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公开(公告)号:CN112142709A
公开(公告)日:2020-12-29
申请号:CN202010998206.3
申请日:2020-09-21
Applicant: 山东理工大学
IPC: C07D313/04
Abstract: 本发明具体涉及一种通过分子内7‑endo Heck型环化反应合成6‑芳基‑2,3,4,5‑四氢噁庚因‑3‑醇衍生物的新方法,属于有机化合物工艺应用技术领域。七元环杂环广泛存在于天然产物和药物活性分子中,例如(+)‑isolaurepan,doxepin和hemibrevetoxin B等,近年来,关于合成含有噁庚因骨架结构的新方法引起了化学工作者们的广泛关注。通过进一步修饰,可以有效地将噁庚因骨架结构转化为各种类型的天然产物和药物分子,因此,发展新的噁庚因分子骨架结构的合成方法具有重要意义。本发明利用廉价易得的环氧化物和苯乙烯类化合物所合成的反应底物,在过渡金属钯的催化作用下高效构6‑芳基‑2,3,4,5‑四氢噁庚因‑3‑醇衍生物,产率较高。为简捷、高效地构建噁庚因类化合物提供了一种新的方法。
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公开(公告)号:CN113214119B
公开(公告)日:2022-08-02
申请号:CN202110300752.X
申请日:2021-03-22
Applicant: 山东理工大学
IPC: C07C303/40 , C07C303/44 , C07C311/21 , C07D213/61 , C07D307/81
Abstract: 本发明公开了一种制备小空间位阻控制的联烯胺与苯硼酸的选择性加成的方法,属于有机化合物工艺应用技术领域。本发明反应条件温和,原料易制,反应操作简单,产率较高,区域选择性优异。
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公开(公告)号:CN113214118A
公开(公告)日:2021-08-06
申请号:CN202110300704.0
申请日:2021-03-22
Applicant: 山东理工大学
IPC: C07C303/36 , C07C311/21
Abstract: 本发明公开了一种大空间位阻配体调控的联烯胺与苯硼酸的区域选择性加成方法,以4‑甲基‑N‑(丙基1,2‑二烯‑1‑基)‑N‑(对甲苯基)苯磺酰胺类化合物和苯硼酸为原料,在金属钯催化剂作用下,通过大配体与钯配位形成的大配位笼将使N‑链远离更大的空间位阻配体和苯基,从而导致E和Markovnikov选择性。制备一系列(E)‑N‑(2‑(2‑氯苯基)丙‑1‑烯‑1‑基)‑4‑甲基‑N‑(对甲苯基)苯磺酰胺类衍生物。本发明反应条件温和,原料易制,反应操作简单,产率较高,区域选择性优异。为通过配体调控合成苯磺酰胺类衍生物提供了新的方法。
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公开(公告)号:CN112142709B
公开(公告)日:2022-11-15
申请号:CN202010998206.3
申请日:2020-09-21
Applicant: 山东理工大学
IPC: C07D313/04
Abstract: 本发明具体涉及一种通过分子内7‑endo Heck型环化反应合成6‑芳基‑2,3,4,5‑四氢噁庚因‑3‑醇衍生物的新方法,属于有机化合物工艺应用技术领域。七元环杂环广泛存在于天然产物和药物活性分子中,例如(+)‑isolaurepan,doxepin和hemibrevetoxin B等,近年来,关于合成含有噁庚因骨架结构的新方法引起了化学工作者们的广泛关注。通过进一步修饰,可以有效地将噁庚因骨架结构转化为各种类型的天然产物和药物分子,因此,发展新的噁庚因分子骨架结构的合成方法具有重要意义。本发明利用廉价易得的环氧化物和苯乙烯类化合物所合成的反应底物,在过渡金属钯的催化作用下高效构6‑芳基‑2,3,4,5‑四氢噁庚因‑3‑醇衍生物,产率较高。为简捷、高效地构建噁庚因类化合物提供了一种新的方法。
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公开(公告)号:CN113214119A
公开(公告)日:2021-08-06
申请号:CN202110300752.X
申请日:2021-03-22
Applicant: 山东理工大学
IPC: C07C303/40 , C07C303/44 , C07C311/21 , C07D213/61 , C07D307/81
Abstract: 本发明公开了一种制备小空间位阻控制的联烯胺与苯硼酸的选择性加成的方法,属于有机化合物工艺应用技术领域。本发明反应条件温和,原料易制,反应操作简单,产率较高,区域选择性优异。
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