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公开(公告)号:CN100593542C
公开(公告)日:2010-03-10
申请号:CN200680050796.5
申请日:2006-11-16
Applicant: 上海特化医药科技有限公司 , 中国科学院上海药物研究所 , 河南天方药业股份有限公司
IPC: C07D487/04 , A61K31/519 , C07D239/00 , C07D231/00
CPC classification number: C07D487/04
Abstract: 本发明公开了一类吡唑并嘧啶酮衍生物、制法及用途,化学结构如下:见右式图,该类衍生物经药理试验证明具有较强的PDE5抑制活性,且部分化合物对PDE5的抑制活性明显强于对PDE6的的抑制活性。大部分化合物毒性较低。该类衍生物在临床上可以用来改善或治疗心脑血管系统、泌尿系统症状或疾病,尤其可以用来改善或治疗包括勃起功能障碍在内的症状或疾病。
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公开(公告)号:CN101657462A
公开(公告)日:2010-02-24
申请号:CN200780052717.9
申请日:2007-05-25
Applicant: 上海特化医药科技有限公司 , 中国科学院上海药物研究所
IPC: C07H19/073
CPC classification number: C07H19/073
Abstract: 本发明涉及卡培他滨的制备方法及其中间体。本发明提供一种新的卡培他滨合成路线,以去氧氟脲苷为原料经过三步反应得到了卡培他滨。本发明还提供上述合成路线的中间体。该合成路线短,避免了立体异构体的生成,方法的收率高,工艺过程容易控制,产物质量稳定。
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公开(公告)号:CN101456862A
公开(公告)日:2009-06-17
申请号:CN200710172126.7
申请日:2007-12-12
Applicant: 上海特化医药科技有限公司 , 中国科学院上海药物研究所
IPC: C07D487/04 , A61K31/519 , A61P43/00
CPC classification number: C07D487/04
Abstract: 本发明涉及医药技术领域,具体涉及一类通式I所示的含有吡唑并嘧啶酮的苯基胍衍生物、其药学上可接受的盐或其溶剂化物,本发明还涉及含有该类化合物的药物组合物以及该类化合物的制备方法。这些化合物具有比西地那非更强的PDE5抑制活性,且相对于分布在视网膜的PDE6有更高的选择性,从而可应用于男性勃起功能障碍等多种血管障碍性疾病的治疗。
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公开(公告)号:CN101113157A
公开(公告)日:2008-01-30
申请号:CN200610029522.X
申请日:2006-07-28
Applicant: 上海特化医药科技有限公司 , 中国科学院上海药物研究所 , 齐齐哈尔大学
CPC classification number: C07H17/07 , C07D311/30
Abstract: 本发明涉及一系列异戊烯基黄酮衍生物(I)、它们的制备方法及用途。药理实验表明:这些化合物可抑制cGMP特异性磷酸二酯酶,尤其能选择性地抑制磷酸二酯酶V(PDE5),并在治疗或预防性功能障碍及与改善血管收缩有关疾病方面有广泛的用途。
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公开(公告)号:CN114685574B
公开(公告)日:2024-09-13
申请号:CN202011627372.9
申请日:2020-12-31
Applicant: 中国科学院上海药物研究所 , 上海特化医药科技有限公司
IPC: C07H13/08 , C07D307/62 , C07C327/34 , C07D487/04 , C07C69/84 , C07C235/48 , C07H15/18 , A61K31/7024 , A61K31/365 , A61K31/265 , A61K31/407 , A61K31/235 , A61K31/7032 , A61P31/12 , A61P31/14 , A61P31/16 , A61P31/18 , A61P31/20 , A61P31/22
Abstract: 本发明涉及多酚类化合物及其制备方法和应用。所述多酚类化合物具有如以下通式I所示的结构,并且所述多酚类化合物具有抗病毒,特别是抗流感病毒和冠状病毒活性。#imgabs0#
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公开(公告)号:CN112047883B
公开(公告)日:2024-04-19
申请号:CN201910491476.2
申请日:2019-06-06
Applicant: 上海特化医药科技有限公司 , 中国科学院上海药物研究所
IPC: C07D217/20 , C07C303/32 , C07C309/29 , C07C29/88 , C07C31/20
Abstract: 本发明属于药物化学和化学合成领域,具体涉及阿曲库铵的制备方法和用途。本发明提供高纯度顺苯磺酸阿曲库铵的合成方法。本发明同时提供了合成高纯度阿曲库铵所用到的原料高纯度精制1,5‑戊二醇的制备方法。本发明提供的顺苯磺酸阿曲库铵合成方法具有以下优点:方法简便,收率高,原料转化率高,产品纯度高,已用于工业化生产。
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公开(公告)号:CN113387954B
公开(公告)日:2024-03-19
申请号:CN202010165822.0
申请日:2020-03-11
Applicant: 上海特化医药科技有限公司 , 中国科学院上海药物研究所
IPC: C07D487/04 , C07F7/08
Abstract: 本申请提供一种瑞德西韦中间体(下式X所示的化合物)的制备方法。所述方法以修饰的杂环碱基、1’‑CN修饰的核糖等为起始物料,通过在酸或碱催化条件下偶联制备所述瑞德西韦中间体。本申请的合成方法具有物料成本低、污染物少、操作简便、条件温和等优点,适于开发为绿色可持续性的瑞德西韦生产工艺。#imgabs0#
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公开(公告)号:CN112110910B
公开(公告)日:2024-03-19
申请号:CN201910530922.6
申请日:2019-06-19
Applicant: 上海特化医药科技有限公司 , 山东福长药业有限公司 , 中国科学院上海药物研究所
IPC: C07D413/12 , C07D413/14
Abstract: 本发明提供了一种制备式(VI)所示利伐沙班中间体的方法以及制备利伐沙班的方法。所述中间体的制备方法具有步骤简单、条件易控、选择性好、收率高、杂质少等优点,可实现利伐沙班的绿色合成。#imgabs0#
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公开(公告)号:CN112062697B
公开(公告)日:2023-09-01
申请号:CN201910430644.7
申请日:2019-05-22
Applicant: 上海特化医药科技有限公司 , 苏州旺山旺水生物医药有限公司 , 中国科学院上海药物研究所
IPC: C07C309/65 , C07C309/73 , C07C303/30 , C07C303/28 , C07C69/28 , C07C67/293 , C07C37/11 , C07C39/23
Abstract: 本发明涉及一种间苯多酚衍生物及其制备方法。本发明的合成方法可以十分简便地扩展应用于大麻二酚的其它衍生物和类似物的合成制备,极大地提高了选择性,最大限度地避免了区域异构体和双取代副产物的生成,显著提高了收率。本发明的方法具有物料成本低、污染物少、操作简便、合成路线易于扩展应用等优点。此外,本发明特定设计的方法可减少副产物,因此该方法可使用一锅法进行,从而极大地减少了分步法提纯时的产品、能量消耗,且极大地减少了污染物。
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公开(公告)号:CN113354699B
公开(公告)日:2023-07-18
申请号:CN202110241961.1
申请日:2021-03-04
Applicant: 中国科学院上海药物研究所 , 上海特化医药科技有限公司 , 苏州旺山旺水生物医药有限公司
IPC: C07H7/06 , C07H1/00 , C07F7/18 , C07C259/06 , C07F9/6561 , C07D487/04 , C07D295/185
Abstract: 本发明提供了瑞德西韦(Remdesivir)的中间体及其制备方法。所述制备方法具有成本低、收率高、产品纯度好等优点,可实现瑞德西韦的高效合成。各式中,R1、R2、R3、R4、R5、R8、PG和X如说明书所定义。
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