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公开(公告)号：CN112138171B
公开(公告)日：2024-09-24
申请号：CN201910576227.3
申请日：2019-06-28
Applicant: 泰州复旦张江药业有限公司 , 上海复旦张江生物医药股份有限公司
Abstract: 本发明公开了一种抗体偶联药物、其中间体、制备方法及应用。本发明公开了抗体偶联药物，其结构通式为Ab‑(L3‑L2‑L1‑D)m。该抗体偶联药物可以实现细胞毒性药物，特别是喜树碱在ADC领域的广泛应用，治疗对于微管类ADC耐药的肿瘤病人。
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公开(公告)号：CN117731798A
公开(公告)日：2024-03-22
申请号：CN202311489217.9
申请日：2019-06-28
Applicant: 泰州复旦张江药业有限公司 , 上海复旦张江生物医药股份有限公司
IPC: A61K47/68 , A61P35/00 , A61K47/65 , A61K31/4745 , C07K16/32
Abstract: 本发明公开了一种抗体偶联药物、其中间体、制备方法及应用。本发明公开了抗体偶联药物，其结构通式为Ab‑(L3‑L2‑L1‑D)m。该抗体偶联药物可以实现细胞毒性药物，特别是喜树碱在ADC领域的广泛应用，治疗对于微管类ADC耐药的肿瘤病人。
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公开(公告)号：CN115594732A
公开(公告)日：2023-01-13
申请号：CN202110719501.5
申请日：2021-06-28
Applicant: 泰州复旦张江药业有限公司(CN) , 上海复旦张江生物医药股份有限公司(CN)
IPC: C07K5/062 , A61K31/4745 , A61K31/5377 , A61K47/54
Abstract: 本申请公开了一种连接基‑药物偶联物、其制备方法及应用。该连接基‑药物偶联物包含L4‑L2‑L1‑D结构，其中D为含有至少一个三级胺基团或含氮杂芳基的细胞毒性化合物，其中该三级胺基团或含氮杂芳基中的氮原子与L1连接形成季铵。该连接基‑药物偶联物可以与抗体或者小分子配体偶联形成抗体偶联药物和小分子配体偶联药物，其可以用于癌症等疾病的治疗。
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公开(公告)号：CN116354976B
公开(公告)日：2025-01-24
申请号：CN202111617331.6
申请日：2021-12-27
Applicant: 上海复旦张江生物医药股份有限公司 , 泰州复旦张江药业有限公司
IPC: C07D491/22
Abstract: 本发明公开了一种喜树碱衍生物的纯化方法。具体地，本发明公开了一种如式III所示的喜树碱衍生物的纯化方法，其包括以下步骤：将如式III所示的喜树碱衍生物粗品、组分A和组分B的混合物进行固液分离，即可；其中，所述组分A为石油醚、正庚烷、正戊烷和正己烷的一种或多种；所述组分B为乙醚、异丙醚和甲基叔丁基醚的一种或多种；所述组分A和组分B的体积比为(4～100):1。本发明所述的纯化方法操作简单易行、经济方便，所得产品纯度高、杂质含量大大降低，收率高，适合商业化生产。#imgabs0#
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公开(公告)号：CN114569735A
公开(公告)日：2022-06-03
申请号：CN202011386135.8
申请日：2020-12-01
Applicant: 泰州复旦张江药业有限公司 , 上海复旦张江生物医药股份有限公司
Abstract: 本发明公开了一种连接基‑药物偶联物、其制备方法及应用。本发明提供了一种连接基‑药物偶联物，其结构通式为L4‑L2‑L1‑D，本发明还提供了基于该连接基‑药物偶联物的抗体偶联药物，其结构通式为Ab‑(L3‑L2‑L1‑D)x；和基于该连接基‑药物偶联物的小分子配体偶联药物，其结构通式为SM‑L3‑L2‑L1‑D。本发明的抗体偶联药物和小分子配体偶联药物具有很好的生物学活性和血浆稳定性，且具有很好的靶向性和安全性。基于这种新型的连接基‑药物偶联物可以实现多种细胞毒性药物，特别是喜树碱在ADC和SMDC领域的广泛应用，治疗对于微管类ADC耐药的肿瘤病人。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN116867789A
公开(公告)日：2023-10-10
申请号：CN202180093750.6
申请日：2021-03-31
Applicant: 上海复旦张江生物医药股份有限公司
IPC: C07D491/22
Abstract: 本发明公开了一种伊喜替康衍生物的制备方法及其中间体。所述方法包括式(I)化合物的制备方法，其包括如下步骤：在溶剂中，将式(II)化合物在脱除保护基的试剂的作用下进行如下脱保护基反应，得到式I化合物；其中，PG为硅烷基类保护基或苄基类保护基。利用本发明的合成线路以及中间体可以以高收率制备高纯度的目标产物，并且涉及的目标产物不会发生消旋且纯化过程易于操作，从而适于工业化生产。#imgabs0#
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公开(公告)号：CN116333032A
公开(公告)日：2023-06-27
申请号：CN202111583563.4
申请日：2021-12-22
Applicant: 上海复旦张江生物医药股份有限公司
Abstract: 本发明公开了用色谱法制备高纯度小分子类肽化合物的方法。具体公开了一种小分子类肽化合物的纯化方法，其包括如下步骤：采用离子交换色谱法或反相色谱法，将小分子类肽化合物粗品进行洗脱，即可。本发明提供的纯化方法适用于高效率的商业化生产高纯度，色谱纯度达到98.5％，低杂质小分子类肽化合物的方法。
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公开(公告)号：CN116354976A
公开(公告)日：2023-06-30
申请号：CN202111617331.6
申请日：2021-12-27
Applicant: 上海复旦张江生物医药股份有限公司
IPC: C07D491/22
Abstract: 本发明公开了一种喜树碱衍生物的纯化方法。具体地，本发明公开了一种如式III所示的喜树碱衍生物的纯化方法，其包括以下步骤：将如式III所示的喜树碱衍生物粗品、组分A和组分B的混合物进行固液分离，即可；其中，所述组分A为石油醚、正庚烷、正戊烷和正己烷的一种或多种；所述组分B为乙醚、异丙醚和甲基叔丁基醚的一种或多种；所述组分A和组分B的体积比为(4～100):1。本发明所述的纯化方法操作简单易行、经济方便，所得产品纯度高、杂质含量大大降低，收率高，适合商业化生产。
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公开(公告)号：CN118271357A
公开(公告)日：2024-07-02
申请号：CN202311836262.7
申请日：2023-12-28
Applicant: 上海复旦张江生物医药股份有限公司
Abstract: 本发明提供了一种连接基药物偶联物的中间体的制备方法，具体提供了式IV化合物及其制备方法。本发明提供的式IV化合物以‑Si(C1～C6)3取代的C1～C6烷基为保护基，中间体稳定，且后续脱除保护基的反应条件温和；其制备方法包括如下步骤，将式VI化合物与试剂V在溶剂中、在碱存在下进行醚化反应得到式Ⅳ化合物。本发明的连接基药物偶联物的中间体制备方法反应收率高，产物杂质含量少，纯度高，操作简单，工艺成熟。#imgabs0#
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