公开(公告)号：CN101952297A

公开(公告)日：2011-01-19

申请号：CN200980102557.3

申请日：2009-01-12

Applicant: 因迪纳有限公司

Inventor： 丹尼乐·西塞里 ,  尼古拉·萨顿 ,  布鲁诺·加贝特 ,  毛利兹奥·利考缇

IPC: C07D493/04 ,  A61K31/357 ,  A61P35/00

CPC classification number: C07D493/06 ,  C07D305/06 ,  C07D305/14 ,  C07D493/08

Abstract: 本发明涉及13-(N-Boc-β-异丁基丝氨酰)-14-β-羟基浆果赤霉素III1，14-碳酸酯(沃塔紫杉醇，Ortataxel)的固体形式。本发明还公开了非晶形式A、晶形B、二者的混合物及其制备过程。将沃塔紫杉醇从丙酮/水混合物中快速沉淀来制备非晶形式A。在乙醇/水混合物制成悬浮液并搅拌4-8小时后，非晶形式A转变为晶形B。如果悬浮液的搅拌时间低于4小时，将得到非晶形式A和晶形B的混合物。晶形B或非晶形式A和晶形B的混合物也可以通过将沃塔紫杉醇溶于有机质子溶剂再向其中加水的方法来制备。