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公开(公告)号：CN101024628A
公开(公告)日：2007-08-29
申请号：CN200610024069.3
申请日：2006-02-22
Applicant: 中国科学院上海药物研究所
IPC: C07D215/233 , A61P25/28 , A61P29/00 , A61P9/10 , A61P3/06
Abstract: 本发明公开了一类结构式如下的氮杂黄酮类似物、制备方法及应用。通过药理实验证明，这类化合物具有明显的抗脂质过氧化作用以及抑制Cu2+诱导低密度脂蛋白氧化修饰作用和对抗H2O2诱导的细胞损伤作用以及Aβ诱导的细胞凋亡作用。因此，本发明的氮杂黄酮类似物可用于制备预防或治疗因自由基氧化损伤所致的相关的阿尔茨海默氏病等神经退行性疾病及抗炎、降血脂、治疗动脉粥样硬化的药物。
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公开(公告)号：CN1990481A
公开(公告)日：2007-07-04
申请号：CN200510112280.6
申请日：2005-12-29
Applicant: 中国科学院上海药物研究所
IPC: C07D311/30 , A61K31/352 , A61P25/00 , A61P29/00 , A61P3/06 , A61P9/10
Abstract: 本发明公开了一类新型的黄芩素衍生物，以及它的制备方法和应用。药理实验证明，这类化合物具有明显的抗脂质过氧化作用以及抑制Cu2+诱导低密度脂蛋白氧化修饰作用和对抗H2O2诱导的细胞损伤作用以及Aβ诱导细胞凋亡作用，可用于制备预防或治疗因自由基氧化损伤所致相关的阿尔茨海默氏病等神经退行性疾病，以及抗炎、降血脂、治疗动脉粥样硬化的药物。
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公开(公告)号：CN1966500A
公开(公告)日：2007-05-23
申请号：CN200510110483.1
申请日：2005-11-17
Applicant: 中国科学院上海药物研究所
IPC: C07D401/12 , C07D405/14 , C07D241/40 , A61K31/498 , A61P29/00 , A61P25/00 , A61P3/00 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一类喹喔啉衍生物、及它的制备和用途，该类化合物经生物活性测试，证明它具有JSP－1抑制作用。JSP－1通过活化JNK的上游激酶MKK4和/或MKK7来实现对JNK的活化。JNK途径的异常与许多疾病的病理过程相关，如在炎症性疾病、神经退行性疾病、代谢疾病以及癌症中都发现JNK活性的异常增加，对JNK途径抑制调节可能预防或治疗相关疾病。
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公开(公告)号：CN1911925A
公开(公告)日：2007-02-14
申请号：CN200510028624.5
申请日：2005-08-09
Applicant: 中国科学院上海药物研究所
IPC: C07D311/76 , C07D311/78 , C07D493/04 , A61K31/366 , A61P5/50 , A61P3/04 , A61P3/10
Abstract: 本发明涉及具有以下结构通式的一类3，4－二氢－1H－2－苯并吡喃－1－酮化合物A。本发明还提供了该类化合物的制备方法，及其对LAR和PTPσ的抑制作用，可用于治疗各种糖尿病、肥胖症及其并发症，还可用于治疗PTP－LAR和/或PTPσ活性或表达量过高导致的其他疾病，如肿瘤和神经退行性疾病。
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公开(公告)号：CN1757635A
公开(公告)日：2006-04-12
申请号：CN200510023951.1
申请日：2005-02-18
Applicant: 中国科学院上海药物研究所
IPC: C07C311/08 , C07C303/36 , C07C237/22 , C07C231/10 , A61P25/28
CPC classification number: C07D207/08 , C07C237/22 , C07C311/08 , C07C2601/08 , C07C2602/08 , C07D213/40
Abstract: 本发明提供了一类4－羟基戊酰胺类化合物，经药理实验证实能有效抑制β－分泌酶的活性，阻断Aβ形成的途径，达到治疗早老性痴呆的目的。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN1237184C
公开(公告)日：2006-01-18
申请号：CN03129067.1
申请日：2003-06-03
Applicant: 中国科学院上海药物研究所 , 上海先导药业有限公司 , 中国科学院上海生命科学研究院
Abstract: 本发明提供一种用于筛选治疗和/或预防SARS病毒感染药物的药物作用靶标，所述靶标为包含SARS病毒N蛋白和人体CypA相互作用活性位点的SARS病毒N蛋白Val235-Pro369片断和人体CypA复合物三维结构模型。本发明还提供所述药物作用靶标的构建方法，用所述药物作用靶标筛选治疗和/或预防SARS病毒感染药物的方法，及通过筛选确认环孢素衍生物在治疗和/或预防SARS病毒感染上的新用途。
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公开(公告)号：CN1686533A
公开(公告)日：2005-10-26
申请号：CN200510024644.5
申请日：2005-03-25
Applicant: 中国科学院上海药物研究所 , 上海医药(集团)有限公司
Abstract: 本发明涉及一种环孢菌素A眼用微乳制剂及其制备方法，该微乳制剂由环孢素A、油相、乳化剂、增粘剂、甘油、抑菌剂、氢氧化钠、纯化水配制，经剪切－高压均质工艺制备而成，其特点在于采用安全、无刺激性的非离子表面活性剂聚氧乙烯蓖麻油或聚氧乙烯氢化蓖麻油作为乳化剂，主要辅料还包括甘油及蓖麻油或三辛酸癸酸甘油酯。本发明微乳制剂乳滴平均粒径小于100nm，90％粒径累积值不大于200nm，具有对眼部无刺激性及毒副作用，制剂质量稳定等优点。
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公开(公告)号：CN1657529A
公开(公告)日：2005-08-24
申请号：CN200410016460.X
申请日：2004-02-20
Applicant: 中国科学院上海药物研究所 , 上海先导药业有限公司
IPC: C07D277/54 , A61K31/426 , A61K9/00 , A61P3/10 , A61P3/06 , A61P3/04 , A61P9/10
Abstract: 本发明提供式(I)所示化合物、其几何异构体、对映异构体、非对映异构体、外消旋体和混合物，或其与可药用酸和碱所成的盐，式(I)中各取代基的定义见说明书。还提供该类化合物的制备方法和含该类化合物的药物组合物。该类化合物作为PPARα、δ、γ的单一或多重激动剂或拮抗剂，可通过激活RXRR/PPAR异二聚体，参与调节基因转录，从而有效地治疗或预防X综合病症，包括II型糖尿病和相关的代谢系统综合病症，如肥胖、胰岛素抵抗、高血脂症、高血糖、高胆固醇血症、动脉粥样硬化、冠心病和其他心血管疾病。
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公开(公告)号：CN1590378A
公开(公告)日：2005-03-09
申请号：CN03150662.3
申请日：2003-08-29
Applicant: 中国科学院上海药物研究所 , 上海先导药业有限公司
Inventor： 蒋华良 , 沈旭 , 左建平 , 白东鲁 , 沈竞康 , 沈建华 , 罗小民 , 桂春山 , 罗成 , 杨以阜 , 郭虹霞 , 陈晴 , 刘学军 , 王峰 , 胡仲良 , 杨勤刚 , 蔡茂军 , 张莉 , 王昕 , 庄贤韩 , 南发俊 , 杨一鸣
IPC: C07D241/40 , C07D405/12 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D403/12 , C07D403/14 , C07D409/12 , A61K31/498 , A61P31/12 , A61P31/14 , A61P11/00
CPC classification number: Y02A50/411 , Y02A50/465
Abstract: 本发明设计合成了一系列的喹喔啉类衍生物，这类化合物表现出明显的免疫抑制活性。可用于实质性器官移植，自身免疫性疾病如肾病综合症、再生障碍性贫血、全身性红斑狼疮，炎症如银屑病、类风湿性关节炎、内源性葡萄膜炎，寄生虫、血吸虫病和疟疾引起的疾病，爱滋病，糖尿病，多发性硬化症以及肿瘤的治疗与预防等方面的治疗。此外，这类化合物表现出较强的抗病毒活性，可用于抗病毒药物，广泛的用于各种病毒引发的疾病，尤其是可用于非典型性肺炎的治疗。
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公开(公告)号：CN1472336A
公开(公告)日：2004-02-04
申请号：CN03129071.X
申请日：2003-06-04
Applicant: 中国科学院上海药物研究所 , 上海先导药业有限公司
Inventor： 沈建华 , 蒋华良 , 沈旭 , 左建平 , 罗小民 , 白东鲁 , 沈竞康 , 陈凯先 , 贵春山 , 陈莉莉 , 陈静 , 杨以阜 , 庄贤韩 , 杨一鸣 , 何煦昌 , 柳红 , 熊斌 , 罗海彬 , 孙涛 , 叶飞
IPC: C12Q1/37 , C12Q1/18 , C12N9/50 , G01N33/15 , C07C323/36 , A61K31/165 , A61K38/55 , A61P31/14 , A61P11/00
CPC classification number: C12N9/506 , A61K31/167
Abstract: 通过分子模拟获得SARS－CoV病毒3CL蛋白酶的三维结构；以此为药物靶标，筛选了现有药物数据库CMC(Comprehensive Medicinal Chemistry，MDL Information System，Inc.)，发现一系列具有SARS－CoV病毒3CL蛋白酶抑制活性的化合物；对其中的肉桂硫胺进行分子和病毒水平测试，发现其具有较好的抑制SARS－CoV病毒3CL蛋白酶和抗SARS－CoV病毒活性；合成了肉桂硫胺类似物，进行了分子和病毒水平测试，发现这类化合物均有抑制SARS－CoV病毒3CL蛋白酶和抗SARS－CoV病毒活性，可用于治疗和/或预防SARS－CoV病毒的感染。
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