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公开(公告)号：CN108997320A
公开(公告)日：2018-12-14
申请号：CN201811004332.1
申请日：2018-08-30
Applicant: 深圳市坤健创新药物研究院 , 深圳市芮康医药科技有限公司 , 清华大学深圳研究生院
IPC: C07D403/04 , C07D401/04 , A61P35/00 , A61P9/10 , A61P25/28 , A61P25/16 , A61K31/4184 , A61K31/454
CPC classification number: C07D403/04 , A61P9/10 , A61P25/16 , A61P25/28 , A61P35/00 , C07D401/04
Abstract: 本发明属于医药化学领域，涉及一种含氟取代苯并咪唑衍生物及应用。该取代苯并咪唑衍生物为式I所示的化合物，或其互变异构体、对映异构体、非对映异构体、内消旋体、外消旋体或其混合物，或其前体药物，或其药学上可接受的盐、溶剂合物或水合物。其可作为治疗上有效的PARP抑制剂，用于预防和治疗与PARP相关疾病。
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公开(公告)号：CN106883217B
公开(公告)日：2020-05-22
申请号：CN201710212243.5
申请日：2017-04-01
Applicant: 清华大学深圳研究生院
IPC: C07D403/06 , C07D401/06 , C07D403/10 , C07D473/34 , A61K31/513 , A61K31/52 , A61K31/53 , A61P35/00 , A61P35/02
Abstract: 本发明公开了一类具有DNA甲基转移酶和/或组蛋白去乙酰化酶抑制活性的核苷碱基异羟肟酸类化合物及其制备方法与应用。该核苷碱基异羟肟酸类化合物的结构式如式Ⅰ所示，其中，R为DNA和/或RNA里的核苷碱基、带取代基团的核苷碱基或核苷碱基类似物；Linker为连接R与异羟肟酸官能团的连接链，连接链包括但不限于烷基链、带杂原子的烷基链、带芳香环的烷基链、带杂环的烷基链。体外细胞增殖实验表明，式Ⅰ所示化合物可以很好地抑制白血病细胞K562以及组织细胞淋巴瘤细胞U937增殖。DNA甲基转移酶和组蛋白去乙酰化酶抑制实验表明式Ⅰ所示化合物是对DNA甲基转移酶和/或组蛋白去乙酰化酶有抑制活性的化合物。
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公开(公告)号：CN109232540A
公开(公告)日：2019-01-18
申请号：CN201811361547.9
申请日：2018-11-15
Applicant: 深圳市坤健创新药物研究院 , 深圳市芮康医药科技有限公司 , 深圳市乾康医药科技有限公司 , 清华大学深圳研究生院
IPC: C07D401/14 , C07D403/14 , C07D403/04 , C07D401/04 , A61P35/00 , A61P9/10 , A61P25/00 , A61P25/16 , A61P25/28
Abstract: 本发明属于医药化学领域，涉及一种取代苯并咪唑衍生物及应用。该取代苯并咪唑衍生物为式I所示的化合物，或其互变异构体、对映异构体、非对映异构体、内消旋体、外消旋体或其混合物，或其前体药物，或其药学上可接受的盐、溶剂合物或水合物。其可作为治疗上有效的PARP抑制剂，用于预防和治疗与PARP相关疾病。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN105693609B
公开(公告)日：2019-03-05
申请号：CN201510998328.1
申请日：2015-12-25
Applicant: 清华大学深圳研究生院
IPC: C07D219/06 , A61K31/473 , A61P35/00 , A61P35/02
Abstract: 本发明提供了多取代苯基烷氨基吖啶酮‑4‑酰胺类化合物及其制备方法和用途，其中，该化合物为具有式I所示结构式的多取代苯基烷氨基吖啶酮‑4‑酰胺类化合物或其药学上可接受的盐、酯或溶剂合物，其中，R1、R2、R3和n如说明书中定义。本发明的该化合物能够有效抑制肿瘤细胞内Survivin蛋白的表达、抑制DNA拓扑异构酶的活性、抑制真核生物肿瘤细胞增殖、预防和/或治疗肿瘤。
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公开(公告)号：CN106977425A
公开(公告)日：2017-07-25
申请号：CN201710212240.1
申请日：2017-04-01
Applicant: 清华大学深圳研究生院
IPC: C07C259/06 , C07D317/68 , C07D319/18 , C07D213/82 , C07D215/48 , C07D235/08 , C07D471/04 , A61K31/166 , A61K31/36 , A61K31/357 , A61K31/44 , A61K31/47 , A61K31/437 , A61K31/4184 , A61P35/00 , A61P35/02
CPC classification number: C07C259/06 , C07D213/82 , C07D215/48 , C07D235/08 , C07D317/68 , C07D319/18 , C07D471/04
Abstract: 本发明涉及一种具有DNA甲基转移酶和组蛋白去乙酰化酶抑制活性的异羟肟酸衍生物及其制备方法与应用，一种异羟肟酸衍生物或其药学上可接受的盐，异羟肟酸衍生物结构式如式Ⅰ所示：其中，Ar为芳香基团，所述芳香基团选自取代的或非取代的苯环、取代的或非取代的芳香杂环、取代的或非取代的苯并杂环；取代的或非取代的芳香杂环并杂环；n＝1、2、3、4、5或6；L1的连接位置为苯环的邻位，间位或对位；L1为饱和或不饱和碳链。
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公开(公告)号：CN106883217A
公开(公告)日：2017-06-23
申请号：CN201710212243.5
申请日：2017-04-01
Applicant: 清华大学深圳研究生院
IPC: C07D403/06 , C07D401/06 , C07D403/10 , C07D473/34 , A61K31/513 , A61K31/52 , A61K31/53 , A61P35/00 , A61P35/02
Abstract: 本发明公开了一类具有DNA甲基转移酶和/或组蛋白去乙酰化酶抑制活性的核苷碱基异羟肟酸类化合物及其制备方法与应用。该核苷碱基异羟肟酸类化合物的结构式如式Ⅰ所示，其中，R为DNA和/或RNA里的核苷碱基、带取代基团的核苷碱基或核苷碱基类似物；Linker为连接R与异羟肟酸官能团的连接链，连接链包括但不限于烷基链、带杂原子的烷基链、带芳香环的烷基链、带杂环的烷基链。体外细胞增殖实验表明，式Ⅰ所示化合物可以很好地抑制白血病细胞K562以及组织细胞淋巴瘤细胞U937增殖。DNA甲基转移酶和组蛋白去乙酰化酶抑制实验表明式Ⅰ所示化合物是对DNA甲基转移酶和/或组蛋白去乙酰化酶有抑制活性的化合物。
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公开(公告)号：CN106977425B
公开(公告)日：2019-07-19
申请号：CN201710212240.1
申请日：2017-04-01
Applicant: 清华大学深圳研究生院
IPC: C07C259/06 , C07D317/68 , C07D319/18 , C07D213/82 , C07D215/48 , C07D235/08 , C07D471/04 , A61K31/166 , A61K31/36 , A61K31/357 , A61K31/44 , A61K31/47 , A61K31/437 , A61K31/4184 , A61P35/00 , A61P35/02
Abstract: 本发明涉及一种具有DNA甲基转移酶和组蛋白去乙酰化酶抑制活性的异羟肟酸衍生物及其制备方法与应用，一种异羟肟酸衍生物或其药学上可接受的盐，异羟肟酸衍生物结构式如式Ⅰ所示：其中，Ar为芳香基团，所述芳香基团选自取代的或非取代的苯环、取代的或非取代的芳香杂环、取代的或非取代的苯并杂环；取代的或非取代的芳香杂环并杂环；n＝1、2、3、4、5或6；L1的连接位置为苯环的邻位，间位或对位；L1为饱和或不饱和碳链。
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公开(公告)号：CN105693609A
公开(公告)日：2016-06-22
申请号：CN201510998328.1
申请日：2015-12-25
Applicant: 清华大学深圳研究生院
IPC: C07D219/06 , A61K31/473 , A61P35/00 , A61P35/02
CPC classification number: C07D219/06
Abstract: 本发明提供了多取代苯基烷氨基吖啶酮-4-酰胺类化合物及其制备方法和用途，其中，该化合物为具有式I所示结构式的多取代苯基烷氨基吖啶酮-4-酰胺类化合物或其药学上可接受的盐、酯或溶剂合物，其中，R1、R2、R3和n如说明书中定义。本发明的该化合物能够有效抑制肿瘤细胞内Survivin蛋白的表达、抑制DNA拓扑异构酶的活性、抑制真核生物肿瘤细胞增殖、预防和/或治疗肿瘤。
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