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公开(公告)号：CN104093768B
公开(公告)日：2016-09-21
申请号：CN201280056639.0
申请日：2012-11-19
Applicant: 国立大学法人东京大学 , 国立大学法人东京医科齿科大学 , 那野伽利阿株式会社
IPC: C08G81/00
CPC classification number: A61K47/48323 , A61K31/713 , A61K47/60 , A61K47/6455 , C08G69/40 , C08G69/42 , C08G81/00 , C08G2650/28
Abstract: 本发明提供一种作为兼顾生物类药物在血液中的稳定性和在患部的释放性的载体的嵌段共聚物。本发明的嵌段共聚物是包含聚氨基酸链链段和亲水性聚合物链链段的嵌段共聚物，该聚氨基酸链链段包含在侧链具有阳离子性基团的氨基酸残基和在侧链具有苯基硼酸基的氨基酸残基，其中，该苯基硼酸基中苯环的至少1个氢被取代，使得该苯基硼酸基具有生理性pH附近的pKa。
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公开(公告)号：CN104758254A
公开(公告)日：2015-07-08
申请号：CN201510125151.4
申请日：2010-08-31
Applicant: 那野伽利阿株式会社
CPC classification number: A61K31/7088 , A61K9/107 , A61K9/1271 , A61K9/1272 , A61K31/715 , A61K38/38 , C12N15/88
Abstract: 一种颗粒组合物，其含有嵌段共聚物单元和带电脂质，该嵌段共聚物单元以疏水性聚合物链段朝向内侧，并且亲水性聚合物链段朝向外侧的状态放射状配置，该带电脂质带有与应该被内包的药物的电荷相反电荷，该带电脂质以吸引在疏水性聚合物链段侧的状态配置。在该颗粒组合物中，通过与带电脂质的静电结合，药物被保持在颗粒内，另一方面可以防止颗粒外周面带有能够吸引与上述带电脂质带有相反电荷的带电性物质的电荷。
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公开(公告)号：CN102781427B
公开(公告)日：2014-12-03
申请号：CN201180008298.5
申请日：2011-02-07
Applicant: 那野伽利阿株式会社
CPC classification number: A61K9/1075 , A61K9/0019
Abstract: 本发明提供一种能够稳定地内包药物且适当释放药物的聚合物微团组合物、以及使用该聚合物微团组合物的医药组合物。该聚合物微团组合物含有具有疏水性聚合物链段（12）和亲水性聚合物链段（11）的嵌段共聚物，该组合物具有多个该嵌段共聚物在该疏水性聚合物链段（12）朝向内侧且该亲水性聚合物链段（11）朝向外侧的状态下呈放射状配置的结构。该组合物含有与HDL（20）具有亲和性的嵌段共聚物（10）（聚合物A）和与HDL以外的脂蛋白具有亲和性的嵌段共聚物（聚合物B）作为该嵌段共聚物，该组合物通过HDL（20）附着的聚合物（A）脱离而形成间隙从而促进内包的药物（50）的释放，通过调整聚合物（A）、（B）的配合比例，能够控制药物自聚合物微团的释放速度。
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公开(公告)号：CN102753151A
公开(公告)日：2012-10-24
申请号：CN201180009063.8
申请日：2011-02-14
Applicant: 那野伽利阿株式会社
Abstract: 本发明提高了药物传递系统中适合的颗粒状医药组合物的药物封入稳定性。颗粒状医药组合物（1）含有以疏水性聚合物链段（2b）朝向内侧且亲水性聚合物链段（2a）朝向外侧的状态配置为放射状的嵌段共聚物单元（2）、含有生物体高分子的药物（4）、和带有与药物（4）的电荷相反电荷的带电脂质（3），该带电脂质（3）以吸引在疏水性聚合物链段（2b）侧的状态配置，药物（3）配置在疏水性聚合物链段（2b）的内侧。根据该医药组合物（1），能够显著防止药物（4）向颗粒外的脱落。
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公开(公告)号：CN101808668B
公开(公告)日：2012-06-27
申请号：CN200980100462.8
申请日：2009-07-29
Applicant: 那野伽利阿株式会社
CPC classification number: B82Y5/00 , A61K47/60 , A61K47/642 , A61K47/644 , A61K47/6845 , A61K47/6849 , A61K47/6905 , A61K47/6907
Abstract: 本发明目的在于提供一种能够防止不适当地释放药物而损伤正常细胞的药物内包活性靶向型高分子微团。该高分子微团(100)，包括具有标的结合部位(11)的骨架聚合物单元(10)、和具有药物(14)而不具有标的结合部位(11)的骨架聚合物单元(20)，这些单元(10)、(20)，以标的结合部位(11)朝向外侧并且药物(14)朝向内侧的状态呈放射状排列，i)当在维持放射状排列的状态下与标的(40)结合时，通过胞吞作用被摄入供给标的(40)的细胞(50)的内部，放射状排列在细胞(50)内崩解，由此使药物(14)在细胞(50)内释放，ii)当与标的(40)结合之前在血液(60)中放射状排列崩解时，单元(20)通过代谢排出体外，由此能够防止药物(14)对正常细胞造成损伤。
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公开(公告)号：CN1864665B
公开(公告)日：2010-11-10
申请号：CN200610088777.3
申请日：2002-07-12
Applicant: 那野伽利阿株式会社
IPC: A61K47/34 , A61K47/36 , A61K47/26 , A61K9/10 , A61K9/107 , A61K9/127 , A61K9/19 , A61K9/51 , A61K31/337 , A61K31/473 , A61K31/4745 , A61P35/00
Abstract: 本发明提供一种内部包有药物的高分子胶束的制备方法，它包括，(A)调制水性分散液的工序，该水性分散液含有具有亲水性链段以及疏水性或带电性、或含有该两者的重复单元的链段的嵌段共聚物，(B)使用与水没有混合性的有机溶剂，调制脂溶性药物的有机溶液的工序，以及(C)把在工序(A)和工序(B)中分别得到的水性分散液和有机溶液混合，一边对这样得到的混合液进行搅拌、一边使有机溶剂挥发，调制内部包有药物的高分子胶束的水性分散液或水性组合物的工序。
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公开(公告)号：CN101489574A
公开(公告)日：2009-07-22
申请号：CN200780026803.2
申请日：2007-04-25
Applicant: 那野伽利阿株式会社
CPC classification number: A61K9/1075 , A61K9/0019 , A61K38/00 , A61K47/34
Abstract: 本发明提供一种由内包生理活性多肽或蛋白质的、由亲水性链段和疏水性链段构成的嵌段共聚物所形成的高分子胶束组合物。
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公开(公告)号：CN1299116C
公开(公告)日：2007-02-07
申请号：CN02811100.1
申请日：2002-05-30
Applicant: 株式会社三菱化学药得论 , 那野伽利阿株式会社
IPC: G01N33/533 , G01N33/545
CPC classification number: G01N33/585 , Y10S525/902 , Y10T428/2998
Abstract: 本发明公开了封入信号产生物质的芯-壳型粒子及其制造方法，该粒子由(1)基本上由水不溶性高分子化合物组成的芯部分和(2)基本上由具有反应性官能基的水溶性高分子化合物组成且以刷状覆盖于前述芯部分表面的壳部分构成，且上述芯部分和上述壳部分，作为整体，是由水不溶性的高分子和水溶性高分子的嵌段聚合物形成的，其特征在于，在上述芯部分中封入信号产生物质。上述封入信号产生物质的芯-壳型粒子，作为不使用受到处理限制的放射性物质、不使用具有稳定性问题的酶、具有比荧光物质更高的灵敏度，不发生非特异性吸附的标识物质是有用的。
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公开(公告)号：CN1864665A
公开(公告)日：2006-11-22
申请号：CN200610088777.3
申请日：2002-07-12
Applicant: 那野伽利阿株式会社
Abstract: 本发明提供一种内部包有药物的高分子胶束的制备方法，它包括，(A)调制水性分散液的工序，该水性分散液含有具有亲水性链段以及疏水性或带电性、或含有该两者的重复单元的链段的嵌段共聚物，(B)使用与水没有混合性的有机溶剂，调制脂溶性药物的有机溶液的工序，以及(C)把在工序(A)和工序(B)中分别得到的水性分散液和有机溶液混合，一边对这样得到的混合液进行搅拌、一边使有机溶剂挥发，调制内部包有药物的高分子胶束的水性分散液或水性组合物的工序。本发明还提供含有由该制备方法调制的内部包有药物的高分子胶束的组合物。
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