公开(公告)号：CN103819440A

公开(公告)日：2014-05-28

申请号：CN201410087945.1

申请日：2014-03-11

Applicant: 上海中医药大学

Inventor： 谢燕 ,  洪超 ,  李国文 ,  姚雅淑 ,  孟厚君 ,  邓冰 ,  付情雪 ,  王慧珍 ,  沈红艺

IPC: C07D311/30 ,  C07D473/12 ,  C07D213/82 ,  C07D213/81 ,  C07D213/84

CPC classification number: C07D311/30 ,  C07D213/81 ,  C07D213/82 ,  C07D213/84 ,  C07D473/12

Abstract: 本发明公开了杨梅素药物共晶及其制备方法。所述的杨梅素药物共晶是以杨梅素作为活性药物成分，以咖啡因、烟酰胺、异烟酰胺或4-氰基吡啶为前驱体，通过分子间氢键形成的杨梅素-咖啡因共晶、杨梅素-烟酰胺共晶、杨梅素-异烟酰胺共晶或杨梅素-4-氰基吡啶共晶；所述共晶是采用溶液介导转晶法制备得到。本发明所述的杨梅素药物共晶，在继承杨梅素药理活性的同时，其溶解性、溶出率及稳定性均相对于杨梅素有显著性提高，有利于开发成药物制剂，可促使杨梅素在医药领域的广泛应用。

公开(公告)号：CN103819440B

公开(公告)日：2015-10-28

申请号：CN201410087945.1

申请日：2014-03-11

Applicant: 上海中医药大学

Inventor： 谢燕 ,  洪超 ,  李国文 ,  姚雅淑 ,  孟厚君 ,  邓冰 ,  付情雪 ,  王慧珍 ,  沈红艺

IPC: C07D311/30 ,  C07D473/12 ,  C07D213/82 ,  C07D213/81 ,  C07D213/84

Abstract: 本发明公开了杨梅素药物共晶及其制备方法。所述的杨梅素药物共晶是以杨梅素作为活性药物成分，以咖啡因、烟酰胺、异烟酰胺或4-氰基吡啶为前驱体，通过分子间氢键形成的杨梅素-咖啡因共晶、杨梅素-烟酰胺共晶、杨梅素-异烟酰胺共晶或杨梅素-4-氰基吡啶共晶；所述共晶是采用溶液介导转晶法制备得到。本发明所述的杨梅素药物共晶，在继承杨梅素药理活性的同时，其溶解性、溶出率及稳定性均相对于杨梅素有显著性提高，有利于开发成药物制剂，可促使杨梅素在医药领域的广泛应用。