公开(公告)号：CN102146056A

公开(公告)日：2011-08-10

申请号：CN201010110870.6

申请日：2010-02-10

Applicant: 清华大学深圳研究生院

Inventor： 蒋宇扬 ,  高春梅 ,  刘峰 ,  栾旭东 ,  谭春燕 ,  刘红霞

IPC: C07D219/08 ,  C07D401/12 ,  C07D413/12 ,  A61K31/473 ,  A61K31/5377 ,  A61P35/00

CPC classification number: Y02P20/55

Abstract: 本发明公开了一种N-苄基-吖啶酮及其衍生物以及它们的制备方法与应用。该化合物的结构式如式(I)所示；其中，R1，R2，R3，R4，R5均任选自下述取代基：H，OH，NH2，Cl，F，Br，I，CN，NO2，CH3，OCH2Ph和O(CH2)nCH3，O(CH2)nCH3中的n为0-3的整数；Z任选自下述取代基：CH2和SO2；A任选自下述取代基：S，O和NH；R6，R7，R8，R9，R10，R11，R12，R13均任选自下述取代基：H，OH，NH2，Cl，F，Br，I，CN，NO2、CH3以及下述a和b，且R6，R7，R8，R9，R10，R11，R12，R13中必需有一个且仅有一个取代基为下述a或b：a：NHCO(CH2)nR或者CONH(CH2)nR，其中n＝0-3，R为三级胺；b：NHCOBNH2或者CONHBNH2，其中B为烷基连接链或被杂原子取代的烷基连接链。细胞增殖抑制试验结果表明，式I化合物可较好地抑制肿瘤细胞CCRF-CEM的生长，其中部分化合物表现出比母体化合物(10-(3，5-二甲氧基苄基)吖啶酮)更好的活性。(式I)

公开(公告)号：CN102134220A

公开(公告)日：2011-07-27

申请号：CN201110020165.1

申请日：2011-01-18

Applicant: 清华大学深圳研究生院

Inventor： 蒋宇扬 ,  栾旭东 ,  高春梅 ,  谭春燕 ,  刘红霞 ,  金一宝

IPC: C07D219/10 ,  C07D401/12 ,  A61K31/473 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61P15/14 ,  A61P1/16

Abstract: 9-苯胺基吖啶衍生物及其制备方法与应用，本发明公开了一类具有多靶点蛋白激酶抑制活性的吖啶类化合物及其制备方法与应用。该吖啶类化合物的结构式如式I所示，其中，X1至X3为C，或者其中一个为N，其余为C；R1至R5选自以下取代基H，OH，OCH3，OC2H5，F，Cl，Br，CH3，CF3，OCF3，NH2，COOH，NHCOCH3；R6至R13选自以下取代基H，F，Cl，Br，OCH3，COOH，CH3，NO2，NHCOCH3，CF3；其中，R7，R11优先选用Cl，OCH3；Z选自NH，NHCH2。体外细胞增殖实验表明，式I所示化合物可以很好的抑制白血病细胞K562增殖。体外蛋白激酶抑制试验表明式I所示化合物是多靶点蛋白激酶抑制剂。(式I)

公开(公告)号：CN101275135A

公开(公告)日：2008-10-01

申请号：CN200810089057.8

申请日：2008-04-15

Applicant: 清华大学深圳研究生院

Inventor： 蒋宇扬 ,  张楠 ,  谢振华

IPC: C12N15/11 ,  A61K31/7088 ,  A61K48/00 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开了一种特异性调节POKEMON基因表达的反义寡核苷酸及其应用。该反义寡核苷酸，为下述化学式所示物质之一：CxCxAxCxGyCyCyGyCyCyGyGyCyCyAxTxCxTx；CxGxCxTxGxAyCyGyAyAyGyTyCyGyAxTxCxTx；GxGxCxCxCyGyGyCyCyCyAyTyAyGyAxAxGxTx；TxTxCxAxGxGyTyCyGyTyAyGyTyTyGxTxGxGx；TxTxCxAxGyGyTyCyGyTyAyGyTyTyGxTxGxGx。x指硫代磷酸酯核苷间键。本发明的反义寡核苷酸可作为用于制备治疗POKEMON高表达引起的疾病的的基因治疗药物。

公开(公告)号：CN106977425B

公开(公告)日：2019-07-19

申请号：CN201710212240.1

申请日：2017-04-01

Applicant: 清华大学深圳研究生院

Inventor： 蒋宇扬 ,  袁梓高 ,  高春梅 ,  孙钦升

IPC: C07C259/06 ,  C07D317/68 ,  C07D319/18 ,  C07D213/82 ,  C07D215/48 ,  C07D235/08 ,  C07D471/04 ,  A61K31/166 ,  A61K31/36 ,  A61K31/357 ,  A61K31/44 ,  A61K31/47 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4184 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

Abstract: 本发明涉及一种具有DNA甲基转移酶和组蛋白去乙酰化酶抑制活性的异羟肟酸衍生物及其制备方法与应用，一种异羟肟酸衍生物或其药学上可接受的盐，异羟肟酸衍生物结构式如式Ⅰ所示：其中，Ar为芳香基团，所述芳香基团选自取代的或非取代的苯环、取代的或非取代的芳香杂环、取代的或非取代的苯并杂环；取代的或非取代的芳香杂环并杂环；n＝1、2、3、4、5或6；L1的连接位置为苯环的邻位，间位或对位；L1为饱和或不饱和碳链。

公开(公告)号：CN106389427B

公开(公告)日：2019-04-19

申请号：CN201610809052.2

申请日：2016-09-05

Applicant: 清华大学深圳研究生院 ,  深圳市坤健创新药物研究院

Inventor： 蒋宇扬 ,  谭英 ,  陈宇综 ,  张存龙

IPC: A61K31/4188 ,  A61K31/454 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明涉及一种含替莫唑胺的药物组合物和药物及应用，该药物组合物含有替莫唑胺组份和舍吲哚组份，所述替莫唑胺组份为替莫唑胺或其药学上可接受的盐、酯或溶剂合物，所述舍吲哚组份为舍吲哚或其药学上可接受的盐、酯或溶剂合物；以所述药物组合物的重量为基准，所述替莫唑胺组份的含量为90‑99.99重量％，所述舍吲哚组份的含量为0.01‑10重量％。本发明的药物组合物，毒副作用小，安全性高，可以解决替莫唑胺单独使用存在的安全隐患。同时，联合用药可以增强药物杀伤肿瘤效果，效果明显优于替莫唑胺和舍吲哚单独使用，说明二者在本发明特定配比下配合使用后具有协同增效作用，临床应用前景良好。

公开(公告)号：CN106317026B

公开(公告)日：2019-03-22

申请号：CN201610700292.9

申请日：2016-08-22

Applicant: 清华大学深圳研究生院

Inventor： 蒋宇扬 ,  丁超 ,  张存龙 ,  谭春燕 ,  高春梅 ,  袁梓高 ,  李文璐

IPC: C07D403/04 ,  C07D401/14 ,  C07D413/14 ,  A61K31/517 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明涉及一种能够抑制ErbB/HDAC的化合物及其制备方法、包含它的药物组合物及其用途。所述化合物如式1所示，所述化合物或其药学上可接受的盐、溶剂化物、酯、酸、代谢物或前药，或包含所述化合物的药物组合物，可用于制备ErbB激酶和HDAC活性抑制剂的制备以及由ErbB激酶或HDAC活化介导的疾病治疗药的制备。

公开(公告)号：CN106699755B

公开(公告)日：2018-09-21

申请号：CN201710015481.7

申请日：2017-01-10

Applicant: 清华大学深圳研究生院

Inventor： 蒋宇扬 ,  崔至闪 ,  高春梅 ,  陈少鹏

IPC: C07D471/04 ,  A61K31/519 ,  A61P35/00 ,  A61P35/04 ,  A61P35/02

Abstract: 本发明公开了一种高效制备氮杂吖啶类化合物的方法。所述氮杂吖啶类化合物结构式如式I所示，所述的制备方法为：在空气条件下加入2‑氨基喹啉‑3‑甲酰胺化合物与溶剂，加热至反应温度，反应完毕后分离提纯得到多取代吖啶类衍生物，如下式所示；反应温度为100‑200℃；反应时间为1‑24h。本发明的氮杂吖啶类化合物合成方法科学合理，合成过程简便易操作、合成产率高、产品易于纯化。本发明还涉及一种能够抑制EGFR和Src的氮杂吖啶类衍生物及其制备方法、包含它的药物活性及其用途。所述化合物如式II所示，所述化合物可用于制备EGFR和Src活性抑制剂的制备以及由EGFR和Src活化介导的疾病治疗药的制备。

公开(公告)号：CN107875402A

公开(公告)日：2018-04-06

申请号：CN201711175486.2

申请日：2017-11-22

Applicant: 清华大学深圳研究生院

Inventor： 蒋宇扬 ,  陈少鹏

IPC: A61K48/00 ,  A61K31/713 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明属于基因治疗领域，具体涉及作为抗血管生成剂和/或在制备抗血管生成药物中的应用。该修饰siRNA由正义链和反义链组成；所述正义链的序列如SEQ ID NO：1所示，所述反义链的序列如SEQ ID NO：2所示，其中，序列中U均为2’-Fluoro-dU修饰。经过体外实验与体内动物模型测试证明，本发明的UBE2J2 siRNA能显著抑制血管生成，可作为抗血管生成与辅助抗肿瘤治疗的新靶标，具有潜在的临床应用前景。

公开(公告)号：CN106699755A

公开(公告)日：2017-05-24

申请号：CN201710015481.7

申请日：2017-01-10

Applicant: 清华大学深圳研究生院

Inventor： 蒋宇扬 ,  崔至闪 ,  高春梅 ,  陈少鹏

IPC: C07D471/04 ,  A61K31/519 ,  A61P35/00 ,  A61P35/04 ,  A61P35/02

CPC classification number: C07D471/04

Abstract: 本发明公开了一种高效制备氮杂吖啶类化合物的方法。所述氮杂吖啶类化合物结构式如式I所示，所述的制备方法为：在空气条件下加入2‑氨基喹啉‑3‑甲酰胺化合物与溶剂，加热至反应温度，反应完毕后分离提纯得到多取代吖啶类衍生物，如下式所示；反应温度为100‑200℃；反应时间为1‑24h。本发明的氮杂吖啶类化合物合成方法科学合理，合成过程简便易操作、合成产率高、产品易于纯化。本发明还涉及一种能够抑制EGFR和Src的氮杂吖啶类衍生物及其制备方法、包含它的药物活性及其用途。所述化合物如式II所示，所述化合物可用于制备EGFR和Src活性抑制剂的制备以及由EGFR和Src活化介导的疾病治疗药的制备。

公开(公告)号：CN106389427A

公开(公告)日：2017-02-15

申请号：CN201610809052.2

申请日：2016-09-05

Applicant: 清华大学深圳研究生院 ,  深圳市坤健创新药物研究院

Inventor： 蒋宇扬 ,  谭英 ,  陈宇综 ,  张存龙

IPC: A61K31/4188 ,  A61K31/454 ,  A61P35/00

CPC classification number: A61K31/4188 ,  A61K31/454 ,  A61K2300/00

Abstract: 本发明涉及一种含替莫唑胺的药物组合物和药物及应用，该药物组合物含有替莫唑胺组份和舍吲哚组份，所述替莫唑胺组份为替莫唑胺或其药学上可接受的盐、酯或溶剂合物，所述舍吲哚组份为舍吲哚或其药学上可接受的盐、酯或溶剂合物；以所述药物组合物的重量为基准，所述替莫唑胺组份的含量为90-99.99重量％，所述舍吲哚组份的含量为0.01-10重量％。本发明的药物组合物，毒副作用小，安全性高，可以解决替莫唑胺单独使用存在的安全隐患。同时，联合用药可以增强药物杀伤肿瘤效果，效果明显优于替莫唑胺和舍吲哚单独使用，说明二者在本发明特定配比下配合使用后具有协同增效作用，临床应用前景良好。