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公开(公告)号：CN102146056A
公开(公告)日：2011-08-10
申请号：CN201010110870.6
申请日：2010-02-10
Applicant: 清华大学深圳研究生院
IPC: C07D219/08 , C07D401/12 , C07D413/12 , A61K31/473 , A61K31/5377 , A61P35/00
CPC classification number: Y02P20/55
Abstract: 本发明公开了一种N-苄基-吖啶酮及其衍生物以及它们的制备方法与应用。该化合物的结构式如式(I)所示；其中，R1，R2，R3，R4，R5均任选自下述取代基：H，OH，NH2，Cl，F，Br，I，CN，NO2，CH3，OCH2Ph和O(CH2)nCH3，O(CH2)nCH3中的n为0-3的整数；Z任选自下述取代基：CH2和SO2；A任选自下述取代基：S，O和NH；R6，R7，R8，R9，R10，R11，R12，R13均任选自下述取代基：H，OH，NH2，Cl，F，Br，I，CN，NO2、CH3以及下述a和b，且R6，R7，R8，R9，R10，R11，R12，R13中必需有一个且仅有一个取代基为下述a或b：a：NHCO(CH2)nR或者CONH(CH2)nR，其中n＝0-3，R为三级胺；b：NHCOBNH2或者CONHBNH2，其中B为烷基连接链或被杂原子取代的烷基连接链。细胞增殖抑制试验结果表明，式I化合物可较好地抑制肿瘤细胞CCRF-CEM的生长，其中部分化合物表现出比母体化合物(10-(3，5-二甲氧基苄基)吖啶酮)更好的活性。(式I)
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公开(公告)号：CN102134220A
公开(公告)日：2011-07-27
申请号：CN201110020165.1
申请日：2011-01-18
Applicant: 清华大学深圳研究生院
IPC: C07D219/10 , C07D401/12 , A61K31/473 , A61P35/00 , A61P35/02 , A61P15/14 , A61P1/16
Abstract: 9-苯胺基吖啶衍生物及其制备方法与应用，本发明公开了一类具有多靶点蛋白激酶抑制活性的吖啶类化合物及其制备方法与应用。该吖啶类化合物的结构式如式I所示，其中，X1至X3为C，或者其中一个为N，其余为C；R1至R5选自以下取代基H，OH，OCH3，OC2H5，F，Cl，Br，CH3，CF3，OCF3，NH2，COOH，NHCOCH3；R6至R13选自以下取代基H，F，Cl，Br，OCH3，COOH，CH3，NO2，NHCOCH3，CF3；其中，R7，R11优先选用Cl，OCH3；Z选自NH，NHCH2。体外细胞增殖实验表明，式I所示化合物可以很好的抑制白血病细胞K562增殖。体外蛋白激酶抑制试验表明式I所示化合物是多靶点蛋白激酶抑制剂。(式I)
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公开(公告)号：CN102146056B
公开(公告)日：2013-05-29
申请号：CN201010110870.6
申请日：2010-02-10
Applicant: 清华大学深圳研究生院
IPC: C07D219/08 , C07D401/12 , C07D413/12 , A61K31/473 , A61K31/5377 , A61P35/00
CPC classification number: Y02P20/55
Abstract: 本发明公开了一种N-苄基-吖啶酮及其衍生物以及它们的制备方法与应用。该化合物的结构式如式(I)所示；其中，R1，R2，R3，R4，R5均任选自下述取代基：H，OH，NH2，Cl，F，Br，I，CN，NO2，CH3，OCH2Ph和O(CH2)nCH3，O(CH2)nCH3中的n为0-3的整数；Z任选自下述取代基：CH2和SO2；A任选自下述取代基：S，O和NH；R6，R7，R8，R9，R10，R11，R12，R13均任选自下述取代基：H，OH，NH2，Cl，F，Br，I，CN，NO2、CH3以及下述a和b，且R6，R7，R8，R9，R10，R11，R12，R13中必需有一个且仅有一个取代基为下述a或b：a：NHCO(CH2)nR或者CONH(CH2)nR，其中n＝0-3，R为三级胺；b：NHCOBNH2或者CONHBNH2，其中B为烷基连接链或被杂原子取代的烷基连接链。细胞增殖抑制试验结果表明，式I化合物可较好地抑制肿瘤细胞CCRF-CEM的生长，其中部分化合物表现出比母体化合物(10-(3，5-二甲氧基苄基)吖啶酮)更好的活性。(式I)
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