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公开(公告)号:CN112516090A
公开(公告)日:2021-03-19
申请号:CN201910879701.X
申请日:2019-09-18
Applicant: 上海复旦张江生物医药股份有限公司 , 上海交联药物研发有限公司
IPC: A61K9/19 , A61K47/18 , A61K47/68 , A61K31/537 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种抗体偶联药物的药物组合、冷冻干燥剂及制备方法、用途。其包括下述质量分数的组分:F0002‑ADC为3~20mg/mL、pH值缓冲剂5~50mM、蛋白质保护剂10~100mg/mL、表面活性剂0.05~2.0mg/mL、pH值5~7,盐酸精氨酸0~50mg/mL。本发明含有F0002‑ADC抗体偶联药物的药物组合物(制剂)极大改善了药物的溶解性低(药物溶液处于澄清的状态)、成药性不好问题;降低冻干干燥制剂含水量;通过长期稳定性实验验证了该配方能满足F0002‑ADC的临床需求。该药物组合物或尤其制得的冷冻干燥剂在制备治疗CD30阳性肿瘤的药物上具有较好的应用前景。
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公开(公告)号:CN110075315A
公开(公告)日:2019-08-02
申请号:CN201810078006.9
申请日:2018-01-26
Applicant: 上海复旦张江生物医药股份有限公司 , 上海交联药物研发有限公司
IPC: A61K47/68 , A61K47/54 , A61K31/537 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种抗体偶联物,其结构通式为Ab-Lm-Yn,其中Ab为抗人CD30抗体cAC10、其活性片段或其变体;所述Ab仅与所述L连接;Y为细胞毒剂美登木素生物碱DM1;n为2~5,且m≥n;所述L其左端与所述Ab的赖氨酸残基的氨基形成酰胺键,其右端与所述DM1巯基中的S形成硫醚键。还公开了一种抗体偶联物的制备方法、根据所述制备方法制得的抗体偶联物及抗体偶联物在制备治疗CD30阳性肿瘤的药物上的应用。本发明抗体偶联物其主要代谢物能够较好地在CD30阳性的肿瘤细胞内蓄积,靶向性较强,肿瘤杀伤效果高且安全性能好。
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公开(公告)号:CN112516090B
公开(公告)日:2023-06-20
申请号:CN201910879701.X
申请日:2019-09-18
Applicant: 上海复旦张江生物医药股份有限公司 , 上海交联药物研发有限公司
IPC: A61K9/19 , A61K47/18 , A61K47/68 , A61K31/537 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种抗体偶联药物的药物组合、冷冻干燥剂及制备方法、用途。其包括下述质量分数的组分:F0002‑ADC为3~20mg/mL、pH值缓冲剂5~50mM、蛋白质保护剂10~100mg/mL、表面活性剂0.05~2.0mg/mL、pH值5~7,盐酸精氨酸0~50mg/mL。本发明含有F0002‑ADC抗体偶联药物的药物组合物(制剂)极大改善了药物的溶解性低(药物溶液处于澄清的状态)、成药性不好问题;降低冻干干燥制剂含水量;通过长期稳定性实验验证了该配方能满足F0002‑ADC的临床需求。该药物组合物或尤其制得的冷冻干燥剂在制备治疗CD30阳性肿瘤的药物上具有较好的应用前景。
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公开(公告)号:CN110075315B
公开(公告)日:2023-08-11
申请号:CN201810078006.9
申请日:2018-01-26
Applicant: 上海复旦张江生物医药股份有限公司 , 上海交联药物研发有限公司
IPC: A61K47/68 , A61K47/54 , A61K31/537 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种抗体偶联物,其结构通式为Ab‑Lm‑Yn,其中Ab为抗人CD30抗体cAC10、其活性片段或其变体;所述Ab仅与所述L连接;Y为细胞毒剂美登木素生物碱DM1;n为2~5,且m≥n;所述L其左端与所述Ab的赖氨酸残基的氨基形成酰胺键,其右端与所述DM1巯基中的S形成硫醚键。还公开了一种抗体偶联物的制备方法、根据所述制备方法制得的抗体偶联物及抗体偶联物在制备治疗CD30阳性肿瘤的药物上的应用。本发明抗体偶联物其主要代谢物能够较好地在CD30阳性的肿瘤细胞内蓄积,靶向性较强,肿瘤杀伤效果高且安全性能好。
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公开(公告)号:CN115721732B
公开(公告)日:2025-03-07
申请号:CN202110994764.7
申请日:2021-08-27
Applicant: 上海复旦张江生物医药股份有限公司 , 泰州复旦张江药业有限公司
Abstract: 本发明公开了抗体偶联药物的药物组合物、制剂及其制备方法、用途。本发明提供了一种药物组合物,其包括下述组分:5~25mg/mL的F0124‑ADC;7~90mg/mL的蛋白质保护剂;0.05~1.0mg/mL的表面活性剂;5~20mM的缓冲盐;水;所述药物组合物的pH值为5.0~5.5;其中,F0124‑ADC为抗体偶联物。该药物组合物极大改善了药物的生产、储存及使用稳定性,避免了小分子活性物的过早释放;通过长期稳定性实验验证了该配方能满足F0124‑ADC的临床需求;提高了临床使用的安全性。
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公开(公告)号:CN116897149A
公开(公告)日:2023-10-17
申请号:CN202180093749.3
申请日:2021-03-30
Applicant: 上海复旦张江生物医药股份有限公司
IPC: C07C247/00
Abstract: 一种连接基药物偶联物的制备方法及其中间体,具体公开了式(I)化合物的制备方法,其中,R1为C1~C6烷基、一个或多个R1‑3S(O)2‑取代的C1~C6烷基、或一个或多个N(R1‑1)(R1‑2)‑取代的C1~C6烷基;R2和R3各自独立地为C1~C6烷基、一个或多个卤素取代的C1~C6烷基、或卤素;R1‑1、R1‑2和R1‑3各自独立地为C1~C4烷基。所述制备方法具有以下一个或多个优点:操作简单、收率好、易于控制产品质量且适合工业化生产。#imgabs0#
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公开(公告)号:CN101073665B
公开(公告)日:2014-11-26
申请号:CN200610026628.4
申请日:2006-05-17
Applicant: 上海复旦张江生物医药股份有限公司
Abstract: 本发明属蛋白质工程和制药领域,具体涉及淋巴毒素在肿瘤治疗领域的应用。本发明公开了一种淋巴毒素的用途,淋巴毒素作为化疗药物的增敏剂,用于治疗上皮来源的肿瘤。淋巴毒素与化疗药物联合使用,对于上皮来源的肿瘤细胞的杀伤效果具有明显的协同作用,其中与铂类药物的协同作用最为显著。通过联合使用一线化疗药物和淋巴毒素,可以提高疗效或者在保证疗效的前提下降低化疗药物的剂量,从而减轻化疗药物带来的毒副作用,改善病人生活质量。
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公开(公告)号:CN101591388A
公开(公告)日:2009-12-02
申请号:CN200810038410.X
申请日:2008-05-30
Applicant: 上海复旦张江生物医药股份有限公司
IPC: C07K14/715 , C07K19/00 , C12N15/12 , C12N15/62 , A61K38/17 , A61P19/02 , A61P29/00 , A61P17/06 , A61P17/00 , A61P19/00 , A61P21/00 , A61P37/02
CPC classification number: C07K14/7151 , A61K38/00
Abstract: 本发明属于生物医药技术领域,具体涉及肿瘤坏死因子受体衍生物及其在医药方面的应用。本发明公开了一种可溶性TNF受体2突变体,涉及肿瘤坏死因子受体2衍生物及其在医药方面的应用。本发明的突变体,在野生型TNF受体2序列的第92位氨基酸进行氨基酸替换,使得与野生型相比,该突变体中和TNFα和淋巴毒素的细胞毒的能力提高。本发明的突变体可用于TNFα或淋巴毒素引起的相关疾病的治疗,可以更加有效的中和TNF和淋巴毒素的细胞毒活性。
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公开(公告)号:CN1565620A
公开(公告)日:2005-01-19
申请号:CN03129135.X
申请日:2003-06-09
Applicant: 上海复旦张江生物医药股份有限公司
Abstract: 本发明涉及重组人白细胞介素1受体拮抗剂用于治疗非典型性肺炎(SARS)的新用途。更具体的,涉及将人白细胞介素1受体拮抗剂用于减轻重症非典型性肺炎病人的呼吸窘迫综合症症状,和降低非典型性肺炎的死亡率。本发明还提供了用于治疗SARS的药物组合物。
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公开(公告)号:CN112138171B
公开(公告)日:2024-09-24
申请号:CN201910576227.3
申请日:2019-06-28
Applicant: 泰州复旦张江药业有限公司 , 上海复旦张江生物医药股份有限公司
Abstract: 本发明公开了一种抗体偶联药物、其中间体、制备方法及应用。本发明公开了抗体偶联药物,其结构通式为Ab‑(L3‑L2‑L1‑D)m。该抗体偶联药物可以实现细胞毒性药物,特别是喜树碱在ADC领域的广泛应用,治疗对于微管类ADC耐药的肿瘤病人。
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