一种手性二氢吡咯类化合物的制备方法

    公开(公告)号:CN104370939B

    公开(公告)日:2016-10-26

    申请号:CN201410541691.6

    申请日:2014-10-14

    发明人: 张勇健 阿玛尔

    IPC分类号: C07D498/04 B01J31/24

    摘要: 本发明提供了一种手性二氢吡咯类化合物的制备方法,该化合物是制备抗肿瘤药物MK-0731的重要中间体,制备方法以乙烯基碳酸乙烯酯和异氰酸酯为原料,以钯催化的不对称脱羧环加成反应为关键步骤,通过四步化学转换制备手性二氢吡咯类化合物。该制备方法步骤短,反应条件温和,反应产率高,对映选择性优异。

    手性1-取代-1-乙烯基乙二醇、中间体及其制备方法

    公开(公告)号:CN103788056B

    公开(公告)日:2016-08-17

    申请号:CN201410018249.5

    申请日:2014-01-15

    发明人: 张勇健 阿玛尔

    摘要: 本发明公开了一种手性1?取代?1?乙烯基乙二醇、中间体及其制备方法;以羟甲基酮类化合物为原料制备消旋4?取代?4?乙烯基?1,3?二氧戊环?2?酮类化合物,该消旋化合物在钯源与手性配体配位作用生成的钯配合物为催化剂催化下,与醛反应制得手性4?取代?4?乙烯基?1,3?二氧戊环类化合物,然后通过酸性水解得到手性1?取代?1?乙烯基乙二醇类化合物。本发明提供的手性化合物是多官能化的手性叔醇类化合物,可灵活方便地进行官能转化,将是制备手性药物等手性产品的重要手性分子砌块。本发明提供的制备方法以钯催化的不对称环加成反应为关键步骤,制备方法催化活性高,对映选择性高,反应条件温和,反应原料方便易得。

    5,5’位连接的1,1’-联苯类轴手性双膦配体及其合成方法

    公开(公告)号:CN100509826C

    公开(公告)日:2009-07-08

    申请号:CN200710046151.0

    申请日:2007-09-20

    IPC分类号: C07F9/50 B01J31/24

    摘要: 一种化工技术领域的5,5’位连接的1,1’-联苯类轴手性双膦配体及其合成方法。本发明结构式如下:式中:R1=氢,氟,氯,溴,碘,三氟甲基,1-8碳的烷基或1-8碳的烷氧基;R2=氢,氟,氯,溴,碘,三氟甲基,1-8碳的烷基或1-8碳的烷氧基;R3=氢,氟,氯,溴,碘,三氟甲基,1-8碳的烷基或1-8碳的烷氧基;R4=氢,氟,氯,溴,碘,三氟甲基,1-8碳的烷基或1-8碳的烷氧基;R5=氢,氟,氯,溴,碘,三氟甲基,1-8碳的烷基或1-8碳的烷氧基;R6=(CH2)n#-[1](其中n1≥5),(CH2)n#-[2]Ph(CH2)n#-[3](其中n2,n3≥1),CH2[(CH2)n#-[4]O]n5CH2(其中n4,n5≥2)。该类配体可应用于各种金属催化的不对称反应中,具有很高的反应活性和立体选择性。

    3,3’-取代的2,2’-联吡咯烷化合物及其盐

    公开(公告)号:CN101450924A

    公开(公告)日:2009-06-10

    申请号:CN200810204893.6

    申请日:2008-12-30

    IPC分类号: C07D207/04 C07B53/00

    摘要: 本发明涉及一种化工技术领域的3,3’-取代的2,2’-联吡咯烷化合物及其盐,其通式如右所示,其中:R1和R2是氢、C1~C18的烃基或C1~C18的酰基,R3和R4是氢、C1~C18的烃基、ORZ,其中RZ是氢、C1~C18的烃基或C1~C18的酰基,R5和R6是氢或C1~C18的烃基,n=1或2,X-是一种阴离子,标有*的碳的手性是R构型或S构型。该类化合物属于手性二胺化合物,手性二胺化合物及其盐可以作为一种手性有机小分子催化剂或手性配体用于多种不对称催化反应中,具有很高的催化活性和立体选择性。

    制备手性苯并二氢呋喃类化合物的方法及使用的催化剂

    公开(公告)号:CN101412702A

    公开(公告)日:2009-04-22

    申请号:CN200810034829.8

    申请日:2008-03-20

    摘要: 一种化工技术领域的制备手性苯并二氢呋喃类化合物的方法及使用的催化剂。本发明以2-烯丙基苯酚类化合物III为原料,以轴手性金属配合物为催化剂,在反应溶剂中,且氧化剂存在的条件下反应,制备手性苯并二氢呋喃衍生物IV,化合物III、IV结构式如上。本发明以金属配合物为催化剂,具有很高的反应活性和高达99%的对映选择性,可应用于各种不对称催化反应中。其中:R5=氢、苯基、萘基、卤素、苄基或1-8碳的烷基;R6=氢、苯基、萘基、苄基或1-8碳的烷基。

    5,5'位连接的1,1'-联苯类轴手性配体及其合成方法

    公开(公告)号:CN101346359A

    公开(公告)日:2009-01-14

    申请号:CN200680049140.1

    申请日:2006-12-29

    IPC分类号: C07D263/12

    摘要: 一种化工技术领域的5,5′位连接的1,1′-联苯类轴手性配体。本发明既含有噁唑啉的中心手性,同时也含有联苯类的轴手性。该类配体可应用于各种金属催化的不对称反应中,具有很高的反应活性和立体选择性,具有较好的应用前景。本发明配体的结构通式为右式(Ⅰ),式中:n=5、6、7、8、9、10、11或12;R1=氢,烷基,取代芳基,取代苄基;R2=氢,烷基,取代芳基,取代苄基;R3=氢,烷基,取代芳基,取代苄基;R4=氢,烷基,取代芳基,取代苄基。