一种6-苯基-2,3,4,7-四氢-1H-3-氮杂卓醇衍生物的合成方法

    公开(公告)号:CN112094234A

    公开(公告)日:2020-12-18

    申请号:CN202010993404.0

    申请日:2020-09-21

    Abstract: 本发明具体涉及一种通过分子内7‑endo Heck型环化反应合成6‑苯基‑2,3,4,7‑四氢‑1H‑3‑氮杂卓醇衍生物的新方法,属于有机化合物工艺应用技术领域。七元环杂环广泛存在于天然产物和药物活性分子中,近年来,关于合成含有氮杂卓骨架结构的新方法引起了化学工作者们的广泛关注。通过进一步修饰,可以有效地将氮杂卓骨架结构转化为巴拉诺、丙咪嗪和氮杂烷‑锁骨酸等多种药物分子,因此,发展新的氮杂卓分子骨架结构的合成方法具有重要意义。本发明的反应底物由廉价易得的环氧化物和苯乙烯类化合物所制备,其在过渡金属钯的催化作用下高效转化为6‑苯基‑2,3,4,7‑四氢‑1H‑3‑氮杂卓醇衍生物。为简捷、高效地构建氮杂卓类化合物提供了一种新的方法。

    一种5-苯基-1,2,3,6-四氢吡啶衍生物的合成方法

    公开(公告)号:CN106518752B

    公开(公告)日:2019-07-26

    申请号:CN201610310197.8

    申请日:2016-05-12

    Abstract: 本发明公开了一种5‑苯基‑1,2,3,6‑四氢吡啶衍生物的合成方法,是在反应溶剂中,以非活化的烷基卤代烃类衍生物作为反应原料,在金属钯催化剂作用下,反应得到多取代的5‑苯基‑1,2,3,6‑四氢吡啶衍生物。本发明反应条件温和,最初的原料易得价廉,合成底物的路线成熟,没有特殊要求,方法简单,可操作性强,为多类药物分子和天然产物的高效合成提供关键的骨架结构,并且可以广泛适用于工业化规模生产。

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