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公开(公告)号：CN119285545A
公开(公告)日：2025-01-10
申请号：CN202411327726.6
申请日：2024-09-23
Applicant: 桂林理工大学
IPC: C07D221/12
Abstract: 本发明涉及一种利用自然光诱导羰基化反应构建6(5H)‑菲啶酮化合物的方法。该方法以2‑溴苯胺和苯硼酸作为反应原料经芳基化和自然光诱导羰基化反应两步成功构建了6(5H)‑菲啶酮化合物。该方法具有原料简单易得，合成步骤简洁、反应条件绿色温和，操作工艺简单的特点。
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公开(公告)号：CN116332817B
公开(公告)日：2025-01-10
申请号：CN202211436936.X
申请日：2022-11-16
Applicant: 桂林理工大学
IPC: C07C381/10
Abstract: 本发明公开了一种N‑磺酰基亚砜亚胺衍生物的合成方法，该合成方法为：在玻璃反应容器中，加入铜催化剂、亚砜亚胺类化合物、DABSO、四氟硼酸重氮盐类化合物、碱和溶剂，氮气保护，于80℃的条件下搅拌反应12小时，反应粗产物经分离纯化后可得N‑磺酰基亚砜亚胺类化合物。本发明发展了一种亚砜亚胺衍生物与DABSO和四氟硼酸重氮盐衍生物的偶联反应，通过简单的操作即可构建一系列官能团化的N‑磺酰基亚砜亚胺衍生物，具有高度的步骤经济性和原子经济性。除此之外，原料简单易得、选择性单一、良好的官能团容忍性、产率高是反应的主要优点。
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公开(公告)号：CN117305865A
公开(公告)日：2023-12-29
申请号：CN202311174238.1
申请日：2023-09-12
Applicant: 桂林理工大学
Abstract: 一种制备N‑芳酰基亚砜亚胺化合物的电化学方法，步骤如下：在空气气氛中，将亚砜亚胺类化合物、羟肟酸以摩尔比1:3加入到反应器（无隔膜电解槽）中，加入电解质四丁基四氟硼酸铵，再向其中加入丙酮溶液；用磁力搅拌装置搅拌混合物，使其溶解，插入两个电极，正极采用石墨棒电极，负极采用铂片电极，直流稳压电源恒压6 V，通电时间为2.5 h，反应结束后减压蒸除溶剂得粗产物，经柱层析提纯得到N‑芳酰基亚砜亚胺化合物。本发明具有：反应条件绿色温和，在室温下可顺利进行；操作简单，所有操作均可在敞开体系中进行；反应使用电化学阳极氧化作为氧化方法，避免了化学氧化剂的污染；以及原料易得，反应产率较高，官能团兼容性好，底物适用范围广的优点。
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![一种合成呋喃并[2,3-b]喹喔啉衍生物的方法](/CN/2021/1/283/images/202111416182.jpg)
公开(公告)号：CN114516880B
公开(公告)日：2023-11-17
申请号：CN202111416182.7
申请日：2021-11-25
Applicant: 桂林理工大学
IPC: C07D491/048
Abstract: 本发明公开了一种合成呋喃并[2,3‑b]喹喔啉衍生物的方法，该方法的合成过程为：在玻璃反应容器中，按比例加入不同种类的底物喹喔啉‑2(1H)‑酮（N1上为氢取代）和炔烃，以硼酸为添加剂，三氟甲磺酸铜为催化剂，过硫酸钾为氧化剂，1,2‑二氯乙烷为溶剂，于80℃条件下油浴搅拌反应12小时，粗产物经柱层析分离纯化后制得所述呋喃并[2,3‑b]喹喔啉衍生物。本发明使用廉价易得的铜盐为催化剂，避免了贵金属催化剂的使用，此外，该反应操作简便、条件温和且分离收率优良，能实现克级规模制备。
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公开(公告)号：CN114516880A
公开(公告)日：2022-05-20
申请号：CN202111416182.7
申请日：2021-11-25
Applicant: 桂林理工大学
IPC: C07D491/048
Abstract: 本发明公开了一种合成呋喃并[2,3‑b]喹喔啉衍生物的新方法，该方法的合成过程为：在玻璃反应容器中，按比例加入不同种类的底物喹喔啉‑2(1H)‑酮(N1上为氢取代)和炔烃，以硼酸为添加剂，三氟甲磺酸铜为催化剂，过硫酸钾为氧化剂，1,2‑二氯乙烷为溶剂，于80℃条件下油浴搅拌反应12小时，粗产物经柱层析分离纯化后制得所述呋喃并[2,3‑b]喹喔啉衍生物。本发明使用廉价易得的铜盐为催化剂，避免了贵金属催化剂的使用，此外，该反应操作简便、条件温和且分离收率优良，能实现克级规模制备。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN114181222A
公开(公告)日：2022-03-15
申请号：CN202111413878.4
申请日：2021-11-25
Applicant: 桂林理工大学
IPC: C07D491/048 , A61P35/00
Abstract: 本发明提出了一种具有抗肿瘤效果的氮杂环化合物的合成方法及应用，本发明通过铜催化酮类化合物与喹喔啉酮的偶联反应实现，该反应产率高，选择性好且操作简便，具有较强的实用性。本发明合成的氮杂环化合物具有很好的抗肿瘤活性，对A549，HepG‑2，Hela和MCF‑7细胞的增值具有明显的抑制作用，其中2‑(4‑乙炔基苯基)呋喃并[2,3‑b]喹喔啉(B)对4种肿瘤细胞的活性都超过了5‑氟尿嘧啶，有望发展为广谱的抗肿瘤药物。
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![一种便捷的6-苯基-咪唑[2,1-b]噻唑的Michal加成反应](/CN/2021/1/209/images/202111046455.jpg)
公开(公告)号：CN113831357A
公开(公告)日：2021-12-24
申请号：CN202111046455.3
申请日：2021-09-08
Applicant: 桂林理工大学
IPC: C07D513/04
Abstract: 本发明涉及一种便捷的6‑苯基‑咪唑[2,1‑b]噻唑的Michal加成反应。该方法是在反应容器中，加入6‑苯基‑咪唑[2,1‑b]噻唑、1‑戊烯‑3‑酮、路易斯酸以及溶剂，在40～150℃搅拌反应1‑10小时，反应结束后冷却至室温，反应液过滤，减压蒸除溶剂后，得粗产物，经柱层析提纯得到所述的Michal加成产物。本发明涉及一种便捷的6‑苯基‑咪唑[2,1‑b]噻唑的Michal加成反应，具有操作便捷、条件温和、原料易得，同时具有良好的官能团容忍性等特点，对于咪唑[2,1‑b]噻唑这类含硫杂环的Michal加成反应具有重要研究价值。
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公开(公告)号：CN107298661B
公开(公告)日：2020-10-02
申请号：CN201710419937.6
申请日：2017-06-06
Applicant: 桂林理工大学
Inventor： 及方华
IPC: C07D265/26
Abstract: 本发明涉及一种利用羰基化反应一步构建靛红酸酐及其衍生物的方法。该方法是在反应容器中，加入N,N‑二烷基芳香胺、金属钯催化剂、铜盐作为氧化剂以及溶剂，在反应器上套上充有一氧化碳和氧气的气球，在40～150℃搅拌反应1‑10小时，反应结束后冷却至室温，拆除气球，反应液过滤，减压蒸除溶剂后，得粗产物，经柱层析提纯得到所述的靛红酸酐及其衍生物。本发明利用羰基化反应一步构建靛红酸酐及其衍生物的合成方法，具有操作简洁、原料易得，同时具有良好的官能团容忍性，产率优良等特点，对于靛红酸酐及其衍生物的合成与制备具有重要研究价值。
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![以DMF为甲酰化试剂构建2-（2-噻吩基）咪唑[1,2-a]吡啶-3-醛的新方法](/CN/2019/1/142/images/201910713628.jpg)
公开(公告)号：CN110483506A
公开(公告)日：2019-11-22
申请号：CN201910713628.9
申请日：2019-08-02
Applicant: 桂林理工大学
IPC: C07D471/04
Abstract: 本发明公开了一种以DMF(N,N-二甲基甲酰胺)为甲酰化试剂一步构建2-(2-噻吩基)咪唑[1,2-a]吡啶-3-醛的新方法。该方法以2-(2-噻吩基)咪唑[1,2-a]吡啶作为反应原料，以DMF(N,N-二甲基甲酰胺)作为甲酰化试剂一步构建2-(2-噻吩基)咪唑[1,2-a]吡啶-3-醛。本发明方法合成手段新颖，反应条件温和，反应试剂廉价易得，N,N-二甲基甲酰胺既可以作为反应溶剂又可以作为甲酰化试剂，符合绿色化学的发展要求。
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![以DMF和碘化铵为氰基化试剂构建取代的2-苯基咪唑[1,2-a]吡啶-3-腈](/CN/2019/1/142/images/201910712836.jpg)
公开(公告)号：CN110483505A
公开(公告)日：2019-11-22
申请号：CN201910712836.7
申请日：2019-08-02
Applicant: 桂林理工大学
IPC: C07D471/04
Abstract: 本发明公开了一种以DMF(N,N-二甲基甲酰胺)和碘化铵作为氰基化试剂一步构建取代的2-苯基咪唑[1,2-a]吡啶-3-腈的新方法。该方法以取代的2-苯基咪唑[1,2-a]吡啶作为反应原料，以DMF(N,N-二甲基甲酰胺)和碘化铵作为氰基化试剂一步构建取代的2-苯基咪唑[1,2-a]吡啶-3-腈。本发明方法合成手段新颖，反应条件温和，反应试剂廉价易得，N,N-二甲基甲酰胺既可以作为反应溶剂又可以作为氰基化试剂提供氰基中的碳原子，而碘化铵则提供氰基中的氮原子，此类组合氰源安全无毒，符合绿色化学的发展要求。
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