公开(公告)号：CN105037206B

公开(公告)日：2016-08-17

申请号：CN201510390864.3

申请日：2015-07-06

Applicant: 西安万德科技有限公司 ,  陕西新药技术开发中心

Inventor： 刘立强 ,  周鹏辉 ,  王武强 ,  孟文斌 ,  麻纪斌 ,  翟帆 ,  李宗霖 ,  舒泉湧 ,  尹航 ,  曲秦

IPC: C07C257/18 ,  A61P31/10 ,  A61P31/04

Abstract: 本发明公开了一种己脒定合成方法，己脒定是生产抗菌药物己脒定盐(如二盐酸盐和二羟乙基磺酸盐)的关键原料，其合成方法是，第一步由对?氰基苯酚与1,6?二溴己烷在氢氧化钠的乙醇水溶液中反应，制得1,6?(对氰基苯基)己二醚(中间体Ⅰ)；第二步是中间体Ⅰ在三氟乙酸或甲基磺酸催化下于乙醇?甲苯中进行醇解，制得1,6?(对亚氨基甲酸乙酯基苯基)己二醚(中间体Ⅱ)；第三步是中间体Ⅱ在甲醇?氨溶液中发生氨解制得己脒定。三步合成总收率72％以上，产物经核磁鉴定为预想结构产品。该发明可适用于大规模工业生产。

公开(公告)号：CN102861123A

公开(公告)日：2013-01-09

申请号：CN201210405699.0

申请日：2012-10-22

Applicant: 陕西新药技术开发中心

Inventor： 封卫毅 ,  肖志强 ,  魏友霞 ,  杨建刚 ,  董海燕 ,  孟祥海 ,  郭晨 ,  倪亚会

IPC: A61K36/481 ,  A61P9/10 ,  A61P9/00 ,  A61P17/02 ,  A61P9/14 ,  A61P3/10 ,  A61P19/08

Abstract: 本发明公开了一种具有促血管新生作用的中药提取物及其制备方法和应用，以黄芪和当归作为原料，通过水提醇沉、树脂分离纯化、有机溶媒萃取、层析分离得到的具有药用活性的有效部位。该有效部位能够作为药用成分制成适宜的中成药制剂，方便使用，提高药用的安全性。本发明提供的具有促血管新生作用的中药提取物，可应用于一系列血管新生不足或低下所引起的疾病，也可用于通过调整机体或组织的血管新生及其功能状态达到预防或治疗疾病的目的。

公开(公告)号：CN101972412B

公开(公告)日：2012-06-27

申请号：CN201010509691.X

申请日：2010-10-15

Applicant: 陕西新药技术开发中心

Inventor： 肖志强 ,  何俊婷 ,  朱骤海 ,  余李敏 ,  杨建刚 ,  张琳 ,  张建辉

IPC: A61K36/8988 ,  A61P25/00 ,  A61K31/685

Abstract: 本发明公开了一种天麻与卵磷脂的组合物及其制备方法，所述的组合物是天麻提取物与卵磷脂按10∶90～95∶5的质量比混合；所述的天麻提取物为天麻全粉或天麻药用部位的醇提取物，卵磷脂为蛋黄卵磷脂或大豆卵磷脂。所述的醇提取物是将天麻全粉或天麻药用部位用体积浓度为30～90％的乙醇回流提取，收集提取液并浓缩为膏状物，再将膏状物干燥、粉碎所得的粉末。本发明通过将天麻提取物与卵磷脂进行组合，该组合物配方合理，工艺先进，作用相辅相成，安全有效，具有健脑、耐缺氧的功效，不仅通过卵磷脂补充神经递质物质，同时，还具有天麻提取物的中枢神经系统镇静作用，以及改善人体尤其是改善脑部缺氧状态、保护脑部免受损伤的作用。

公开(公告)号：CN102258458A

公开(公告)日：2011-11-30

申请号：CN201110188614.3

申请日：2011-07-06

Applicant: 陕西新药技术开发中心

Inventor： 肖志强 ,  麻纪斌 ,  朱骤海 ,  王晓博 ,  张琳 ,  何俊婷 ,  杨建刚 ,  翟帆 ,  李宗霖

IPC: A61K9/00 ,  A61K45/00 ,  A61K47/38 ,  A61K47/36 ,  A61K47/34 ,  A61K47/32 ,  A61P29/00

Abstract: 本发明公开了一种用于退热的直肠用原位凝胶剂及其制备方法，以质量分数计，包括以下组分：退热药物1～20％、原位凝胶基质5～30％、增粘剂0.1～10％、润滑剂0.1～10％、防腐剂0.1～10％、透皮吸收调节剂0.1～10％，余量为水。本发明提供的用于退热的直肠用原位凝胶剂不仅没有用药死角，同时还通过添加生物粘附物质加强吸附能力延长药物作用，减少固体制剂引起的便意引起药物的排泄；具有良好的包容性，既可以是具体的药用成分也可以是中药提取物的有效成分。

公开(公告)号：CN102824386A

公开(公告)日：2012-12-19

申请号：CN201210178806.0

申请日：2012-06-01

Applicant: 陕西新药技术开发中心

Inventor： 封卫毅 ,  郑巧伟 ,  肖志强 ,  杨建刚 ,  倪亚会 ,  孟祥海

IPC: A61K36/25 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61K31/675

Abstract: 本发明公开了楤白皮总皂苷的抗肿瘤的应用，其毒副作用小、而抗肿瘤疗效显著。楤白皮总皂苷对小鼠S180肉瘤、H22肝癌、小鼠白血病有一定的抑制作用，其中B16和FBL3的IC50为0.0774g/L，0.199g/L，在0.025g/mL到3.2g/mL浓度范围内对H22细胞抑制率均在80%以上。灌胃给予小鼠楤白皮总皂苷100mg·kg-1、200mg·kg-1、300mg·kg-1，对小鼠S180肉瘤的抑制率分别为16.9%、37.1%、27.0%；相同剂量下对H22肝癌的抑制率分别为23.7%、10%、13.4%。

公开(公告)号：CN100441181C

公开(公告)日：2008-12-10

申请号：CN200610041874.7

申请日：2006-03-03

Applicant: 陕西新药技术开发中心

Inventor： 周光治 ,  周鸿 ,  李爱红 ,  肖志强 ,  田志凌

IPC: A61K31/424 ,  A61K31/122 ,  A61K9/20 ,  A61K9/14 ,  A61K9/16 ,  A61K9/48 ,  A61K47/06 ,  A61J3/06 ,  A61P3/06

Abstract: 本发明涉及治疗瘀浊阻滞所致的高脂血症的丹蓝微丸药物的制备方法和应用。药物原名：丹蓝微丸胶囊。目前在市场上报道西药类有“丹皮酚滴丸”，丹皮酚具有镇痛、抗炎、解热和抑制变态反应的作用。本发明的目的是研制一种具有活血化瘀，通脉降脂功能，用于治疗瘀浊阻滞所致的高脂血症的药物及其制备方法和用途，提供工业化的药物制备方法。本发明的技术方案：药物两种主要成分的重量组成为：丹皮酚125克至185克，绞股蓝总苷62克至90克；经过干燥、混合、粉碎成细粉、包衣造粒，取微丸装入胶囊。优点是经研究和大量的实验后制成各种固体形式的药品用于临床，治疗高脂血症所引起的各种疾病，如：动脉硬化、冠心病、心肌梗塞、脑血栓、糖尿病等。

公开(公告)号：CN108079002A

公开(公告)日：2018-05-29

申请号：CN201810107844.4

申请日：2018-02-02

Applicant: 陕西新药技术开发中心

Inventor： 秦湫红 ,  肖志强

IPC: A61K31/7034 ,  A61K31/513 ,  A61P35/00

CPC classification number: A61K31/7034 ,  A61K31/513 ,  A61K2300/00

Abstract: 本发明公开了紫丁香苷在治疗肿瘤联合用药中的应用，联合用药物组合由紫丁香苷与化学抗肿瘤药物组成。通过体外研究发现，化学抗肿瘤药物与紫丁香苷联合用药后，疗效明显增强。

公开(公告)号：CN105037206A

公开(公告)日：2015-11-11

申请号：CN201510390864.3

申请日：2015-07-06

Applicant: 西安万德科技有限公司 ,  陕西新药技术开发中心

Inventor： 刘立强 ,  周鹏辉 ,  王武强 ,  孟文斌 ,  麻纪斌 ,  翟帆 ,  李宗霖 ,  舒泉湧 ,  尹航 ,  曲秦

IPC: C07C257/18 ,  A61P31/10 ,  A61P31/04

Abstract: 本发明公开了一种己脒定合成方法，己脒定是生产抗菌药物己脒定盐(如二盐酸盐和二羟乙基磺酸盐)的关键原料，其合成方法是，第一步由对-氰基苯酚与1,6-二溴己烷在氢氧化钠的乙醇水溶液中反应，制得1,6-(对氰基苯基)己二醚(中间体Ⅰ)；第二步是中间体Ⅰ在三氟乙酸或甲基磺酸催化下于乙醇-甲苯中进行醇解，制得1,6-(对亚氨基甲酸乙酯基苯基)己二醚(中间体Ⅱ)；第三步是中间体Ⅱ在甲醇-氨溶液中发生氨解制得己脒定。三步合成总收率72％以上，产物经核磁鉴定为预想结构产品。该发明可适用于大规模工业生产。

公开(公告)号：CN103483220B

公开(公告)日：2015-06-17

申请号：CN201310232307.X

申请日：2013-06-09

Applicant: 陕西新药技术开发中心

Inventor： 肖志强 ,  邢建峰 ,  董亚琳 ,  郭辰宁 ,  马丽 ,  游翠玉 ,  董凯 ,  谢姣

IPC: C07C245/08 ,  A61K31/655 ,  A61P1/04

Abstract: 一种化合物及其制备方法和抗溃疡性结肠炎用途。本发明公开了二{2-(丁酰氧基)-1-[(丁酰氧基)甲基]乙基}3,3’-偶氮双(6-羟基苯甲酸)及其制备方法和应用。选择1,3-二羟基丙酮为合成原料，先合成对称的化合物1,3-二丁酰氧基-2-羰基丙烷，再将其还原生成二丁酸酯1,3-二丁酰氧基-2-羟基丙烷。选择采用EDCI作为脱水剂，DMAP作为催化剂，使1,3-二丁酰氧基-2-羟基丙烷与3,3’-偶氮双(6-羟基苯甲酸)发生酯缩合反应，生成目标化合物二{2-(丁酰氧基)-1-[(丁酰氧基)甲基]乙基}3,3’-偶氮双(6-羟基苯甲酸)。当二{2-(丁酰氧基)-1-[(丁酰氧基)甲基]乙基}3,3’-偶氮双(6-羟基苯甲酸)进入结肠后，分解释放出5-氨基水杨酸与丁酸共同作用于结肠病灶部位发挥治疗作用。

公开(公告)号：CN103333084A

公开(公告)日：2013-10-02

申请号：CN201310232458.5

申请日：2013-06-09

Applicant: 陕西新药技术开发中心

Inventor： 麻纪斌 ,  邢建峰 ,  董亚琳 ,  马丽 ,  郭辰宁 ,  董凯 ,  游翠玉 ,  谢姣

IPC: C07C245/08 ,  A61K31/655 ,  A61P1/04

Abstract: 本发明公开了3,3’-偶氮双[6-(丁酰氧基)苯甲酸]及其制备方法和应用。选择1,3-二羟基丙酮为合成原料，先合成对称的化合物1,3-二丁酰氧基-2-羰基丙烷，再将其还原生成二丁酸酯1,3-二丁酰氧基-2-羟基丙烷。选择采用EDCI作为脱水剂，DMAP作为催化剂，使其与1,3-二丁酰氧基-2-羟基丙烷发生酯缩合反应，生成目标化合物3,3’-偶氮双[6-(丁酰氧基)苯甲酸]。当3,3’-偶氮双[6-(丁酰氧基)苯甲酸]口服进入结肠后，分解释放出5-氨基水杨酸与丁酸共同作用于结肠病灶部位发挥治疗作用。