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公开(公告)号：CN101952297A
公开(公告)日：2011-01-19
申请号：CN200980102557.3
申请日：2009-01-12
Applicant: 因迪纳有限公司
IPC: C07D493/04 , A61K31/357 , A61P35/00
CPC classification number: C07D493/06 , C07D305/06 , C07D305/14 , C07D493/08
Abstract: 本发明涉及13-(N-Boc-β-异丁基丝氨酰)-14-β-羟基浆果赤霉素III1，14-碳酸酯(沃塔紫杉醇，Ortataxel)的固体形式。本发明还公开了非晶形式A、晶形B、二者的混合物及其制备过程。将沃塔紫杉醇从丙酮/水混合物中快速沉淀来制备非晶形式A。在乙醇/水混合物制成悬浮液并搅拌4-8小时后，非晶形式A转变为晶形B。如果悬浮液的搅拌时间低于4小时，将得到非晶形式A和晶形B的混合物。晶形B或非晶形式A和晶形B的混合物也可以通过将沃塔紫杉醇溶于有机质子溶剂再向其中加水的方法来制备。
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公开(公告)号：CN1226416C
公开(公告)日：2005-11-09
申请号：CN99802705.7
申请日：1999-01-29
Applicant: 因迪纳有限公司
IPC: C12P17/02 , C12N9/10 , C07D305/14
CPC classification number: C12P17/02 , C07D305/14 , C12N9/1025 , C12N9/1029
Abstract: 本发明公开了一种浆果赤霉素和/或浆果赤霉素衍生物的制备方法，其中，10-脱乙酰浆果赤霉素或10-脱乙酰浆果赤霉素衍生物在有一种分离酶和乙酰基供体存在下发生反应，所用的酶是用SDS-PAGE测定分子量为70-72kD的乙酰转移酶，该乙酰转移酶可以从红豆杉的细胞培养物得到。
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公开(公告)号：CN1120161C
公开(公告)日：2003-09-03
申请号：CN00129054.1
申请日：1995-07-21
Applicant: 因迪纳有限公司
IPC: C07D305/14
CPC classification number: C07D305/14
Abstract: 本发明涉及新的衍生物，它通过氧化和立体选择性还原10-脱乙酰基浆果赤霉素III，然后用不同取代的异丝氨酸链酯化制备紫杉醇类似物而得到。本发明的产物具有细胞毒性和抗肿瘤活性，且在适当配制时可通过注射和/或口服给药。
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公开(公告)号：CN1099286C
公开(公告)日：2003-01-22
申请号：CN96194036.0
申请日：1996-05-09
Applicant: 因迪纳有限公司
CPC classification number: A61K31/352 , Y10S514/81 , Y10S514/811 , Y10S514/812
Abstract: 本发明涉及福斯高林和含有福斯高林的提取物在治疗酒精成瘾中的应用。
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公开(公告)号：CN1097055C
公开(公告)日：2002-12-25
申请号：CN97194491.1
申请日：1997-04-29
Applicant: 因迪纳有限公司
Inventor： E·鲍姆巴德利
IPC: C07D491/08 , C07D491/18 , A61K31/415
CPC classification number: C07D491/08
Abstract: 本发明涉及紫杉烷衍生物的制备，该方法以10-脱乙酰基-浆果赤霉素III、14-羟基-10-脱乙酰基-浆果赤霉素III、19-羟基-10-脱乙酰基-浆果赤霉素III以及它们在C13的酯为原料，将各10-脱乙酰基衍生物与肼、羟胺或其衍生物反应。该新化合物含有涉及C7和C9碳的吡唑啉基团。带有取代的异丝氨酸链的C13酯对正常的和抗药性的肿瘤细胞系具有抗肿瘤活性并可引导细胞程序性死亡。由于其是碱性的，这些化合物可在成盐后以水溶液的形式给药而无需使用有毒的表面活性剂。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN1089336C
公开(公告)日：2002-08-21
申请号：CN98109694.8
申请日：1998-04-09
Applicant: 因迪纳有限公司
Inventor： E·鲍姆巴德利
IPC: C07C323/41 , C07D303/36 , A61K31/165 , A61K31/335 , A61P29/00 , A61P19/06 , A61P21/02
CPC classification number: C07D303/22 , C07C323/41
Abstract: 本发明涉及及通式(I)的3-去甲基-硫代秋水仙碱衍生物，式中R可以是HOCH2-CHOH-CH2，H2NCH2CHOHCH2-、HOOCCH2-、OH-CH2-CHCl-CH2-，涉及其制备方法，涉及含有它们的药物组合物并涉及它们用于具有肌肉松弛和抗炎活性的药物的制备。
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公开(公告)号：CN1342154A
公开(公告)日：2002-03-27
申请号：CN00804423.6
申请日：2000-02-23
Applicant: 因迪纳有限公司
Inventor： E·波姆巴德利
IPC: C07D305/14 , A61K31/335 , C07D413/12
Abstract: 一种制备紫杉烷衍生物的方法,该方法通过将7－位和10－位被三氯乙酰基保护的10－脱乙酰浆果赤霉素III与式(VII)的化合物反应,随后除去保护基并使噁唑烷环水解。
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公开(公告)号：CN1332163A
公开(公告)日：2002-01-23
申请号：CN00129056.8
申请日：1995-07-21
Applicant: 因迪纳有限公司
IPC: C07D305/14
CPC classification number: C07D305/14
Abstract: 本发明涉及新的衍生物,它通过氧化和立体选择性还原10－脱乙酰基浆果赤霉素Ⅲ,然后用不同取代的异丝氨酸链酯化制备紫杉醇类似物而得到。本发明的产物具有细胞毒性和抗肿瘤活性,且在适当配制时可通过注射和/或口服给药。
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公开(公告)号：CN1075059C
公开(公告)日：2001-11-21
申请号：CN95195499.7
申请日：1995-09-27
Applicant: 因迪纳有限公司
IPC: C07C323/41 , C07C323/60 , C07H15/248 , A61K31/00 , A61K31/70
CPC classification number: C07C323/41 , C07C323/60 , C07H15/248
Abstract: 本发明涉及通式为(1)的新秋水仙素衍生物，其中Y是-CH2-CH-NH-R3基团或-CH-CH2OR3基团并且其它变量如权利要求1所定义。该衍生物具有抗增生、抗肿瘤和抗炎活性。该新化合物与秋水仙素相比对人肿瘤细胞系具有细胞毒性，但与后者相比，这种新化合物毒性更小并特别是对通常药物有抵抗力的细胞更具有选择性。一些化合物对TNF和白介素2具有明显的活性，因此它是非常有效的抗炎剂。它们可包括在用于肠胃外、口服和局部给药的药剂中。
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