公开(公告)号：CN105037206B

公开(公告)日：2016-08-17

申请号：CN201510390864.3

申请日：2015-07-06

Applicant: 西安万德科技有限公司 ,  陕西新药技术开发中心

Inventor： 刘立强 ,  周鹏辉 ,  王武强 ,  孟文斌 ,  麻纪斌 ,  翟帆 ,  李宗霖 ,  舒泉湧 ,  尹航 ,  曲秦

IPC: C07C257/18 ,  A61P31/10 ,  A61P31/04

Abstract: 本发明公开了一种己脒定合成方法，己脒定是生产抗菌药物己脒定盐(如二盐酸盐和二羟乙基磺酸盐)的关键原料，其合成方法是，第一步由对?氰基苯酚与1,6?二溴己烷在氢氧化钠的乙醇水溶液中反应，制得1,6?(对氰基苯基)己二醚(中间体Ⅰ)；第二步是中间体Ⅰ在三氟乙酸或甲基磺酸催化下于乙醇?甲苯中进行醇解，制得1,6?(对亚氨基甲酸乙酯基苯基)己二醚(中间体Ⅱ)；第三步是中间体Ⅱ在甲醇?氨溶液中发生氨解制得己脒定。三步合成总收率72％以上，产物经核磁鉴定为预想结构产品。该发明可适用于大规模工业生产。

公开(公告)号：CN102258458A

公开(公告)日：2011-11-30

申请号：CN201110188614.3

申请日：2011-07-06

Applicant: 陕西新药技术开发中心

Inventor： 肖志强 ,  麻纪斌 ,  朱骤海 ,  王晓博 ,  张琳 ,  何俊婷 ,  杨建刚 ,  翟帆 ,  李宗霖

IPC: A61K9/00 ,  A61K45/00 ,  A61K47/38 ,  A61K47/36 ,  A61K47/34 ,  A61K47/32 ,  A61P29/00

Abstract: 本发明公开了一种用于退热的直肠用原位凝胶剂及其制备方法，以质量分数计，包括以下组分：退热药物1～20％、原位凝胶基质5～30％、增粘剂0.1～10％、润滑剂0.1～10％、防腐剂0.1～10％、透皮吸收调节剂0.1～10％，余量为水。本发明提供的用于退热的直肠用原位凝胶剂不仅没有用药死角，同时还通过添加生物粘附物质加强吸附能力延长药物作用，减少固体制剂引起的便意引起药物的排泄；具有良好的包容性，既可以是具体的药用成分也可以是中药提取物的有效成分。

公开(公告)号：CN103333084B

公开(公告)日：2015-01-07

申请号：CN201310232458.5

申请日：2013-06-09

Applicant: 陕西新药技术开发中心

Inventor： 麻纪斌 ,  邢建峰 ,  董亚琳 ,  马丽 ,  郭辰宁 ,  董凯 ,  游翠玉 ,  谢姣

IPC: C07C245/08 ,  A61K31/655 ,  A61P1/04

Abstract: 本发明公开了3,3’-偶氮双[6-(丁酰氧基)苯甲酸]及其制备方法和应用。选择1,3-二羟基丙酮为合成原料，先合成对称的化合物1,3-二丁酰氧基-2-羰基丙烷，再将其还原生成二丁酸酯1,3-二丁酰氧基-2-羟基丙烷。选择采用EDCI作为脱水剂，DMAP作为催化剂，使其与1,3-二丁酰氧基-2-羟基丙烷发生酯缩合反应，生成目标化合物3,3’-偶氮双[6-(丁酰氧基)苯甲酸]。当3,3’-偶氮双[6-(丁酰氧基)苯甲酸]口服进入结肠后，分解释放出5-氨基水杨酸与丁酸共同作用于结肠病灶部位发挥治疗作用。

公开(公告)号：CN102670732B

公开(公告)日：2014-12-03

申请号：CN201210170659.2

申请日：2012-05-29

Applicant: 陕西新药技术开发中心

Inventor： 麻纪斌 ,  肖志强 ,  殷雁鸣 ,  王天

IPC: A61K36/66 ,  A61P25/00 ,  A61P25/06 ,  A61P29/00 ,  A61K36/236

Abstract: 本发明公开了一种用于治疗头痛的药物，由中药组方后作为原料药制成，所述的中药组方包括川芎和元胡，其中川芎∶元胡的质量比为（20～80）∶（80～20）。本发明以川芎和元胡进行组方，能够用于治疗偏头疼的药物的制备。实验结果显示，所制成的川芎元胡泡腾颗粒对小鼠灌胃给药，轻度提高小鼠热刺激的痛阈，明显抑制醋酸刺激的小鼠扭体反应；川芎元胡泡腾颗粒对大鼠灌胃给药，减少硝酸甘油诱发的实验性偏头痛大鼠不同时间段挠头次数和2h内挠头的总次数，减少不同时间段大鼠爬笼次数和2h内爬笼的总次数。结果说明，川芎元胡泡腾颗粒对硝酸甘油诱发的实验性偏头痛有减轻作用，同时还有镇痛作用。

公开(公告)号：CN102670732A

公开(公告)日：2012-09-19

申请号：CN201210170659.2

申请日：2012-05-29

Applicant: 陕西新药技术开发中心

Inventor： 麻纪斌 ,  肖志强 ,  殷雁鸣 ,  王天

IPC: A61K36/66 ,  A61P25/00 ,  A61P25/06 ,  A61P29/00 ,  A61K36/236

Abstract: 本发明公开了一种用于治疗头痛的药物，由中药组方后作为原料药制成，所述的中药组方包括川芎和元胡，其中川芎∶元胡的质量比为（20～80）∶（80～20）。本发明以川芎和元胡进行组方，能够用于治疗偏头疼的药物的制备。实验结果显示，所制成的川芎元胡泡腾颗粒对小鼠灌胃给药，轻度提高小鼠热刺激的痛阈，明显抑制醋酸刺激的小鼠扭体反应；川芎元胡泡腾颗粒对大鼠灌胃给药，减少硝酸甘油诱发的实验性偏头痛大鼠不同时间段挠头次数和2h内挠头的总次数，减少不同时间段大鼠爬笼次数和2h内爬笼的总次数。结果说明，川芎元胡泡腾颗粒对硝酸甘油诱发的实验性偏头痛有减轻作用，同时还有镇痛作用。

公开(公告)号：CN105037206A

公开(公告)日：2015-11-11

申请号：CN201510390864.3

申请日：2015-07-06

Applicant: 西安万德科技有限公司 ,  陕西新药技术开发中心

Inventor： 刘立强 ,  周鹏辉 ,  王武强 ,  孟文斌 ,  麻纪斌 ,  翟帆 ,  李宗霖 ,  舒泉湧 ,  尹航 ,  曲秦

IPC: C07C257/18 ,  A61P31/10 ,  A61P31/04

Abstract: 本发明公开了一种己脒定合成方法，己脒定是生产抗菌药物己脒定盐(如二盐酸盐和二羟乙基磺酸盐)的关键原料，其合成方法是，第一步由对-氰基苯酚与1,6-二溴己烷在氢氧化钠的乙醇水溶液中反应，制得1,6-(对氰基苯基)己二醚(中间体Ⅰ)；第二步是中间体Ⅰ在三氟乙酸或甲基磺酸催化下于乙醇-甲苯中进行醇解，制得1,6-(对亚氨基甲酸乙酯基苯基)己二醚(中间体Ⅱ)；第三步是中间体Ⅱ在甲醇-氨溶液中发生氨解制得己脒定。三步合成总收率72％以上，产物经核磁鉴定为预想结构产品。该发明可适用于大规模工业生产。

公开(公告)号：CN103333084A

公开(公告)日：2013-10-02

申请号：CN201310232458.5

申请日：2013-06-09

Applicant: 陕西新药技术开发中心

Inventor： 麻纪斌 ,  邢建峰 ,  董亚琳 ,  马丽 ,  郭辰宁 ,  董凯 ,  游翠玉 ,  谢姣

IPC: C07C245/08 ,  A61K31/655 ,  A61P1/04

Abstract: 本发明公开了3,3’-偶氮双[6-(丁酰氧基)苯甲酸]及其制备方法和应用。选择1,3-二羟基丙酮为合成原料，先合成对称的化合物1,3-二丁酰氧基-2-羰基丙烷，再将其还原生成二丁酸酯1,3-二丁酰氧基-2-羟基丙烷。选择采用EDCI作为脱水剂，DMAP作为催化剂，使其与1,3-二丁酰氧基-2-羟基丙烷发生酯缩合反应，生成目标化合物3,3’-偶氮双[6-(丁酰氧基)苯甲酸]。当3,3’-偶氮双[6-(丁酰氧基)苯甲酸]口服进入结肠后，分解释放出5-氨基水杨酸与丁酸共同作用于结肠病灶部位发挥治疗作用。