-
公开(公告)号：CN105622539B
公开(公告)日：2016-11-23
申请号：CN201610141314.2
申请日：2016-03-11
Applicant: 中山万汉医药科技有限公司 , 中山万远新药研发有限公司
IPC: C07D265/26
Abstract: 一种西替利司他的制备方法，采用2‑氨基‑5‑甲基苯甲酸作为起始原料，在吡啶存在下，首先与氯甲酸十六烷醇酯反应制得中间体2‑(((十六烷氧基)羰基)氨基)‑5‑甲基苯甲酸，再用脱氢环合试剂制得西替利司他，第一步的投料顺序依次为2‑氨基‑5‑甲基苯甲酸、碱、氯甲酸十六烷醇酯。本发明的显著益处是：1.路线简洁，操作少，原子经济性较其他路线更优，适合大规模生产；2.反应终点西替利司他纯度大于98％，经过简单后处理，即可得到纯度大于99.5％，单一杂质小于0.1％的符合药用标准的终产品；3.所用溶剂二氯甲烷和吡啶皆可回收套用，环境友好。
-
公开(公告)号：CN112125868B
公开(公告)日：2021-08-03
申请号：CN202011024769.9
申请日：2020-09-25
Applicant: 中山万远新药研发有限公司
IPC: C07D295/096 , A61P25/00 , A61P25/24 , A61P25/28 , A61P35/00 , A61P25/16 , A61P25/22 , A61P25/18 , A61P25/32 , A61P25/36 , A61P25/34 , A61P29/00 , A61P13/00 , A61P1/08 , A61P1/00 , A61K31/495
Abstract: 本发明涉及医药技术领域，具体涉及一种氢溴酸伏硫西汀晶型及其制备方法、组合物与用途。所述氢溴酸伏硫西汀晶型的X‑射线衍射图谱至少在2θ±0.2°位置有特征峰，所述2θ为7.0、13.9、14.7、20.8和29.8。本发明具有溶解度和口服生物利用度显著提高、安全、制备工艺简单、适合工业化生产的优点。
-
公开(公告)号：CN111334537A
公开(公告)日：2020-06-26
申请号：CN202010249727.9
申请日：2020-04-01
Applicant: 中山万汉制药有限公司 , 中山万远新药研发有限公司
Abstract: 本发明提供了一种酶催化的化合物Ⅴ的合成方法，所述酶的具体定义见说明书。本发明所述的酶催化合成不仅缩短了达比加群酯的合成步骤，而且反应条件温和，后处理简单，收率高。
-
公开(公告)号：CN104650004B
公开(公告)日：2017-06-06
申请号：CN201510100629.8
申请日：2015-03-06
Applicant: 中山万汉制药有限公司 , 中山万远新药研发有限公司
IPC: C07D295/096
Abstract: 本发明涉及一种氢溴酸沃替西汀的制备方法，包括如下步骤：2，4‐二甲基碘苯、邻溴苯硫酚与1‐Boc‐哌嗪在适当的钯催化剂、配体、碱和相转移催化剂催化下，在25～40℃下进行反应，制备化合物II，化合物II经氢溴酸溶液脱保护，得到如式I所示的氢溴酸沃替西汀；或者：2，4‐二甲基苯硫酚、邻碘溴苯与1‐Boc‐哌嗪在适当的钯催化剂、碱和相转移催化剂催化下，在25～40℃下进行反应，制备化合物II，化合物II经氢溴酸溶液脱保护，得到如式I所示的氢溴酸沃替西汀。本发明工艺简洁、反应选择性高、杂质少、纯化压力小且收率高。
-
公开(公告)号：CN112079821A
公开(公告)日：2020-12-15
申请号：CN202010959460.2
申请日：2020-09-14
Applicant: 中山万汉制药有限公司 , 中山万远新药研发有限公司
IPC: C07D403/14 , C07D409/14 , A61K31/506 , A61P35/00 , A61P35/02
Abstract: 本发明提供了一种由奥利司他与苯氨基嘧啶类化合物形成的缀合物，所述缀合物的具体定义见说明书。体外试验结果显示，本发明所述的缀合物对多种肿瘤细胞的ICfa均显著低于奥利司他与对应的苯氨基嘧啶以1:1的摩尔比形成的混合物的ICfa值。
-
Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN111763185A
公开(公告)日：2020-10-13
申请号：CN202010686127.9
申请日：2020-07-16
Applicant: 中山万远新药研发有限公司
IPC: C07D303/48 , C07F7/18 , C07D407/04 , A61K31/336 , A61K31/343 , A61P35/00 , A61P35/02
Abstract: 本发明提供了一种侧链环氧化的前列腺素衍生物及其组合物与用途。体外试验结果显示，本发明所述的侧链环氧化的前列腺素衍生物对多种肿瘤细胞株的IC50值均显著低于环氧化前的前列腺素衍生物，且能与多种植物的提取物对多种肿瘤细胞增殖产生协同的抑制作用。
-
-
-
公开(公告)号：CN108853012B
公开(公告)日：2019-03-15
申请号：CN201810621622.4
申请日：2018-06-15
Applicant: 中山万远新药研发有限公司 , 中山万汉制药有限公司
Abstract: 本发明属于药用制剂领域，具体涉及用于治疗眼内压增高的滴眼水性溶液，由滴眼水性溶液和基本上由聚乙烯制成的容器构成，所述滴眼水性溶液包括：稳定分散于水相溶液中的包合物和稳定剂，所述包合物包括PGF2α类似物以及包合所述PGF2α类似物的包合材料，所述包合材料包括：a)95wt％以上分子量为(1.1～1.5)×106的玻璃酸钠；b)其余为分子量为(0.6～1.0)×106的玻璃酸钠。本发明采用创新的包合材料将PGF2α类似物通过包合技术形成包合物，解决了PGF2α类似物存不稳定和易被包装容器吸收两大关键性难题，本发明涉及的滴眼水性溶液基本不含有防腐剂和非离子表面活性剂，并且能够储藏于基本由聚乙烯制成的容器中，光稳定性、热稳定更高。
-
公开(公告)号：CN107266395A
公开(公告)日：2017-10-20
申请号：CN201710668446.5
申请日：2017-08-08
Applicant: 中山万远新药研发有限公司 , 中山万汉制药有限公司
IPC: C07D305/12
CPC classification number: C07D305/12 , C07B2200/13
Abstract: 本发明涉及一种奥利司他Ⅰ晶型的制备方法，具体地，将奥利司他溶于极性溶剂中，在适宜温度下向其中加入抗溶剂，降温至-5℃～0℃析晶1h，真空干燥，即得。所述的极性溶剂为甲醇、抗溶剂为纯化水，极性溶剂与抗溶剂的体积比为7:3～6.8:3.2。所述的奥利司他与混合溶剂质量体积比为1:12～1:13，所述的混合溶剂体积为极性溶剂和抗溶剂体积之和。本发明提供的奥利司他Ⅰ晶型的制备方法操作简单、高效、成本低，母液容易回收，产品收率可达97％，且能适应工业化生产。
-
-
-
-
-
-
-
-
-
Search Results
44
records
(took 0.054 seconds)
