公开(公告)号：CN112094234B

公开(公告)日：2023-07-07

申请号：CN202010993404.0

申请日：2020-09-21

Applicant: 山东理工大学

Inventor： 刘会 ,  董旭 ,  刘云霞 ,  杨艺 ,  庞清洋 ,  张淑环 ,  富蒋宸 ,  刘青 ,  张立志

IPC: C07D223/08 ,  C07D405/04

Abstract: 本发明具体涉及一种通过分子内7‑endo Heck型环化反应合成6‑苯基‑2,3,4,7‑四氢‑1H‑3‑氮杂卓醇衍生物的新方法，属于有机化合物工艺应用技术领域。七元环杂环广泛存在于天然产物和药物活性分子中，近年来，关于合成含有氮杂卓骨架结构的新方法引起了化学工作者们的广泛关注。通过进一步修饰，可以有效地将氮杂卓骨架结构转化为巴拉诺、丙咪嗪和氮杂烷‑锁骨酸等多种药物分子，因此，发展新的氮杂卓分子骨架结构的合成方法具有重要意义。本发明的反应底物由廉价易得的环氧化物和苯乙烯类化合物所制备，其在过渡金属钯的催化作用下高效转化为6‑苯基‑2,3,4,7‑四氢‑1H‑3‑氮杂卓醇衍生物。为简捷、高效地构建氮杂卓类化合物提供了一种新的方法。

公开(公告)号：CN112094234A

公开(公告)日：2020-12-18

申请号：CN202010993404.0

申请日：2020-09-21

Applicant: 山东理工大学

Inventor： 刘会 ,  董旭 ,  刘云霞 ,  杨艺 ,  庞清洋 ,  张淑环 ,  富蒋宸 ,  刘青 ,  张立志

IPC: C07D223/08 ,  C07D405/04

Abstract: 本发明具体涉及一种通过分子内7‑endo Heck型环化反应合成6‑苯基‑2,3,4,7‑四氢‑1H‑3‑氮杂卓醇衍生物的新方法，属于有机化合物工艺应用技术领域。七元环杂环广泛存在于天然产物和药物活性分子中，近年来，关于合成含有氮杂卓骨架结构的新方法引起了化学工作者们的广泛关注。通过进一步修饰，可以有效地将氮杂卓骨架结构转化为巴拉诺、丙咪嗪和氮杂烷‑锁骨酸等多种药物分子，因此，发展新的氮杂卓分子骨架结构的合成方法具有重要意义。本发明的反应底物由廉价易得的环氧化物和苯乙烯类化合物所制备，其在过渡金属钯的催化作用下高效转化为6‑苯基‑2,3,4,7‑四氢‑1H‑3‑氮杂卓醇衍生物。为简捷、高效地构建氮杂卓类化合物提供了一种新的方法。