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公开(公告)号：CN104758254B
公开(公告)日：2018-10-30
申请号：CN201510125151.4
申请日：2010-08-31
申请人： 那野伽利阿株式会社
IPC分类号： A61K9/127 , A61K38/38 , A61K31/715 , A61K31/7088 , A61K47/34
CPC分类号： A61K31/7088 , A61K9/107 , A61K9/1271 , A61K9/1272 , A61K31/715 , A61K38/38 , C12N15/88
摘要： 一种颗粒组合物，其含有嵌段共聚物单元和带电脂质，该嵌段共聚物单元以疏水性聚合物链段朝向内侧，并且亲水性聚合物链段朝向外侧的状态放射状配置，该带电脂质带有与应该被内包的药物的电荷相反电荷，该带电脂质以吸引在疏水性聚合物链段侧的状态配置。在该颗粒组合物中，通过与带电脂质的静电结合，药物被保持在颗粒内，另一方面可以防止颗粒外周面带有能够吸引与上述带电脂质带有相反电荷的带电性物质的电荷。
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公开(公告)号：CN103502319B
公开(公告)日：2015-11-25
申请号：CN201280016921.6
申请日：2012-04-02
申请人： 那野伽利阿株式会社
CPC分类号： A61K47/60 , A61K31/69 , A61K47/645
摘要： 本发明提供一种医药组合物。本发明的医药组合物是包含嵌段共聚物的医药组合物，该嵌段共聚物具有亲水性片段、疏水性片段和经由含有杂环结构的接头部与该疏水性片段的侧链结合的硼酸化合物，该杂环的环状骨架具有源自该硼酸化合物的硼原子、与该硼原子结合的选自氧原子和氮原子中的原子X、和与该原子X结合的碳原子，该嵌段共聚物还具有与该碳原子结合的有机基团，该有机基团含有作为保护由该硼原子与该原子X结合得到的硼酸酯键和／或硼酰胺键的结构的芳香族基团或环状烷基。
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公开(公告)号：CN102481255B
公开(公告)日：2015-04-22
申请号：CN201080038549.X
申请日：2010-08-31
申请人： 那野伽利阿株式会社
IPC分类号： A61K38/00 , A61K9/10 , A61K9/16 , A61K31/7088 , A61K31/715 , A61K47/34 , A61K47/44
CPC分类号： A61K31/7088 , A61K9/107 , A61K9/1271 , A61K9/1272 , A61K31/715 , A61K38/38 , C12N15/88
摘要： 一种颗粒组合物，其含有嵌段共聚物单元和带电脂质，该嵌段共聚物单元以疏水性聚合物链段朝向内侧，并且亲水性聚合物链段朝向外侧的状态放射状配置，该带电脂质带有与应该被内包的药物的电荷相反电荷，该带电脂质以吸引在疏水性聚合物链段侧的状态配置。在该颗粒组合物中，通过与带电脂质的静电结合，药物被保持在颗粒内，另一方面可以防止颗粒外周面带有能够吸引与上述带电脂质带有相反电荷的带电性物质的电荷。
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公开(公告)号：CN101203549B
公开(公告)日：2011-04-13
申请号：CN200680019615.2
申请日：2006-06-08
申请人： 那野伽利阿株式会社 , 国立大学法人东京大学
IPC分类号： C08G81/00 , A61K31/282 , A61P35/00 , C07F15/00
CPC分类号： C07F15/0093 , C08G69/10 , C08G69/42 , Y02P20/55
摘要： 本发明提供一种使用双(硝酸根基)铂络合物(以及根据情形，在二卤铂络合物的共存下)和聚(乙二醇)-嵌段-聚(谷氨酸)分别以特定的比例进行反应的制造方法。从而有效地得到抗肿瘤性铂络合物与侧链具有羧基的嵌段共聚物的配位化合物。
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公开(公告)号：CN1188112C
公开(公告)日：2005-02-09
申请号：CN01103435.1
申请日：2001-02-08
申请人： 那野伽利阿株式会社
IPC分类号： A61K9/127 , A61K47/32 , A61K31/337 , A61P35/00
摘要： 提供了一种生产聚合胶束的方法以及包含这种聚合胶束的组合物，该聚合胶束是稳定的，并且具有高的药物含量。公开的聚合胶束的生产方法包括以下步骤：将药物和特定的共聚物溶解于水不混溶性有机溶剂中，制成溶液；制成的溶液与水混合形成O/W型乳液，然后从该溶液中缓慢挥发有机溶剂。还公开了可通过上述制备方法获得的其中注入水难溶性药物的聚合胶束组合物。
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公开(公告)号：CN104093768B
公开(公告)日：2016-09-21
申请号：CN201280056639.0
申请日：2012-11-19
申请人： 国立大学法人东京大学 , 国立大学法人东京医科齿科大学 , 那野伽利阿株式会社
IPC分类号： C08G81/00
CPC分类号： A61K47/48323 , A61K31/713 , A61K47/60 , A61K47/6455 , C08G69/40 , C08G69/42 , C08G81/00 , C08G2650/28
摘要： 本发明提供一种作为兼顾生物类药物在血液中的稳定性和在患部的释放性的载体的嵌段共聚物。本发明的嵌段共聚物是包含聚氨基酸链链段和亲水性聚合物链链段的嵌段共聚物，该聚氨基酸链链段包含在侧链具有阳离子性基团的氨基酸残基和在侧链具有苯基硼酸基的氨基酸残基，其中，该苯基硼酸基中苯环的至少1个氢被取代，使得该苯基硼酸基具有生理性pH附近的pKa。
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公开(公告)号：CN104758254A
公开(公告)日：2015-07-08
申请号：CN201510125151.4
申请日：2010-08-31
申请人： 那野伽利阿株式会社
CPC分类号： A61K31/7088 , A61K9/107 , A61K9/1271 , A61K9/1272 , A61K31/715 , A61K38/38 , C12N15/88
摘要： 一种颗粒组合物，其含有嵌段共聚物单元和带电脂质，该嵌段共聚物单元以疏水性聚合物链段朝向内侧，并且亲水性聚合物链段朝向外侧的状态放射状配置，该带电脂质带有与应该被内包的药物的电荷相反电荷，该带电脂质以吸引在疏水性聚合物链段侧的状态配置。在该颗粒组合物中，通过与带电脂质的静电结合，药物被保持在颗粒内，另一方面可以防止颗粒外周面带有能够吸引与上述带电脂质带有相反电荷的带电性物质的电荷。
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公开(公告)号：CN102781427B
公开(公告)日：2014-12-03
申请号：CN201180008298.5
申请日：2011-02-07
申请人： 那野伽利阿株式会社
CPC分类号： A61K9/1075 , A61K9/0019
摘要： 本发明提供一种能够稳定地内包药物且适当释放药物的聚合物微团组合物、以及使用该聚合物微团组合物的医药组合物。该聚合物微团组合物含有具有疏水性聚合物链段（12）和亲水性聚合物链段（11）的嵌段共聚物，该组合物具有多个该嵌段共聚物在该疏水性聚合物链段（12）朝向内侧且该亲水性聚合物链段（11）朝向外侧的状态下呈放射状配置的结构。该组合物含有与HDL（20）具有亲和性的嵌段共聚物（10）（聚合物A）和与HDL以外的脂蛋白具有亲和性的嵌段共聚物（聚合物B）作为该嵌段共聚物，该组合物通过HDL（20）附着的聚合物（A）脱离而形成间隙从而促进内包的药物（50）的释放，通过调整聚合物（A）、（B）的配合比例，能够控制药物自聚合物微团的释放速度。
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公开(公告)号：CN102753151A
公开(公告)日：2012-10-24
申请号：CN201180009063.8
申请日：2011-02-14
申请人： 那野伽利阿株式会社
摘要： 本发明提高了药物传递系统中适合的颗粒状医药组合物的药物封入稳定性。颗粒状医药组合物（1）含有以疏水性聚合物链段（2b）朝向内侧且亲水性聚合物链段（2a）朝向外侧的状态配置为放射状的嵌段共聚物单元（2）、含有生物体高分子的药物（4）、和带有与药物（4）的电荷相反电荷的带电脂质（3），该带电脂质（3）以吸引在疏水性聚合物链段（2b）侧的状态配置，药物（3）配置在疏水性聚合物链段（2b）的内侧。根据该医药组合物（1），能够显著防止药物（4）向颗粒外的脱落。
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公开(公告)号：CN101808668B
公开(公告)日：2012-06-27
申请号：CN200980100462.8
申请日：2009-07-29
申请人： 那野伽利阿株式会社
CPC分类号： B82Y5/00 , A61K47/60 , A61K47/642 , A61K47/644 , A61K47/6845 , A61K47/6849 , A61K47/6905 , A61K47/6907
摘要： 本发明目的在于提供一种能够防止不适当地释放药物而损伤正常细胞的药物内包活性靶向型高分子微团。该高分子微团(100)，包括具有标的结合部位(11)的骨架聚合物单元(10)、和具有药物(14)而不具有标的结合部位(11)的骨架聚合物单元(20)，这些单元(10)、(20)，以标的结合部位(11)朝向外侧并且药物(14)朝向内侧的状态呈放射状排列，i)当在维持放射状排列的状态下与标的(40)结合时，通过胞吞作用被摄入供给标的(40)的细胞(50)的内部，放射状排列在细胞(50)内崩解，由此使药物(14)在细胞(50)内释放，ii)当与标的(40)结合之前在血液(60)中放射状排列崩解时，单元(20)通过代谢排出体外，由此能够防止药物(14)对正常细胞造成损伤。
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