公开(公告)号：CN105037206A

公开(公告)日：2015-11-11

申请号：CN201510390864.3

申请日：2015-07-06

Applicant: 西安万德科技有限公司 ,  陕西新药技术开发中心

Inventor： 刘立强 ,  周鹏辉 ,  王武强 ,  孟文斌 ,  麻纪斌 ,  翟帆 ,  李宗霖 ,  舒泉湧 ,  尹航 ,  曲秦

IPC: C07C257/18 ,  A61P31/10 ,  A61P31/04

Abstract: 本发明公开了一种己脒定合成方法，己脒定是生产抗菌药物己脒定盐(如二盐酸盐和二羟乙基磺酸盐)的关键原料，其合成方法是，第一步由对-氰基苯酚与1,6-二溴己烷在氢氧化钠的乙醇水溶液中反应，制得1,6-(对氰基苯基)己二醚(中间体Ⅰ)；第二步是中间体Ⅰ在三氟乙酸或甲基磺酸催化下于乙醇-甲苯中进行醇解，制得1,6-(对亚氨基甲酸乙酯基苯基)己二醚(中间体Ⅱ)；第三步是中间体Ⅱ在甲醇-氨溶液中发生氨解制得己脒定。三步合成总收率72％以上，产物经核磁鉴定为预想结构产品。该发明可适用于大规模工业生产。

公开(公告)号：CN105037206B

公开(公告)日：2016-08-17

申请号：CN201510390864.3

申请日：2015-07-06

Applicant: 西安万德科技有限公司 ,  陕西新药技术开发中心

Inventor： 刘立强 ,  周鹏辉 ,  王武强 ,  孟文斌 ,  麻纪斌 ,  翟帆 ,  李宗霖 ,  舒泉湧 ,  尹航 ,  曲秦

IPC: C07C257/18 ,  A61P31/10 ,  A61P31/04

Abstract: 本发明公开了一种己脒定合成方法，己脒定是生产抗菌药物己脒定盐(如二盐酸盐和二羟乙基磺酸盐)的关键原料，其合成方法是，第一步由对?氰基苯酚与1,6?二溴己烷在氢氧化钠的乙醇水溶液中反应，制得1,6?(对氰基苯基)己二醚(中间体Ⅰ)；第二步是中间体Ⅰ在三氟乙酸或甲基磺酸催化下于乙醇?甲苯中进行醇解，制得1,6?(对亚氨基甲酸乙酯基苯基)己二醚(中间体Ⅱ)；第三步是中间体Ⅱ在甲醇?氨溶液中发生氨解制得己脒定。三步合成总收率72％以上，产物经核磁鉴定为预想结构产品。该发明可适用于大规模工业生产。

公开(公告)号：CN102258458A

公开(公告)日：2011-11-30

申请号：CN201110188614.3

申请日：2011-07-06

Applicant: 陕西新药技术开发中心

Inventor： 肖志强 ,  麻纪斌 ,  朱骤海 ,  王晓博 ,  张琳 ,  何俊婷 ,  杨建刚 ,  翟帆 ,  李宗霖

IPC: A61K9/00 ,  A61K45/00 ,  A61K47/38 ,  A61K47/36 ,  A61K47/34 ,  A61K47/32 ,  A61P29/00

Abstract: 本发明公开了一种用于退热的直肠用原位凝胶剂及其制备方法，以质量分数计，包括以下组分：退热药物1～20％、原位凝胶基质5～30％、增粘剂0.1～10％、润滑剂0.1～10％、防腐剂0.1～10％、透皮吸收调节剂0.1～10％，余量为水。本发明提供的用于退热的直肠用原位凝胶剂不仅没有用药死角，同时还通过添加生物粘附物质加强吸附能力延长药物作用，减少固体制剂引起的便意引起药物的排泄；具有良好的包容性，既可以是具体的药用成分也可以是中药提取物的有效成分。