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公开(公告)号：CN117263914A
公开(公告)日：2023-12-22
申请号：CN202311226628.9
申请日：2023-09-21
Applicant: 江苏阿尔法药业股份有限公司
IPC: C07D401/14
Abstract: 本发明公开了一种托匹司他的高效制备工艺，包括以下步骤：将2‑氰基异烟酸甲酯即化合物Ⅰ溶于有机溶剂中，滴加水合肼溶液，冰水浴下得到化合物Ⅱ；将上一步反应得到化合物Ⅱ溶于有机溶剂中，向溶液中添加反应物Ⅲ，再向溶液中加入脱水剂，加入催化剂，搅拌混合，加热脱水回流反应，得到目标产物化合物Ⅳ。本发明的有益效果是：简化操作，本发明合成方法可以减少实验步骤和操作，从而简化实验流程，减少纯化步骤；本发明的合成路线减少了反应底物的额外合成步骤，中间体的分离和纯化步骤会减少，从而节省时间和劳动成本；反应选择性及收率较高，有效提高原子经济性，增加产率，通常可以实现更高的原子经济性，减少废物生成，对环境友好。
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公开(公告)号：CN116514656A
公开(公告)日：2023-08-01
申请号：CN202310463382.0
申请日：2023-04-26
Applicant: 江苏阿尔法药业股份有限公司
IPC: C07C67/327 , C07C69/732
Abstract: 本发明涉及一种西他列汀中间体的合成工艺，属于药物合成技术领域，提供一种西他列汀中间体的合成工艺，该方法包括在有机溶剂中，将2‑(2,4,5‑三氟苯基)乙醛与式III化合物在催化剂的作用下进行缩合，生成式II化合物，在有机溶剂中，将式II化合物的在催化剂的作用下脱去其中一个羟基，制得式I化合物；本发明整体上具有催化物少、反应路线简短、催化物利用率较高、成本较低的优点。
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公开(公告)号：CN112220748B
公开(公告)日：2023-07-07
申请号：CN202011159423.X
申请日：2020-10-26
Applicant: 江苏阿尔法药业股份有限公司
IPC: A61K9/08 , A61K31/4545 , A61K47/10 , A61K47/18 , A61K47/32 , A61K47/26 , A61K47/38 , A61P37/08 , A61P11/02 , A61P17/00
Abstract: 本发明属于制药领域，特别是涉及口服液制剂领域，更为具体的说是涉及地氯雷他定口服液制剂及其制备方法，所述地氯雷他定口服制剂为水剂，由地氯雷他定活性组分、稳定剂、药学上可接受的辅料及溶剂水组成。本发明公开的地氯雷他定口服溶液剂及其制备方法，制备工艺简单，患者依从性良好。通过影响因素试验和加速试验可知，采用本专利处方工艺可制得质量稳定的产品。
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公开(公告)号：CN116375637A
公开(公告)日：2023-07-04
申请号：CN202310307384.0
申请日：2023-03-27
Applicant: 江苏阿尔法药业股份有限公司
IPC: C07D215/18 , C07C67/347 , C07C69/76
Abstract: 本发明属于药物合成技术领域，特别是涉及孟鲁司特钠药物的合成领域，更为具体的说是涉及一种孟鲁司特钠药物中间体的高效方法，以化合物IV与化合物V为原料，通过微通道反应器制备得到化合物III，然后进一步与化合物II反应，得到目标化合物I。整个过程仅需两步反应。同时，由于采用微通道反应器进行连续流动型反应，停留物料少，各反应物料之间混合充分，反应时间短，能够准确控制反应时间和反应温度，有效避免副产物的产生，是一种适合于工业化大规模生产的高效制备新方法。
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公开(公告)号：CN116332839A
公开(公告)日：2023-06-27
申请号：CN202310307396.3
申请日：2023-03-27
Applicant: 江苏阿尔法药业股份有限公司
IPC: C07D213/61 , C07C67/347 , C07C69/76
Abstract: 本发明属于药物合成技术领域，具体涉及药物孟鲁司特钠的合成领域，更为具体的说是涉及一种孟鲁司特钠药物中间体的制备方法。本发明以化合物IV与化合物V为原料，经两步反应制备形成目标产物化合物Ⅰ。本发明公开的合成方法反应条件温和，所用试剂成本低，安全性高，且制备工艺简单，目标化合物收率高，纯度高，适合于工业化大规模生产。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN116332733A
公开(公告)日：2023-06-27
申请号：CN202310329489.6
申请日：2023-03-30
Applicant: 江苏阿尔法药业股份有限公司
Abstract: 本发明涉及一种达格列净中间体的合成工艺，属于药物合成技术领域。为了解决生产成本高的问题，提供一种达格列净中间体的合成工艺，该方法包括在有机溶剂中，将对溴苯酚与4‑乙氧基苯甲腈在路易斯酸的催化下发生酰基化反应，生成5‑溴‑2羟基‑4'‑乙氧基二苯甲酮，使5‑溴‑2羟基‑4'‑乙氧基二苯甲酮进行还原反应，生成5‑溴‑2‑羟基‑4'‑乙氧基二苯甲烷，在有机溶剂中，将5‑溴‑2羟基‑4'‑乙氧基二苯甲烷卤化得到最终产物5‑溴‑2‑氯‑4'‑乙氧基二苯甲烷；本发明整体上具有生产成本低、产物收率高、对环境友好等优点。
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公开(公告)号：CN114181188B
公开(公告)日：2023-06-27
申请号：CN202111489901.8
申请日：2021-12-08
Applicant: 江苏阿尔法药业股份有限公司
IPC: C07D319/06
Abstract: 本发明涉及有机合成技术领域，尤其是一种阿托伐他汀钙中间体的无溶剂化合成方法。在相转移催化剂的存在下，以(4R‑CIS)‑6‑氯甲基‑2,2‑二甲基‑1,3‑二氧戊环‑4‑乙酸叔丁酯和氰化钠反应，在无溶剂状态下合成(4R‑cis)‑6‑氰甲基‑2,2‑二甲基‑1,3‑二氧六环‑4‑乙酸叔丁酯。通过无溶剂化反应制备产物，反应路线短，操作步骤少，副产物少，废水量少，操作方法简单，安全性高，产品纯度高，收率达90％以上，成本较低。
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公开(公告)号：CN112430197B
公开(公告)日：2023-05-05
申请号：CN202011370858.9
申请日：2020-11-30
Applicant: 江苏阿尔法药业股份有限公司
IPC: C07C255/21 , C07C253/30 , B01J19/00
Abstract: 本发明涉及一种3‑氧代‑5‑羟基‑6‑氰基己酸叔丁酯的合成方法，以金属锂和二异丙胺为原料，在苯乙烯的作用下引发反应，制备中间产物LDA，解决了现有技术中反应温度过低的难题，不需要进行进一步处理，直接与原料乙酸叔丁酯混合，在微通道反应器中制备中间体α‑锂代乙酸叔丁酯，再将该中间体与4‑氰基‑3‑羟基丁酸乙酯在微通道反应器中制备目标产物3‑氧代‑5‑羟基‑6‑氰基己酸叔丁酯，大幅缩短了反应时间，污染小、污染物排放少，成本低、后处理简单，收率达到99％，纯度99％以上，特别适合工业化大规模生产。
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公开(公告)号：CN115894576A
公开(公告)日：2023-04-04
申请号：CN202211479157.8
申请日：2022-11-24
Applicant: 江苏阿尔法药业股份有限公司
IPC: C07H1/00 , C07H19/073
Abstract: 本发明公开了一种索非布韦关键中间体的合成工艺，包括将化合物Ⅰ溶解于溶剂中，加入还原剂还原，得到化合物Ⅱ；将上步所得化合物Ⅱ氯化得到氯化产物化合物Ⅲ；化合物Ⅲ与化合物Ⅳ在催化剂作用下反应得到目标关键中间体化合物Ⅴ，分离出异构体化合物Ⅴ’，α型化合物Ⅴ’转化为β型化合物Ⅴ，合并化合物Ⅴ。本发明的有益效果是：通过DIBAL‑H催化剂减少了还原反应的副产物的产生，提高了反应收率，增加了原子经济性，然后通过构型转化，将异构产物转化为所需的中间体，增加了最终索非布韦产物的收率，提高了反应的原子利用效率，有效增加了核苷的转化率，且该工艺操作简单，有利于提高工业生产的产率。
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公开(公告)号：CN113372286B
公开(公告)日：2023-01-06
申请号：CN202110580938.5
申请日：2021-05-26
Applicant: 江苏阿尔法药业股份有限公司
IPC: C07D257/04
Abstract: 本发明涉及化学领域，特别涉及有机合成领域，更为具体的说是涉及1‑苯基‑5‑巯基四氮唑的制备方法，该方法以式II所示化合物为原料，将式II所示化合物与五硫化二磷混合，并逐滴加入CS2，再加入盐酸，制备式I所示的目标化合物。本发明通过一步法制备1‑苯基‑5‑巯基四氮唑，不仅极大地简化了制备流程，而且无需特殊工艺条件，操作简单，生产成本低，适合于工业化生产。通过本发明公开的一步法制备得到的1‑苯基‑5‑巯基四氮唑产品纯度高。
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