新型抗癌剂
    4.
    发明公开

    公开(公告)号:CN103476769A

    公开(公告)日:2013-12-25

    申请号:CN201180059899.9

    申请日:2011-10-27

    CPC classification number: C07D403/12 A61K31/53

    Abstract: 本发明提供式(I)的化合物或其药学上可接受的衍生物、盐或前药。进一步提供的是在受试者中治疗癌症的方法,包括对所述受试者施用有效量的式(I)的化合物、或其药学上可接受的衍生物、盐或前药。进一步提供的是式(I)的化合物、或其药学上可接受的衍生物、盐或前药在制备用于治疗癌症的药物中的用途。此外,本发明还提供一种药物组合物,其包括式I的化合物、或其药学上可接受的衍生物、盐或前药。式I

    筛选方法
    6.
    发明公开

    公开(公告)号:CN101680886A

    公开(公告)日:2010-03-24

    申请号:CN200880012941.X

    申请日:2008-03-20

    CPC classification number: G01N33/502 G01N2500/10 G01N2510/00

    Abstract: 筛选降低细胞的细胞凋亡的分子的方法,包括:i)将候选分子与检测细胞组合;和ii)确定相对于对照在所述分子的存在下所述检测细胞的存活上的变化。在一种实施方式中,在步骤i)和ii)之前或之间将检测细胞用细胞凋亡诱导剂处理。在一种实施方式中,所述处理试剂降低Bcl-2蛋白家族促存活成员,例如Bcl-X L 或Mcl1的水平和/或活性。在另一实施方式中,Bcl-2家族的至少一种促存活成员的水平和/或活性在步骤i)的细胞中降低。在某些实施方式中,这不依赖于候选分子或细胞凋亡促进剂的任何效应。通过降低在检测细胞中的一种或多种促存活Bcl-2蛋白家族成员的水平和/或活性,所述细胞尤其经受由Bak或Bax或Bak和Bax介导的细胞凋亡,除非其由候选分子援救。

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