公开(公告)号：CN113603619A

公开(公告)日：2021-11-05

申请号：CN202110861986.1

申请日：2021-07-29

Applicant: 上海应用技术大学

Inventor： 刘超 ,  潘琦君 ,  马晓玉 ,  胡晓钧 ,  庞婉 ,  吴晶晶

IPC: C07C303/02 ,  C07C309/86 ,  C07C309/87 ,  C07D295/26 ,  C07D215/36

Abstract: 本发明涉及一种以芳基肼盐酸盐为原料制备芳基磺酰氟的方法，该方法通过“自由基二氧化硫插入氟化”的策略，以芳基肼盐酸盐为原料，在铜盐催化和碱促进条件下，加入二氧化硫源以及氟化试剂的方法合成芳基磺酰氟。与现有技术相比，本发明在氧化条件下合成芳基磺酰氟，实验中空气对反应的影响不明显；该反应合成方法简单，具有较好的选择性，优良的产率，反应条件较温和，反应时间短，对各种芳基肼盐酸盐底物具有普适性，该方法为芳基磺酰氟的合成提供了一种新思路。

公开(公告)号：CN113603619B

公开(公告)日：2023-02-10

申请号：CN202110861986.1

申请日：2021-07-29

Applicant: 上海应用技术大学

Inventor： 刘超 ,  潘琦君 ,  马晓玉 ,  胡晓钧 ,  庞婉 ,  吴晶晶

IPC: C07C303/02 ,  C07C309/86 ,  C07C309/87 ,  C07D295/26 ,  C07D215/36

Abstract: 本发明涉及一种以芳基肼盐酸盐为原料制备芳基磺酰氟的方法，该方法通过“自由基二氧化硫插入氟化”的策略，以芳基肼盐酸盐为原料，在铜盐催化和碱促进条件下，加入二氧化硫源以及氟化试剂的方法合成芳基磺酰氟。与现有技术相比，本发明在氧化条件下合成芳基磺酰氟，实验中空气对反应的影响不明显；该反应合成方法简单，具有较好的选择性，优良的产率，反应条件较温和，反应时间短，对各种芳基肼盐酸盐底物具有普适性，该方法为芳基磺酰氟的合成提供了一种新思路。

公开(公告)号：CN117024237A

公开(公告)日：2023-11-10

申请号：CN202211494574.X

申请日：2022-11-25

Applicant: 上海应用技术大学

Inventor： 刘超 ,  潘琦君 ,  马晓玉 ,  欧彩云 ,  马占虎

IPC: C07B61/00 ,  C07C303/02 ,  C07C309/86 ,  C07C309/87 ,  C07C309/89 ,  C07D213/71

Abstract: 本发明涉及一种芳基磺酰氟以及以芳基碘鎓盐为原料的制备方法，包括：在惰性气体氛围中，将芳基碘鎓盐、二氧化硫源、氟源、光敏剂于有机溶剂中混合，并在光照条件下搅拌反应，即得到芳基磺酰氟；其中，芳基碘鎓盐结构式如下所示：#imgabs0#式中，R1、R2分别为H、烷基、卤代基、甲氧基、氰基或三氟甲基等；阴离子X为六氟磷酸根阴离子、三氟甲磺酸根阴离子或对甲苯磺酸根阴离子等。与现有技术相比，本发明基于“自由基二氧化硫插入氟化”新策略，实现室温下无金属光催化的芳基磺酰氟的高效合成，具有反应条件温和、操作简便、产率良好等优点，对于对称的和不对称的芳基碘鎓盐均有较好的适用性，克级反应为在药物分子中引入磺酰氟基团提供了更多的可能性。