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公开(公告)号：CN103819440A
公开(公告)日：2014-05-28
申请号：CN201410087945.1
申请日：2014-03-11
Applicant: 上海中医药大学
IPC: C07D311/30 , C07D473/12 , C07D213/82 , C07D213/81 , C07D213/84
CPC classification number: C07D311/30 , C07D213/81 , C07D213/82 , C07D213/84 , C07D473/12
Abstract: 本发明公开了杨梅素药物共晶及其制备方法。所述的杨梅素药物共晶是以杨梅素作为活性药物成分，以咖啡因、烟酰胺、异烟酰胺或4-氰基吡啶为前驱体，通过分子间氢键形成的杨梅素-咖啡因共晶、杨梅素-烟酰胺共晶、杨梅素-异烟酰胺共晶或杨梅素-4-氰基吡啶共晶；所述共晶是采用溶液介导转晶法制备得到。本发明所述的杨梅素药物共晶，在继承杨梅素药理活性的同时，其溶解性、溶出率及稳定性均相对于杨梅素有显著性提高，有利于开发成药物制剂，可促使杨梅素在医药领域的广泛应用。
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公开(公告)号：CN103819440B
公开(公告)日：2015-10-28
申请号：CN201410087945.1
申请日：2014-03-11
Applicant: 上海中医药大学
IPC: C07D311/30 , C07D473/12 , C07D213/82 , C07D213/81 , C07D213/84
Abstract: 本发明公开了杨梅素药物共晶及其制备方法。所述的杨梅素药物共晶是以杨梅素作为活性药物成分，以咖啡因、烟酰胺、异烟酰胺或4-氰基吡啶为前驱体，通过分子间氢键形成的杨梅素-咖啡因共晶、杨梅素-烟酰胺共晶、杨梅素-异烟酰胺共晶或杨梅素-4-氰基吡啶共晶；所述共晶是采用溶液介导转晶法制备得到。本发明所述的杨梅素药物共晶，在继承杨梅素药理活性的同时，其溶解性、溶出率及稳定性均相对于杨梅素有显著性提高，有利于开发成药物制剂，可促使杨梅素在医药领域的广泛应用。
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公开(公告)号：CN105943499B
公开(公告)日：2019-01-01
申请号：CN201610477917.X
申请日：2016-06-27
Applicant: 上海中医药大学
Abstract: 本发明公开了一种可在肿瘤部位特异性释药的载药系统及其制备方法。所述载药系统是指在包载有抗肿瘤药物的含有二硫键且亲水端羧基化的载药聚合物胶束的亲水端具有一层酸敏感无机盐纳米外壳。实验表明：本发明所述的载药系统可同时实现还原和酸的双重响应性，只在肿瘤部位进行特异性释药，靶向性明显，不仅解决了抗肿瘤药物的溶解性，而且明显提高了抗肿瘤药物的生物利用度，对肿瘤细胞的毒性作用明显、而对其它正常组织器官的毒副作用低，对肿瘤疾病的治疗具有显著价值。
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公开(公告)号：CN105943499A
公开(公告)日：2016-09-21
申请号：CN201610477917.X
申请日：2016-06-27
Applicant: 上海中医药大学
IPC: A61K9/107 , A61K47/34 , A61K47/02 , A61K31/337 , A61P35/00
CPC classification number: A61K9/1075 , A61K31/337 , A61K47/02 , A61K47/34
Abstract: 本发明公开了一种可在肿瘤部位特异性释药的载药系统及其制备方法。所述载药系统是指在包载有抗肿瘤药物的含有二硫键且亲水端羧基化的载药聚合物胶束的亲水端具有一层酸敏感无机盐纳米外壳。实验表明：本发明所述的载药系统可同时实现还原和酸的双重响应性，只在肿瘤部位进行特异性释药，靶向性明显，不仅解决了抗肿瘤药物的溶解性，而且明显提高了抗肿瘤药物的生物利用度，对肿瘤细胞的毒性作用明显、而对其它正常组织器官的毒副作用低，对肿瘤疾病的治疗具有显著价值。
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