公开(公告)号：CN116253606A

公开(公告)日：2023-06-13

申请号：CN202211697765.6

申请日：2022-12-28

Applicant: 上海应用技术大学

Inventor： 刘超 ,  马占虎 ,  马晓玉 ,  欧彩云 ,  单玲玲 ,  黄雨筝 ,  罗轶凡

IPC: C07B45/00 ,  C07C303/02 ,  C07C309/81 ,  C07C309/82 ,  C07C309/84 ,  C07D209/26 ,  C07D209/86 ,  C07D311/16 ,  C07D209/42 ,  C07D209/48

Abstract: 本发明涉及一种芳基二氟甲基烷基磺酰氟化合物的制备方法，该制备方法包括如下步骤：步骤一、以式III烯烃或C3‑C7的(杂)环状烯烃和式IV间二三氟甲基芳烃为原料，二氧化硫替代试剂为二氧化硫源，以还原金属和碱作为添加剂，以钯催化剂和膦配体作为光催化剂，在可见光光照及惰性气体保护条件下反应得到中间体；步骤二、撤去光源后，在惰性气体保护条件下，在步骤一体系中添加亲电氟化试剂为氟源，反应后得到目标产物芳基二氟甲基烷基磺酰氟。本发明合成方法条件温和，实现了非活化烯烃的芳二氟甲基氟磺酰基双官能团化，且对烯烃底物的不同取代基官能团容忍范围广，具有原位引入磺酰氟基团的选择性，易于实现复杂分子的构建，有较好的推广和应用前景。

公开(公告)号：CN117024312A

公开(公告)日：2023-11-10

申请号：CN202211494576.9

申请日：2022-11-25

Applicant: 上海应用技术大学

Inventor： 刘超 ,  单玲玲 ,  马晓玉 ,  马占虎 ,  欧彩云 ,  罗轶凡 ,  黄雨筝

IPC: C07C303/02 ,  C07C309/86 ,  C07C309/87 ,  C07D295/096 ,  C07D215/36

Abstract: 本发明涉及一种芳基磺酰氟以及以芳基硫鎓盐为底物的制备方法，包括：在惰性气体氛围中，将芳基碘鎓盐、二氧化硫源、氟源、光敏剂于有机溶剂中混合，并在光照条件下搅拌反应，即得到芳基磺酰氟；其中，所述的芳基碘鎓盐结构式如下所示：#imgabs0#相应的，所述的芳基磺酰氟结构式如下所示：#imgabs1#式中，R1为C1‑C10直链或支链烷基、甲氧基、醛基、乙酰基、乙酰氨基或杂芳基等；R2、R3分别为氢原子、甲基、甲氧基等；阴离子X‑为三氟甲磺酸根阴离子等。与现有技术相比，本发明反应条件温和，避免过渡金属的使用，对不同取代基官能团容忍范围广，具有原位引入磺酰氟基团的选择性，为在分子中引入磺酰氟基团提供了更多的可能性。

公开(公告)号：CN117024237A

公开(公告)日：2023-11-10

申请号：CN202211494574.X

申请日：2022-11-25

Applicant: 上海应用技术大学

Inventor： 刘超 ,  潘琦君 ,  马晓玉 ,  欧彩云 ,  马占虎

IPC: C07B61/00 ,  C07C303/02 ,  C07C309/86 ,  C07C309/87 ,  C07C309/89 ,  C07D213/71

Abstract: 本发明涉及一种芳基磺酰氟以及以芳基碘鎓盐为原料的制备方法，包括：在惰性气体氛围中，将芳基碘鎓盐、二氧化硫源、氟源、光敏剂于有机溶剂中混合，并在光照条件下搅拌反应，即得到芳基磺酰氟；其中，芳基碘鎓盐结构式如下所示：#imgabs0#式中，R1、R2分别为H、烷基、卤代基、甲氧基、氰基或三氟甲基等；阴离子X为六氟磷酸根阴离子、三氟甲磺酸根阴离子或对甲苯磺酸根阴离子等。与现有技术相比，本发明基于“自由基二氧化硫插入氟化”新策略，实现室温下无金属光催化的芳基磺酰氟的高效合成，具有反应条件温和、操作简便、产率良好等优点，对于对称的和不对称的芳基碘鎓盐均有较好的适用性，克级反应为在药物分子中引入磺酰氟基团提供了更多的可能性。