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公开(公告)号：CN114728952B
公开(公告)日：2024-08-20
申请号：CN202080081396.0
申请日：2020-12-07
申请人： 浙江华海药业股份有限公司 , 上海科胜药物研发有限公司
IPC分类号： C07D417/12 , C07D487/10
摘要： 本发明提供了一种盐酸鲁拉西酮的制备方法，包括在醇类溶剂和卤代烷类溶剂的混合溶剂中，鲁拉西酮游离碱与盐酸反应得到盐酸鲁拉西酮。本发明提供的方法，收率高，成本低，安全性高，残留溶剂低，非常适合工业化生产。
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公开(公告)号：CN117917414A
公开(公告)日：2024-04-23
申请号：CN202311373820.0
申请日：2023-10-23
申请人： 浙江华海药业股份有限公司 , 上海科胜药物研发有限公司
IPC分类号： C07D495/04 , C07C215/08 , A61K31/519 , A61P13/08 , A61P15/00 , A61P35/00 , A61P37/06 , A61P25/20 , A61P17/10 , A61P25/28 , A61P1/00 , A61P17/14 , A61P17/00 , C07C213/08
摘要： 本发明公开了一种固体形式的3‑[2‑氟‑5‑(2,3‑二氟‑6‑甲氧基苄氧基)‑4‑甲氧基苯基]‑2,4‑二氧代‑1,2,3,4‑四氢噻吩并[3,4‑d]嘧啶‑5‑甲酸胆碱盐水合物。该水合物在理化特性和功能特性上具有一定的优势，且制备方法简单，成本低廉，对未来该药物的优化和开发具有重要价值。
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公开(公告)号：CN112955430A
公开(公告)日：2021-06-11
申请号：CN201980070829.X
申请日：2019-12-12
申请人： 浙江华海药业股份有限公司 , 上海科胜药物研发有限公司
IPC分类号： C07D207/27
摘要： 本申请涉及一种布瓦西坦中间体的制备方法(I)，包括如下步骤：将B‑P所示化合物和1S,2S‑二苯基乙二胺溶于拆分溶剂中，析晶，过滤，重结晶，得B‑Q所示化合物，再转化为B‑R所示的布瓦西坦中间体；该方法可以有效地拆分B‑P所示化合物。本申请还提供了利用B‑R所示的化合物制备布瓦西坦的方法；该方法在制备过程中不需要采用手性色谱柱分离异构体，仅进行萃取，洗涤，干燥，浓缩等简单步骤即可分离有效成分，分离过程简单，大大降低了布瓦西坦生产成本。
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公开(公告)号：CN108137577B
公开(公告)日：2021-04-06
申请号：CN201680054634.2
申请日：2016-11-02
申请人： 浙江华海药业股份有限公司 , 上海科胜药物研发有限公司
IPC分类号： C07D471/04 , A61K31/519 , A61P35/00
摘要： 本发明公开了一种如式I所示的帕博西尼游离碱晶型A的制备方法，包括以下步骤：在35‑100℃的含水溶剂中将帕博西尼游离碱和/或帕博西尼盐类化合物用无机碱处理得到帕博西尼游离碱晶型A，其中所述含水溶剂为水或水和可与水混溶的有机溶剂的混合溶剂。本发明还公开了一种制备帕博西尼游离碱晶型B的制备方法，包括以下步骤：在0‑20℃的含水溶剂中将帕博西尼盐类化合物用无机碱处理，得到帕博西尼游离碱晶型B，其中所述含水溶剂为水或水和可与水混溶的有机溶剂的混合溶剂。该方法操作安全便捷，污染小，易于工业化生产。
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公开(公告)号：CN109879924A
公开(公告)日：2019-06-14
申请号：CN201711275130.6
申请日：2017-12-06
申请人： 上海科胜药物研发有限公司 , 浙江华海药业股份有限公司
IPC分类号： C07J9/00
摘要： 奥贝胆酸(Obeticholic Acid，化合物1)为法尼酯衍生物X受体(FXR)的天然配体，可以抑制胆酸合成，用于治疗原发性胆汁性肝硬化和非酒精性脂肪性肝病。制备奥贝胆酸过程中，发现了一种新的未知杂质化合物2。利用传统的有机溶剂重结晶方法去除杂质化合物2的效果不理想，而且得到的奥贝胆酸成品纯度也不高。为了克服上述缺陷，本发明提供了一种操作简单、便于工业化生产制备高纯度奥贝胆酸的方法：将粗品奥贝胆酸经皂化、可溶性盐转化为难溶盐、酸化、重结晶，最后得到高纯度奥贝胆酸产品，其中奥贝胆酸纯度≥99.0％，化合物2含量≤0.1％。
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公开(公告)号：CN106061958B
公开(公告)日：2019-04-26
申请号：CN201580012536.8
申请日：2015-06-19
申请人： 浙江华海药业股份有限公司 , 上海科胜药物研发有限公司
IPC分类号： C07D333/12
摘要： 本发明提供一种坎格列净中间体2‑(2‑甲基‑5‑溴苄基)‑5‑(4‑氟苯)噻吩的制备方法。该方法包括使如式（II）所示的化合物(5‑溴‑2‑甲基苯基)[5‑(对氟苯基)噻吩‑2‑基]甲酮在直接使用的硼烷溶液或碱金属硼氢化物与路易斯酸反应就地产生的硼烷的作用下，在合适的溶剂和温度下还原以得到式（I）化合物2‑(2‑甲基‑5‑溴苄基)‑5‑(4‑氟苯)噻吩。该制备方法避免了使用昂贵的还原试剂，保证原料转化完全，后处理简单，所得产物纯度高，反应收率高，制备方法简便，易于工业应用。
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公开(公告)号：CN109422797B
公开(公告)日：2023-12-19
申请号：CN201710763001.5
申请日：2017-08-30
申请人： 上海科胜药物研发有限公司 , 浙江华海药业股份有限公司
IPC分类号： C07K5/068
摘要： 本发明公开了赖诺普利中间体(S)‑2‑((S)‑2,5‑二氧代‑4‑(4‑(2,2,2‑三氟乙酰氨基)丁基)恶唑烷‑3‑基)‑4‑苯基丁酸乙酯的制备方法，其包括如下步骤：在氮气保护下向反应容器中加入有机碱，Ⅲ(即L‑脯氨酸)，反应溶剂，调节温度至‑10～45℃，加入Ⅰ的溶液，保温搅拌后，反应液减压浓缩，得产品Ⅳ。本发明提供了无水缩合制备方法，可以控制氢化物残留小于0.5％，后续精制过程能够被纯化除去，保证产品质量。
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公开(公告)号：CN111333563B
公开(公告)日：2023-11-07
申请号：CN201811558017.3
申请日：2018-12-19
申请人： 上海科胜药物研发有限公司 , 浙江华海药业股份有限公司
IPC分类号： C07D207/27
摘要： 本发明公开了一种B‑R所示布瓦西坦中间体的制备方法，包括如下步骤：将B‑P和1S,2S‑二苯基乙二胺溶于溶剂中，析晶，过滤，重结晶，得B‑Q，再转化为B‑R，本发明制备过程中不需要采用手性色谱柱分离异构体，仅进行萃取，洗涤，干燥，浓缩等简单步骤即可分离有效成分，分离过程简单，大大降低了布瓦西坦生产成本。#imgabs0#
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公开(公告)号：CN111233915B
公开(公告)日：2023-09-22
申请号：CN201811430125.2
申请日：2018-11-28
申请人： 上海科胜药物研发有限公司 , 浙江华海药业股份有限公司
IPC分类号： C07F7/18
摘要： 本发明提供2,3,4,6‑四‑O‑三甲基硅基‑D‑葡萄糖酸内酯的制备方法，该方法包括将三甲基氯硅烷滴加到四氢呋喃和N‑甲基吗啉的体系中，滴毕后，再分批加入葡萄糖酸内酯，然后再加入4‑二甲基吡啶进行反应，即可得到2,3,4,6‑四‑O‑三甲基硅基‑D‑葡萄糖酸内酯；反应式如下所示：#imgabs0#本发明的制备方法与现有技术相比反应时对加料温度及加料时间的要求更加宽泛，质量可控的范围变宽，工艺重复性好，对生产设备降温要求降低，并且在产品纯度和杂质化合物Ⅳ控制方面，都有较大的优势。
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公开(公告)号：CN109970822B
公开(公告)日：2023-03-28
申请号：CN201711442111.8
申请日：2017-12-27
申请人： 上海科胜药物研发有限公司 , 浙江华海药业股份有限公司
摘要： 本发明公开了一种如式I所示的埃格列净(Ertugliflozin，化合物VII)中间体的制备方法。埃格列净为默克与辉瑞联合开发2‑型糖尿病药物，其为全新的葡萄糖钠转运蛋白抑制剂(SGLT‑2)。已经发表的一些制备路线方法，存在路线长，中间体分析难度大，收率低等缺点。本发明制备方法包括下列步骤：化合物II通过TMS保护，氧化，歧化反应生成化合物I。本方法合成化合物I的制备方法收率高，操作简便，成本低，适合于工业上大规模生产，为埃格列净的制备提供了一条新的途径。
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