公开(公告)号：CN118078843A

公开(公告)日：2024-05-28

申请号：CN202410402915.9

申请日：2024-04-03

Applicant: 上海中医药大学

Inventor： 丁越 ,  洪超 ,  张彤 ,  江旻 ,  路璐 ,  刘云

IPC: A61K31/704 ,  A61K31/7048 ,  A61K45/00 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明提供了皂苷类化合物在逆转肿瘤耐药中的应用。本发明发现皂苷类化合物能有效基于调控肿瘤细胞膜上胆固醇水平，影响耐药相关膜蛋白表达，从而抑制对化疗药物及靶向药物耐药的肿瘤细胞的生长增殖作用，使药物重新敏感发挥抗肿瘤疗效。本发明的皂苷类化合物可被开发成为通用性调控耐药膜蛋白表达的逆转多药耐药肿瘤的药物，为临床联合化疗及靶向治疗药物应用的优势提供实验基础和理论依据。

公开(公告)号：CN102885863B

公开(公告)日：2014-10-15

申请号：CN201210431785.9

申请日：2012-11-01

Applicant: 上海中医药大学

Inventor： 谢燕 ,  骆慧琳 ,  段景泽 ,  李国文 ,  洪超 ,  林国钡 ,  孟厚君 ,  姚雅淑

IPC: A61K47/08 ,  A61K47/12 ,  A61K36/185 ,  A61P9/10 ,  A61P9/06 ,  A61P39/00 ,  A61P3/06 ,  A23L1/29 ,  A23L1/302 ,  A23L1/305

Abstract: 本发明涉及医药学领域，特别是涉及一种高生物利用度的醋柳黄酮组合物及其应用、制剂和保健品，它由下列重量份数比成分组成：醋柳黄酮1，营养物质0.83~6，其中所述醋柳黄酮中总黄酮的含量以异鼠李素计不低于10%，且所述营养物质选自柠檬酸、植酸、聚乙二醇1000维生素E琥珀酸酯、乳酸、谷氨酸、天冬氨酸、天冬酰胺或谷氨酰胺中的一种或多种。

公开(公告)号：CN103819440A

公开(公告)日：2014-05-28

申请号：CN201410087945.1

申请日：2014-03-11

Applicant: 上海中医药大学

Inventor： 谢燕 ,  洪超 ,  李国文 ,  姚雅淑 ,  孟厚君 ,  邓冰 ,  付情雪 ,  王慧珍 ,  沈红艺

IPC: C07D311/30 ,  C07D473/12 ,  C07D213/82 ,  C07D213/81 ,  C07D213/84

CPC classification number: C07D311/30 ,  C07D213/81 ,  C07D213/82 ,  C07D213/84 ,  C07D473/12

Abstract: 本发明公开了杨梅素药物共晶及其制备方法。所述的杨梅素药物共晶是以杨梅素作为活性药物成分，以咖啡因、烟酰胺、异烟酰胺或4-氰基吡啶为前驱体，通过分子间氢键形成的杨梅素-咖啡因共晶、杨梅素-烟酰胺共晶、杨梅素-异烟酰胺共晶或杨梅素-4-氰基吡啶共晶；所述共晶是采用溶液介导转晶法制备得到。本发明所述的杨梅素药物共晶，在继承杨梅素药理活性的同时，其溶解性、溶出率及稳定性均相对于杨梅素有显著性提高，有利于开发成药物制剂，可促使杨梅素在医药领域的广泛应用。

公开(公告)号：CN103083235A

公开(公告)日：2013-05-08

申请号：CN201310005185.0

申请日：2013-01-07

Applicant: 上海中医药大学

Inventor： 谢燕 ,  林国钡 ,  姚雅淑 ,  洪超 ,  骆慧琳 ,  李国文 ,  孟厚君 ,  段景泽 ,  党阳

IPC: A61K9/10 ,  A61K31/352 ,  A61K47/34 ,  A61K47/44 ,  A61K47/26 ,  A61P31/04 ,  A61P31/12 ,  A61P39/06 ,  A61P25/00 ,  A61P3/10 ,  A61P1/16 ,  A61P19/06 ,  A61P19/10 ,  A61P9/00

Abstract: 本发明属于医药技术领域，涉及一种杨梅素纳米混悬剂及其制备方法。所述的杨梅素纳米混悬剂采用沉淀法和高压均质法制备所得，其处方组成：杨梅素与稳定剂的重量比为1∶0.25～1∶2.5。本发明通过处方优化，筛选出吐温-80、蓖麻油聚氧乙烯醚（Cremophor EL）、D-α-生育酚聚乙二醇1000琥珀酸酯（TPGS）作为稳定剂，制备的杨梅素纳米混悬剂性质稳定，处方组成简单，制备工艺简便可行，粒径范围为100nm～300nm，通过减小药物粒径，明显改善杨梅素的溶解度与溶出，并提高其口服生物利用度及体内组织分布。此外，可将杨梅素纳米混悬剂进行冷冻干燥，所得冻干粉加入适当赋形剂进一步制备口服液、片剂、颗粒剂、胶囊剂等不同的口服制剂，以便于临床应用。

公开(公告)号：CN102885863A

公开(公告)日：2013-01-23

申请号：CN201210431785.9

申请日：2012-11-01

Applicant: 上海中医药大学

Inventor： 谢燕 ,  骆慧琳 ,  段景泽 ,  李国文 ,  洪超 ,  林国钡 ,  孟厚君 ,  姚雅淑

IPC: A61K36/185 ,  A61P9/10 ,  A61P9/06 ,  A61P39/00 ,  A61P3/06 ,  A23L1/29 ,  A23L1/302 ,  A23L1/305

Abstract: 本发明涉及医药学领域，特别是涉及一种高生物利用度的醋柳黄酮组合物及其应用、制剂和保健品，它由下列重量份数比成分组成：醋柳黄酮1营养物质0.83~6，其中所述醋柳黄酮中总黄酮的含量以异鼠李素计不低于10%，且所述营养物质选自柠檬酸、植酸、聚乙二醇1000维生素E琥珀酸酯、乳酸、谷氨酸、天冬氨酸、天冬酰胺或谷氨酰胺中的一种或多种。

公开(公告)号：CN103819440B

公开(公告)日：2015-10-28

申请号：CN201410087945.1

申请日：2014-03-11

Applicant: 上海中医药大学

Inventor： 谢燕 ,  洪超 ,  李国文 ,  姚雅淑 ,  孟厚君 ,  邓冰 ,  付情雪 ,  王慧珍 ,  沈红艺

IPC: C07D311/30 ,  C07D473/12 ,  C07D213/82 ,  C07D213/81 ,  C07D213/84

Abstract: 本发明公开了杨梅素药物共晶及其制备方法。所述的杨梅素药物共晶是以杨梅素作为活性药物成分，以咖啡因、烟酰胺、异烟酰胺或4-氰基吡啶为前驱体，通过分子间氢键形成的杨梅素-咖啡因共晶、杨梅素-烟酰胺共晶、杨梅素-异烟酰胺共晶或杨梅素-4-氰基吡啶共晶；所述共晶是采用溶液介导转晶法制备得到。本发明所述的杨梅素药物共晶，在继承杨梅素药理活性的同时，其溶解性、溶出率及稳定性均相对于杨梅素有显著性提高，有利于开发成药物制剂，可促使杨梅素在医药领域的广泛应用。