公开(公告)号：CN116640093A

公开(公告)日：2023-08-25

申请号：CN202310616098.2

申请日：2023-05-29

Applicant: 广西医科大学第一附属医院

Inventor： 刘云 ,  龙娟月 ,  韦庆军 ,  詹新立 ,  蒋能 ,  颜志明 ,  廖世杰 ,  谢天裕 ,  唐海军 ,  冯文宇 ,  罗晓婷

IPC: C07D219/10 ,  A61K31/165 ,  A61K31/473 ,  A61K47/55 ,  A61P25/28

Abstract: 本发明公开了一系列辣椒素‑他克林杂化物及其制备方法和应用，属于医药技术领域。申请人的试验结果表明，本发明提供的辣椒素‑他克林杂化物具有良好的抗胆碱酯酶活性、抗BACE‑1活性和神经保护作用，有望用于治疗神经退行性疾病特别是阿尔茨海默病，具有很好的潜在药用价值。

公开(公告)号：CN116102495A

公开(公告)日：2023-05-12

申请号：CN202211577278.6

申请日：2022-12-05

Applicant: 浙江工业大学

Inventor： 叶青 ,  胡冬奥 ,  刘效奇 ,  商叶涵 ,  樊瑶涵

IPC: C07D219/10 ,  C07D405/04 ,  A61P29/00

Abstract: 本发明公开了一类1,2,3,4‑四氢‑9‑氨基吖啶类化合物及其应用，所述1,2,3,4‑四氢‑9‑氨基吖啶类化合物具有如下结构通式：其中R选自H、卤素、C1‑C3烷基、芳基、羧基、C1‑C3烷氧基、甲酯基、乙酯基或含有一个O、S或N杂原子的五元芳杂环。本发明设计合成的1,2,3,4‑四氢‑9‑氨基吖啶类化合物是一类新型的抗炎化合物，本发明实施例中通过实验验证具有优异的抗炎症效果，对于探索炎症反应的发生机制，开发安全、高效的新型抗炎药具有十分重要的意义。

公开(公告)号：CN113166064B

公开(公告)日：2023-04-11

申请号：CN202080005940.3

申请日：2020-01-21

Applicant: 长春华洋高科技有限公司 ,  江苏神尔洋高科技有限公司

Inventor： 王彤晖 ,  张菊 ,  王丽花 ,  王德浦 ,  张雅馨 ,  于清华 ,  张琦 ,  李明泽

IPC: C07D219/10 ,  C07C51/43 ,  C07C55/10 ,  A61K31/473 ,  A61P25/28 ,  A61P25/18 ,  A61P25/00 ,  A61P21/04 ,  A61P21/00

Abstract: 本发明涉及胆碱酯酶抑制剂多晶型，具体公开了琥珀八氢氨吖啶多晶型、相应的结晶组合物和药物组合物及其应用。本发明使用化合物琥珀八氢氨吖啶展开多晶型筛选和研究，并对发现的多晶型进行鉴定和评估，确定理化性质较优的晶型用于后续开发研究，获得了稳定性好，具有优异的治疗效果的晶型。

公开(公告)号：CN113166064A

公开(公告)日：2021-07-23

申请号：CN202080005940.3

申请日：2020-01-21

Applicant: 长春华洋高科技有限公司 ,  江苏神尔洋高科技有限公司

Inventor： 王彤晖 ,  张菊 ,  王丽花 ,  王德浦 ,  张雅馨 ,  于清华 ,  张琦 ,  李明泽

IPC: C07D219/10 ,  C07C51/43 ,  C07C55/10 ,  A61K31/473 ,  A61P25/28 ,  A61P25/18 ,  A61P25/00 ,  A61P21/04 ,  A61P21/00

Abstract: 本发明涉及胆碱酯酶抑制剂多晶型，具体公开了琥珀八氢氨吖啶多晶型、相应的结晶组合物和药物组合物及其应用。本发明使用化合物琥珀八氢氨吖啶展开多晶型筛选和研究，并对发现的多晶型进行鉴定和评估，确定理化性质较优的晶型用于后续开发研究，获得了稳定性好，具有优异的治疗效果的晶型。

公开(公告)号：CN107954932B

公开(公告)日：2021-06-08

申请号：CN201711292902.7

申请日：2017-12-08

Applicant: 成都巴赛泰德生物科技有限公司

Inventor： 易磊 ,  邢桂燕

IPC: C07D219/10 ,  C07C59/08 ,  C07C51/41

Abstract: 本发明公开了一种乳酸依沙吖啶的制备工艺及其制备方法，解决了现有技术中2‑乙氧基‑6,9‑二氨基吖啶的合成存在难以适应大规模工业生产的问题。本发明包括：步骤一、以2‑乙氧基‑6‑硝基‑9‑氨基吖啶为原料，添加有机溶剂、还原剂和乳酸后，在氮气保护下加热至40～90℃反应；步骤二、反应完成后过滤，滤液自然冷却至室温析出亮黄色晶体。本发明能有效实现2‑乙氧基‑6,9‑二氨基吖啶的大规模工业化生产的目的，并且能有效提高生产效率；具有缩短反应路线、避免污染环境、简化工艺、降低生产成本，提高反应收率等优点。

公开(公告)号：CN109734663B

公开(公告)日：2020-10-13

申请号：CN201910101122.2

申请日：2019-01-31

Applicant: 长春华洋高科技有限公司 ,  江苏神尔洋高科技有限公司

Inventor： 王彤晖 ,  张菊 ,  王丽花 ,  王德浦 ,  张雅馨 ,  于清华 ,  张琦 ,  李明泽

IPC: C07D219/10 ,  A61P25/28 ,  A61P21/04 ,  A61P21/00 ,  A61P25/00 ,  A61P25/14 ,  A61P25/18 ,  A61P29/00 ,  A61P1/14 ,  A61P7/10 ,  A61P7/06 ,  A61P5/16 ,  A61P9/00 ,  A61P3/04 ,  A61P1/16 ,  A61P27/06 ,  A61P13/12 ,  A61P39/02 ,  A61P25/20 ,  A61K31/473

Abstract: 本发明公开了吖啶衍生物‑琥珀八氢氨吖啶的晶型L、晶型I、晶型M、晶型B、晶型K。本发明的晶型通过气固扩散、反溶剂添加试验、缓慢挥发、缓慢降温、室温悬浮搅拌、50℃悬浮搅拌、50‑5℃循环搅拌、气液扩散、高聚物诱导(挥发)等方法中的一种或多种方法制备而成。可根据不同晶型的物理化学性质选择合适的晶型用于后续开发和研究以满足不同给药需求。

公开(公告)号：CN110407747A

公开(公告)日：2019-11-05

申请号：CN201910691914.X

申请日：2019-07-30

Applicant: 宁波大学

Inventor： 斯拉瓦·爱泼斯坦 ,  章彬 ,  何山 ,  王宁 ,  金海晓

IPC: C07D219/10 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

Abstract: 本发明公开了一种4-氨甲基吖啶-N-苯基苯甲酰胺类化合物及其制备方法和用途，特点是该化合物为具有式I所示结构式的化合物或具有式I所示结构式的化合物药学上可接受的盐、酯或溶剂合物，其中R1为H、OCH3、OCH2CH3、Cl、Br、CF3、NO2或碳原子数为1-5的直链烷基，R2为H、OCH3、OCH2CH3、Cl、Br、CF3、NO2或碳原子数为1-5的直链烷基，R3为H、OCH3、OCH2CH3、Cl、Br、CF3、NO2或碳原子数为1-5的直链烷基，n=1，2，3或4，优点是该化合物能够有效抑制DNA拓扑异构酶的活性、抑制真核生物肿瘤细胞增殖、预防和/或治疗肿瘤。

公开(公告)号：CN108640873A

公开(公告)日：2018-10-12

申请号：CN201810664424.6

申请日：2018-06-25

Applicant: 福建医科大学

Inventor： 林晨 ,  许建华 ,  柯方 ,  周孙英 ,  林媚

IPC: C07D219/10 ,  C09K11/06 ,  G01N21/64

Abstract: 本发明公开一种亚胺类吖啶衍生物荧光探针及其制备方法和检测MORAb-3-1抗体应用，利用抗原抗体特异性结合，建立一种MORAb-3-1抗体检测方法。本发明的MORAb-3-1抗体检测技术效果如下：1.首次提出了亚胺类吖啶衍生物探针与人血清白蛋白（HSA）结合，再与MORAb-3-1抗体结合，并在荧光倒置显微镜下观察MORAb-3-1抗体；2.利用光物理及光化学性质对探针与抗原结合作出判断；3.本发明有灵敏度高、简便快速、准确的特点，与传统的染料法比较为优越；

公开(公告)号：CN108586337A

公开(公告)日：2018-09-28

申请号：CN201810178950.1

申请日：2018-03-05

Applicant: 王美妮

Inventor： 不公告发明人

IPC: C07D219/10 ,  C07D219/14 ,  C07D401/04 ,  C07D401/10 ,  C07D487/04 ,  C09K11/06 ,  H01L51/54

CPC classification number: C07D401/04 ,  C07D219/10 ,  C07D219/14 ,  C07D401/10 ,  C07D487/04 ,  C09K11/06 ,  C09K2211/1029 ,  H01L51/0052 ,  H01L51/0054 ,  H01L51/0056 ,  H01L51/0059 ,  H01L51/006 ,  H01L51/0061

Abstract: 本发明涉及显示技术领域，特别是涉及一种有机电致发光材料、有机电致发光器件及显示装置。根据本发明的化合物如式(I)所示： 将本发明提供的化合物用在有机电致发光器件的空穴传输层或空穴注入层，提高了有机电致发光器件的发光效率、降低了有机电致发光器件的驱动电压。

公开(公告)号：CN105439876B

公开(公告)日：2017-11-07

申请号：CN201410478475.1

申请日：2014-09-19

Applicant: 四川大学

Inventor： 邓勇 ,  谭正怀 ,  桑志培 ,  强晓明 ,  李岩

IPC: C07C217/20 ,  C07C213/00 ,  C07D219/10 ,  C07D295/088 ,  C07D211/14 ,  C07D491/107 ,  C07C225/22 ,  C07C221/00 ,  C07D295/112 ,  C07D211/22 ,  A61K31/138 ,  A61K31/473 ,  A61K31/495 ,  A61K31/4453 ,  A61K31/5375 ,  A61K31/445 ,  A61K31/40 ,  A61K31/55 ,  A61P25/28 ,  A61P25/14 ,  A61P25/16 ,  A61P31/18 ,  A61P25/00 ,  A61P25/04 ,  A61P27/06

Abstract: 本发明公开了一类新型的2‑羟基查尔酮胺类化合物（I）及其药学上可接受的盐、其制备方法、药物组合物和在制备治疗和/或预防神经退行性相关疾病药物中的用途，包括但不限于血管性痴呆、阿尔茨海默氏症、帕金森症、亨廷顿症、HIV相关痴呆症、多发性硬化症、进行性脊髓侧索硬化症、神经性疼痛、青光眼等神经退行性疾病。