公开(公告)号：CN103483220A

公开(公告)日：2014-01-01

申请号：CN201310232307.X

申请日：2013-06-09

Applicant: 陕西新药技术开发中心

Inventor： 肖志强 ,  邢建峰 ,  董亚琳 ,  郭辰宁 ,  马丽 ,  游翠玉 ,  董凯 ,  谢姣

IPC: C07C245/08 ,  A61K31/655 ,  A61P1/04

Abstract: 一种化合物及其制备方法和抗溃疡性结肠炎用途。本发明公开了二{2-(丁酰氧基)-1-[(丁酰氧基)甲基]乙基}3,3’-偶氮双(6-羟基苯甲酸)及其制备方法和应用。选择1,3-二羟基丙酮为合成原料，先合成对称的化合物1,3-二丁酰氧基-2-羰基丙烷，再将其还原生成二丁酸酯1,3-二丁酰氧基-2-羟基丙烷。选择采用EDCI作为脱水剂，DMAP作为催化剂，使1,3-二丁酰氧基-2-羟基丙烷与3,3’-偶氮双(6-羟基苯甲酸)发生酯缩合反应，生成目标化合物二{2-(丁酰氧基)-1-[(丁酰氧基)甲基]乙基}3,3’-偶氮双(6-羟基苯甲酸)。当二{2-(丁酰氧基)-1-[(丁酰氧基)甲基]乙基}3,3’-偶氮双(6-羟基苯甲酸)进入结肠后，分解释放出5-氨基水杨酸与丁酸共同作用于结肠病灶部位发挥治疗作用。

公开(公告)号：CN103483220B

公开(公告)日：2015-06-17

申请号：CN201310232307.X

申请日：2013-06-09

Applicant: 陕西新药技术开发中心

Inventor： 肖志强 ,  邢建峰 ,  董亚琳 ,  郭辰宁 ,  马丽 ,  游翠玉 ,  董凯 ,  谢姣

IPC: C07C245/08 ,  A61K31/655 ,  A61P1/04

Abstract: 一种化合物及其制备方法和抗溃疡性结肠炎用途。本发明公开了二{2-(丁酰氧基)-1-[(丁酰氧基)甲基]乙基}3,3’-偶氮双(6-羟基苯甲酸)及其制备方法和应用。选择1,3-二羟基丙酮为合成原料，先合成对称的化合物1,3-二丁酰氧基-2-羰基丙烷，再将其还原生成二丁酸酯1,3-二丁酰氧基-2-羟基丙烷。选择采用EDCI作为脱水剂，DMAP作为催化剂，使1,3-二丁酰氧基-2-羟基丙烷与3,3’-偶氮双(6-羟基苯甲酸)发生酯缩合反应，生成目标化合物二{2-(丁酰氧基)-1-[(丁酰氧基)甲基]乙基}3,3’-偶氮双(6-羟基苯甲酸)。当二{2-(丁酰氧基)-1-[(丁酰氧基)甲基]乙基}3,3’-偶氮双(6-羟基苯甲酸)进入结肠后，分解释放出5-氨基水杨酸与丁酸共同作用于结肠病灶部位发挥治疗作用。

公开(公告)号：CN103333084A

公开(公告)日：2013-10-02

申请号：CN201310232458.5

申请日：2013-06-09

Applicant: 陕西新药技术开发中心

Inventor： 麻纪斌 ,  邢建峰 ,  董亚琳 ,  马丽 ,  郭辰宁 ,  董凯 ,  游翠玉 ,  谢姣

IPC: C07C245/08 ,  A61K31/655 ,  A61P1/04

Abstract: 本发明公开了3,3’-偶氮双[6-(丁酰氧基)苯甲酸]及其制备方法和应用。选择1,3-二羟基丙酮为合成原料，先合成对称的化合物1,3-二丁酰氧基-2-羰基丙烷，再将其还原生成二丁酸酯1,3-二丁酰氧基-2-羟基丙烷。选择采用EDCI作为脱水剂，DMAP作为催化剂，使其与1,3-二丁酰氧基-2-羟基丙烷发生酯缩合反应，生成目标化合物3,3’-偶氮双[6-(丁酰氧基)苯甲酸]。当3,3’-偶氮双[6-(丁酰氧基)苯甲酸]口服进入结肠后，分解释放出5-氨基水杨酸与丁酸共同作用于结肠病灶部位发挥治疗作用。

公开(公告)号：CN103333084B

公开(公告)日：2015-01-07

申请号：CN201310232458.5

申请日：2013-06-09

Applicant: 陕西新药技术开发中心

Inventor： 麻纪斌 ,  邢建峰 ,  董亚琳 ,  马丽 ,  郭辰宁 ,  董凯 ,  游翠玉 ,  谢姣

IPC: C07C245/08 ,  A61K31/655 ,  A61P1/04

Abstract: 本发明公开了3,3’-偶氮双[6-(丁酰氧基)苯甲酸]及其制备方法和应用。选择1,3-二羟基丙酮为合成原料，先合成对称的化合物1,3-二丁酰氧基-2-羰基丙烷，再将其还原生成二丁酸酯1,3-二丁酰氧基-2-羟基丙烷。选择采用EDCI作为脱水剂，DMAP作为催化剂，使其与1,3-二丁酰氧基-2-羟基丙烷发生酯缩合反应，生成目标化合物3,3’-偶氮双[6-(丁酰氧基)苯甲酸]。当3,3’-偶氮双[6-(丁酰氧基)苯甲酸]口服进入结肠后，分解释放出5-氨基水杨酸与丁酸共同作用于结肠病灶部位发挥治疗作用。