公开(公告)号：CN114560784A

公开(公告)日：2022-05-31

申请号：CN202111517204.9

申请日：2021-12-08

Applicant: 青岛科技大学

Inventor： 王达彤 ,  卢福军 ,  王艳 ,  郭鹏 ,  周长海 ,  王灏 ,  岳涛

IPC: C07C231/02 ,  C07C237/30 ,  C07D265/26

Abstract: 本发明公开一种连续化合成苯达松中间体邻氨基苯甲酸异丙酰胺的方法，包括以下步骤：邻苯二甲酰亚胺碱溶后与预冷的次氯酸钠溶液在微反应连续流装置第一模块中反应，在后续模块中依次加入盐酸和异丙胺的二氯乙烷溶液，经离心萃取分相，得到邻氨基苯甲酸异丙酰胺。

公开(公告)号：CN108658887B

公开(公告)日：2022-04-05

申请号：CN201810633657.X

申请日：2018-06-20

Applicant: 中南大学

Inventor： 蒋玉仁 ,  龚大敏 ,  李雨婷 ,  杨冰清

IPC: C07D265/26 ,  A61P25/28

Abstract: 本发明涉及同时具有乙酰胆碱酯酶与磷酸二酯酶V抑制作用的苯并噁嗪二酮衍生物及其合成方法和用途，具体涉及结构通式(I)的2H‑苯并[d][1,3]噁嗪‑2,4(1H)‑二酮衍生物及其合成方法和用途，R1，R2，R3，R4，R5，R6，R7，R8和R9如说明书所给出的限定。本发明公开了这些化合物结构和合成方法及其体外乙酰胆碱酯酶与磷酸二酯酶V的抑制活性，可进一步开发成为治疗阿尔茨海默症的药物。

公开(公告)号：CN107298661B

公开(公告)日：2020-10-02

申请号：CN201710419937.6

申请日：2017-06-06

Applicant: 桂林理工大学

Inventor： 及方华

IPC: C07D265/26

Abstract: 本发明涉及一种利用羰基化反应一步构建靛红酸酐及其衍生物的方法。该方法是在反应容器中，加入N,N‑二烷基芳香胺、金属钯催化剂、铜盐作为氧化剂以及溶剂，在反应器上套上充有一氧化碳和氧气的气球，在40～150℃搅拌反应1‑10小时，反应结束后冷却至室温，拆除气球，反应液过滤，减压蒸除溶剂后，得粗产物，经柱层析提纯得到所述的靛红酸酐及其衍生物。本发明利用羰基化反应一步构建靛红酸酐及其衍生物的合成方法，具有操作简洁、原料易得，同时具有良好的官能团容忍性，产率优良等特点，对于靛红酸酐及其衍生物的合成与制备具有重要研究价值。

公开(公告)号：CN107176932B

公开(公告)日：2020-06-05

申请号：CN201710396333.4

申请日：2017-05-26

Applicant: 中国药科大学

Inventor： 王进欣 ,  高彪 ,  赵丽 ,  毕晓玲

IPC: C07D265/26 ,  C07D413/04 ,  A61K31/536 ,  A61P35/00 ,  A61P9/00 ,  A61P25/28 ,  A61P3/00 ,  A61P29/00

Abstract: 本发明属于药物化学领域，具体涉及苯并恶嗪酮衍生物及制备方法和在相关的疾病中的应用。本发明提供了苯并恶嗪酮衍生物，具体结构为式I或式II所示。本发明还提供了式I或式II所示的合成方法及其在相关的疾病中的应用，主要涉及到肿瘤、心血管疾病、神经退行性疾病、代谢类疾病、炎性疾病等。

公开(公告)号：CN106366047B

公开(公告)日：2019-12-31

申请号：CN201610777779.7

申请日：2016-08-31

Applicant: 鲁南制药集团股份有限公司

Inventor： 张则平 ,  周友春 ,  陈直金

IPC: C07D265/26

Abstract: 本发明公开了一种新利司他的制备方法，即2‑氨基‑5‑甲基苯甲酸在混合溶剂中，先后与氯甲酸十六烷基酯、甲烷磺酰氯反应，一锅法得到新利司他。本发明选用了混合溶剂体系作为反应介质，选用了甲烷磺酰氯作为内酯化试剂，采用了一锅法制备，得到的产品收率高、纯度高；过程简单不繁琐，中间体无需分离纯化，后处理易操作，对设备要求不高，有利于工业化生产。

公开(公告)号：CN105153188B

公开(公告)日：2018-06-01

申请号：CN201510259423.X

申请日：2010-10-21

Applicant: 法博太科制药有限公司

Inventor： 斯彭切尔·约翰·威廉斯 ,  史蒂文·扎米特 ,  达伦·詹姆斯·凯利

IPC: C07D495/04 ,  C07D311/16 ,  C07D311/58 ,  C07D335/06 ,  C07C235/40 ,  C07D307/85 ,  C07D471/04 ,  C07D493/04 ,  C07D333/70 ,  C07D241/44 ,  C07D401/12 ,  C07D409/12 ,  C07D405/12 ,  C07D403/12 ,  C07D307/82 ,  C07D333/62 ,  C07D235/24 ,  C07D311/76 ,  C07D217/24 ,  C07D307/88 ,  C07D209/46 ,  C07D333/64 ,  C07D209/34 ,  C07D215/233 ,  C07D239/88 ,  C07D265/26 ,  C07D265/36 ,  C07D279/16 ,  C07D215/08 ,  C07D209/08 ,  C07D277/60 ,  C07D263/56 ,  C07D235/06 ,  C07D261/20 ,  C07D275/04 ,  C07D263/58 ,  C07D235/26 ,  C07D235/28 ,  C07D498/04 ,  C07D513/04 ,  C07D235/12 ,  C07D239/91 ,  C07C235/56 ,  C07D265/22 ,  C07D277/64

CPC classification number: C07D498/04 ,  C07C235/40 ,  C07C235/56 ,  C07C2602/08 ,  C07C2602/10 ,  C07D209/08 ,  C07D233/64 ,  C07D235/12 ,  C07D235/24 ,  C07D235/26 ,  C07D239/91 ,  C07D241/44 ,  C07D263/56 ,  C07D265/22 ,  C07D265/36 ,  C07D277/64 ,  C07D285/24 ,  C07D307/85 ,  C07D311/16 ,  C07D333/62 ,  C07D333/70 ,  C07D335/06 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D471/04 ,  C07D493/04 ,  C07D495/04 ,  C07D513/04

Abstract: 本发明涉及可用作抗纤维化剂的芳基羰基和杂芳基羰基氨茴酸化合物。本发明还涉及其制备方法、含有这些化合物的药物组物以及这些化合物在治疗疾病中的用途。

公开(公告)号：CN105218476B

公开(公告)日：2018-03-13

申请号：CN201510719454.9

申请日：2015-10-29

Applicant: 上海天慈生物谷生物工程有限公司

Inventor： 李函璞 ,  李健之 ,  刘海 ,  胡旭华 ,  郑肖利 ,  孙黎 ,  谢麟

IPC: C07D265/26 ,  C07D239/88 ,  C07D239/86 ,  C07D239/94

Abstract: 本发明提供了一种治疗肺癌药物的制备方法，具体地，所述的方法以5‑(3‑吗啉基丙氧基)‑6‑甲氧基靛红(Ⅱ)为原料，通过氧化，取代，氯化和取代合成目标产物(Ⅰ)。该方法具有合成路线短，实验操作简单，环境友好，原子经济性高，收率效果好等优点，因此适用于工业化生产。

公开(公告)号：CN105439974B

公开(公告)日：2018-01-12

申请号：CN201410429315.8

申请日：2014-08-28

Applicant: 天津药物研究院有限公司

Inventor： 李玲 ,  赵世明 ,  罗振福 ,  李艳贞 ,  王成港

IPC: C07D265/26 ,  C07C271/64 ,  C07C269/02 ,  C07C269/06 ,  C07C269/00

Abstract: 本发明属于医药技术领域，具体涉及脂肪酶抑制剂2‑十六烷氧基‑6‑甲基‑4H‑3,1‑苯并噁嗪‑4‑酮的制备方法，本发明通过中间体十六烷基‑2‑卤代‑5‑甲基‑苯甲酰基氨基甲酸酯式(Ⅱ)，在催化剂作用下，通过N‑酰基‑2‑卤代苯酰胺环合‑重排反应制备1‑(2‑卤代苯基)‑1,3‑二酮，通过酰亚胺中‑NH与卤素脱卤化氢先形成内酰胺四元环，然后经C‑N重排反应形成苯并噁嗪‑4‑酮结构。本发明具有产品纯度高、工艺简单易行和安全，适合工业化生产要求的特点。

公开(公告)号：CN107298661A

公开(公告)日：2017-10-27

申请号：CN201710419937.6

申请日：2017-06-06

Applicant: 桂林理工大学

Inventor： 及方华

IPC: C07D265/26

CPC classification number: C07D265/26

Abstract: 本发明涉及一种利用羰基化反应一步构建靛红酸酐及其衍生物的方法。该方法是在反应容器中，加入N,N-二烷基芳香胺、金属钯催化剂、铜盐作为氧化剂以及溶剂，在反应器上套上充有一氧化碳和氧气的气球，在40～150℃搅拌反应1-10小时，反应结束后冷却至室温，拆除气球，反应液过滤，减压蒸除溶剂后，得粗产物，经柱层析提纯得到所述的靛红酸酐及其衍生物。本发明利用羰基化反应一步构建靛红酸酐及其衍生物的合成方法，具有操作简洁、原料易得，同时具有良好的官能团容忍性，产率优良等特点，对于靛红酸酐及其衍生物的合成与制备具有重要研究价值。

公开(公告)号：CN105622539B

公开(公告)日：2016-11-23

申请号：CN201610141314.2

申请日：2016-03-11

Applicant: 中山万汉医药科技有限公司 ,  中山万远新药研发有限公司

Inventor： 王鹤然 ,  杜志博 ,  黄海石 ,  黄冠彬 ,  蔡明君 ,  彭韪

IPC: C07D265/26

Abstract: 一种西替利司他的制备方法，采用2‑氨基‑5‑甲基苯甲酸作为起始原料，在吡啶存在下，首先与氯甲酸十六烷醇酯反应制得中间体2‑(((十六烷氧基)羰基)氨基)‑5‑甲基苯甲酸，再用脱氢环合试剂制得西替利司他，第一步的投料顺序依次为2‑氨基‑5‑甲基苯甲酸、碱、氯甲酸十六烷醇酯。本发明的显著益处是：1.路线简洁，操作少，原子经济性较其他路线更优，适合大规模生产；2.反应终点西替利司他纯度大于98％，经过简单后处理，即可得到纯度大于99.5％，单一杂质小于0.1％的符合药用标准的终产品；3.所用溶剂二氯甲烷和吡啶皆可回收套用，环境友好。