公开(公告)号：CN104857005B

公开(公告)日：2019-04-26

申请号：CN201510164702.8

申请日：2011-07-26

Applicant: 阿斯利康公司

Inventor： B·E·汤米克祖克 ,  G·L·奥逊 ,  R·S·波特夫 ,  J·王 ,  B·R·那拉干储

IPC: A61K31/69 ,  C07F5/02 ,  A61P11/00 ,  A61P9/10 ,  A61P9/12 ,  A61P9/08 ,  A61P11/06 ,  A61P7/02 ,  A61P31/00 ,  A61P17/02 ,  A61P35/00 ,  A61P9/00 ,  A61P1/00 ,  A61P15/00 ,  A61P37/02 ,  A61P17/06 ,  A61P19/02 ,  A61P13/12 ,  A61P37/06 ,  A61P7/00 ,  A61P25/02 ,  A61P9/14

Abstract: 公开了精氨酸酶抑制剂，其用于治疗或诊断特征为哺乳动物中的异常高的精氨酸酶活性或异常低的氧化氮水平的病症，包括将本发明组合物给予哺乳动物。本发明包括包含α‑氨基酸化合物或其衍生物或其盐的组合物，其中第一取代基和第二取代基连接至该化合物的α‑碳。第一取代基包括选自硼酸和N‑羟基胍的组成部分。第二取代基包括近端氮原子，其中所述近端氮是碱性的，进一步地其中近端氮通过两个、三个或四个碳的链与所述α‑碳分开，条件是所述化合物不是2‑氨基‑6‑二羟硼基‑2‑(3‑(哌嗪‑1‑基)丙基)己酸、2‑(3‑(4‑乙酰哌嗪‑1‑基)丙基)‑2‑氨基‑6‑二羟硼基己酸、2‑氨基‑6‑二羟硼基‑2‑(3‑(4‑(4‑氰基苯甲酰基)哌嗪‑1‑基)丙基己酸或2‑氨基‑6‑二羟硼基‑2‑(3‑(4‑(3‑甲氧基苯氨羰基)哌嗪‑1‑基)丙基)己酸。

公开(公告)号：CN103319445B

公开(公告)日：2016-01-20

申请号：CN201310259839.2

申请日：2007-12-27

Applicant: 阿斯利康公司

Inventor： J·Z·古古塔斯 ,  H·洛宾格 ,  S·罗摩克里斯纳 ,  P·P·德什潘德 ,  J·T·比恩 ,  赖佳仁 ,  王贞棋 ,  P·里布尔 ,  J·A·格罗索 ,  A·A·尼尔希 ,  J·辛格 ,  J·D·迪马科

IPC: C07D309/10 ,  A61K31/351 ,  A61P3/10 ,  A61P9/10 ,  A61P13/12 ,  A61P25/28 ,  A61P17/00 ,  A61P3/06 ,  A61P3/04 ,  A61P9/12

Abstract: SGLT2抑制剂的晶体结构及其制备方法。本发明涉及式I化合物的物理晶体结构：其中R1、R2、R2a、R3和R4如本文所定义，特别是含有化合物I或II结构的药物组合物；其制备方法；用于制备所述结构的中间体；以及使用这些结构治疗疾病如糖尿病的方法。

公开(公告)号：CN104387354A

公开(公告)日：2015-03-04

申请号：CN201410548661.8

申请日：2007-12-27

Applicant: 阿斯利康公司

Inventor： J·Z·古古塔斯 ,  H·洛宾格 ,  S·罗摩克里斯纳 ,  P·P·德什潘德 ,  J·T·比恩 ,  赖佳仁 ,  王贞棋 ,  P·里布尔 ,  J·A·格罗索 ,  A·A·尼尔希 ,  J·辛格 ,  J·D·迪马科

IPC: C07D309/10 ,  A61K31/351 ,  A61P3/10 ,  A61P9/10 ,  A61P13/12 ,  A61P25/28 ,  A61P17/00 ,  A61P3/06 ,  A61P3/04 ,  A61P9/12

CPC classification number: C07D309/10 ,  C07H1/06 ,  C07H15/04

Abstract: SGLT2抑制剂的晶体结构及其制备方法。本发明涉及式I化合物的物理晶体结构：其中R1、R2、R2a、R3和R4如本文所定义，特别是含有化合物I或II结构的药物组合物；其制备方法；用于制备所述结构的中间体；以及使用这些结构治疗疾病如糖尿病的方法。

公开(公告)号：CN104356006A

公开(公告)日：2015-02-18

申请号：CN201410476588.8

申请日：2007-07-16

Applicant: 拜耳知识产权有限责任公司 ,  阿斯利康公司

Inventor： M·贝格尔 ,  J·达门 ,  H·雷温克尔 ,  S·雅罗赫 ,  H·舍克

IPC: C07C213/00 ,  C07C213/08 ,  C07C215/28 ,  C07C215/56 ,  C07C217/64 ,  C07C315/02 ,  C07C317/28 ,  C07C249/02 ,  C07C251/24 ,  C07D215/38 ,  C07D401/12 ,  C07D233/84 ,  C07D405/14 ,  C07D405/12 ,  C07D239/74 ,  C07D237/32 ,  C07F9/09

CPC classification number: C07C215/16 ,  C07B2200/07 ,  C07C215/28 ,  C07C217/70 ,  C07C317/28 ,  C07D215/38 ,  C07D233/84 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14

Abstract: 本发明涉及苄胺、它们的制备方法和它们作为抗炎药的用途，具体地涉及通式(I)的化合物、其制备方法和其作为抗炎药的用途。

公开(公告)号：CN101636377B

公开(公告)日：2014-10-15

申请号：CN200780026698.2

申请日：2007-07-16

Applicant: 拜耳知识产权有限责任公司 ,  阿斯利康公司

Inventor： M·贝格尔 ,  J·达门 ,  H·雷温克尔 ,  S·雅罗赫 ,  H·舍克

IPC: C07C215/16 ,  C07D215/38 ,  A61K31/136 ,  C07D401/12 ,  C07D405/14 ,  C07D405/12 ,  C07C217/78

CPC classification number: C07C215/16 ,  C07B2200/07 ,  C07C215/28 ,  C07C217/70 ,  C07C317/28 ,  C07D215/38 ,  C07D233/84 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14

Abstract: 本发明涉及式(I)的化合物，用于制备它们的方法和它们作为抗炎药的用途。

公开(公告)号：CN102304086B

公开(公告)日：2013-12-04

申请号：CN201110224237.4

申请日：2006-05-17

Applicant: 阵列生物制药公司 ,  阿斯利康公司

Inventor： A·L·马洛 ,  E·华莱士 ,  徐廷法 ,  J·P·利西卡图斯 ,  杨鸿云 ,  J·布莱克 ,  R·A·斯托里 ,  R·J·布思 ,  J·D·皮泰姆 ,  J·伦纳德 ,  M·R·菲尔丁

IPC: C07D213/82 ,  A61K31/4412 ,  A61P35/00 ,  A61P17/06 ,  A61P29/00

CPC classification number: C07D237/24 ,  C07D213/80 ,  C07D213/82 ,  C07D213/84 ,  C07D213/85

Abstract: 本发明涉及MEK的杂环抑制剂及其使用方法。本发明公开了用于治疗哺乳动物中的过度增殖性疾病如癌症和炎症以及炎性病症的MEK抑制剂。本发明还公开了使用这样的化合物治疗哺乳动物中的过度增殖性疾病的方法和包含这样的化合物的药物组合物。

公开(公告)号：CN102942522A

公开(公告)日：2013-02-27

申请号：CN201210375774.3

申请日：2006-05-17

Applicant: 阵列生物制药公司 ,  阿斯利康公司

Inventor： A·L·马洛 ,  E·华莱士 ,  徐廷法 ,  J·P·利西卡图斯 ,  杨鸿云 ,  J·布莱克 ,  R·A·斯托里 ,  R·J·布思 ,  J·D·皮泰姆 ,  J·伦纳德 ,  M·R·菲尔丁

IPC: C07D213/82 ,  A61K31/4412 ,  A61P35/00 ,  A61P29/00 ,  A61P17/06 ,  A61P13/08 ,  A61P13/12 ,  A61P1/18

CPC classification number: C07D237/24 ,  C07D213/80 ,  C07D213/82 ,  C07D213/84 ,  C07D213/85

Abstract: 本发明涉及MEK的杂环抑制剂及其使用方法。本发明公开了用于治疗哺乳动物中的过度增殖性疾病如癌症和炎症以及炎性病症的MEK抑制剂。本发明还公开了使用这样的化合物治疗哺乳动物中的过度增殖性疾病的方法和包含这样的化合物的药物组合物。

公开(公告)号：CN102329270A

公开(公告)日：2012-01-25

申请号：CN201110235573.9

申请日：2006-12-12

Applicant: 阵列生物制药公司 ,  阿斯利康公司

Inventor： C·J·斯夸尔 ,  J·德马泰 ,  R·J·罗伯茨 ,  庄宗勳 ,  G·夏尔马-辛格 ,  M·佩尔韦兹 ,  J·G·福特 ,  R·A·斯托里 ,  P·A·迪金森

IPC: C07D235/06 ,  A61K31/4184 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

CPC classification number: C07D235/08 ,  C07D235/06

Abstract: 本发明涉及化合物1的硫酸氢盐及其溶剂化物、晶体形式和非晶体形式，以及它们的制备方法。

公开(公告)号：CN101868448A

公开(公告)日：2010-10-20

申请号：CN200880117330.1

申请日：2008-11-08

Applicant: 拜耳先灵医药股份有限公司 ,  阿斯利康公司

Inventor： M·贝格尔 ,  H·雷温克尔 ,  T·措尔纳 ,  E·迈 ,  J·哈斯菲尔德 ,  H·舍克

IPC: C07D215/38 ,  C07D303/32 ,  C07D405/12 ,  C07C49/233 ,  A61K31/4704 ,  A61P29/00

CPC classification number: C07D215/38 ,  C07C45/00 ,  C07C45/58 ,  C07C45/71 ,  C07C49/82 ,  C07C49/84 ,  C07D303/32 ,  C07D405/12 ,  C07C47/575 ,  C07C47/565

Abstract: 本发明涉及式(I)的化合物，它们的制备方法和它们作为抗炎药的用途。

公开(公告)号：CN101626767A

公开(公告)日：2010-01-13

申请号：CN200680026372.5

申请日：2006-05-17

Applicant: 阵列生物制药公司 ,  阿斯利康公司

Inventor： A·L·马洛 ,  E·华莱士 ,  徐廷法 ,  J·P·利西卡图斯 ,  杨鸿云 ,  J·布莱克 ,  R·A·斯托里 ,  R·J·布思 ,  J·D·皮泰姆 ,  J·伦纳德 ,  M·R·菲尔丁

IPC: A61K31/50 ,  A61K31/4412 ,  C07D211/74 ,  C07D211/86 ,  C07D213/63 ,  C07D213/70 ,  C07D237/12 ,  C07D237/14

CPC classification number: C07D237/24 ,  C07D213/80 ,  C07D213/82 ,  C07D213/84 ,  C07D213/85

Abstract: 本发明公开了用于治疗哺乳动物中的过度增殖性疾病如癌症和炎症以及炎性病症的MEK抑制剂。本发明还公开了使用这样的化合物治疗哺乳动物中的过度增殖性疾病的方法和包含这样的化合物的药物组合物。