗涤，干燥，浓缩等简单步骤即可分离有效成分，分离过程简单，大大降低了布瓦西坦生产成本。
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公开(公告)号：CN114685511A
公开(公告)日：2022-07-01
申请号：CN202011562402.2
申请日：2020-12-25
申请人： 上海科胜药物研发有限公司 , 浙江华海药业股份有限公司
IPC分类号： C07D487/04
摘要： 本发明提供一种瑞德西韦中间体式Ⅰ的纯化方法，该方法包括以下步骤：将反应处理后的式Ⅰ有机相浓缩液或者直接使用式Ⅰ粗品溶液，然后加入结晶溶剂，得到式Ⅰ固体。所述的有机相浓缩液或粗品溶液，选自式I的酯类、醇类、酮类、卤代烷烃、腈类、醚类、烷烃或芳香烃的一种或其任意组合溶液；结晶溶剂选自选自苯甲醚、正丙醚、异丙醚、甲基叔丁基醚、乙二醇二甲醚、1,4‑二氧六环等醚类或正庚烷、正己烷等烷烃类溶剂中的一种或其任意组合。本发明通过控制纯化方法的结晶工艺来有效的提高瑞德西韦关键中间体中的质量，制备纯度≥90％的瑞德西韦关键中间体，该制备方法，操作简便，得到产品质量好，收率高，适合于工业上放大生产。
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公开(公告)号：CN113024434A
公开(公告)日：2021-06-25
申请号：CN201911347670.X
申请日：2019-12-24
申请人： 上海科胜药物研发有限公司 , 浙江华海药业股份有限公司
IPC分类号： C07D207/27
摘要： 本发明公开了一种B‑R所示布瓦西坦中间体的制备方法，包括如下步骤：B‑P和L‑苯丙氨酸甲酯在溶剂成盐得到B‑Q，再酸化得到手性较纯的中间体B‑R。本发明制备过程中不需要采用手性色谱柱分离异构体，分离过程简单，收率高，拆分试剂价格便宜，大大降低了布瓦西坦生产成本。
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公开(公告)号：CN111333563A
公开(公告)日：2020-06-26
申请号：CN201811558017.3
申请日：2018-12-19
申请人： 上海科胜药物研发有限公司 , 浙江华海药业股份有限公司
IPC分类号： C07D207/27
摘要： 本发明公开了一种B-R所示布瓦西坦中间体的制备方法，包括如下步骤：将B-P和1S,2S-二苯基乙二胺溶于溶剂中，析晶，过滤，重结晶，得B-Q，再转化为B-R，本发明制备过程中不需要采用手性色谱柱分离异构体，仅进行萃取，洗涤，干燥，浓缩等简单步骤即可分离有效成分，分离过程简单，大大降低了布瓦西坦生产成本。
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