公开(公告)号：CN105439974B

公开(公告)日：2018-01-12

申请号：CN201410429315.8

申请日：2014-08-28

申请人： 天津药物研究院有限公司

发明人： 李玲 ,  赵世明 ,  罗振福 ,  李艳贞 ,  王成港

IPC分类号： C07D265/26 ,  C07C271/64 ,  C07C269/02 ,  C07C269/06 ,  C07C269/00

摘要： 本发明属于医药技术领域，具体涉及脂肪酶抑制剂2‑十六烷氧基‑6‑甲基‑4H‑3,1‑苯并噁嗪‑4‑酮的制备方法，本发明通过中间体十六烷基‑2‑卤代‑5‑甲基‑苯甲酰基氨基甲酸酯式(Ⅱ)，在催化剂作用下，通过N‑酰基‑2‑卤代苯酰胺环合‑重排反应制备1‑(2‑卤代苯基)‑1,3‑二酮，通过酰亚胺中‑NH与卤素脱卤化氢先形成内酰胺四元环，然后经C‑N重排反应形成苯并噁嗪‑4‑酮结构。本发明具有产品纯度高、工艺简单易行和安全，适合工业化生产要求的特点。

公开(公告)号：CN105439974A

公开(公告)日：2016-03-30

申请号：CN201410429315.8

申请日：2014-08-28

申请人： 天津药物研究院有限公司

发明人： 李玲 ,  赵世明 ,  罗振福 ,  李艳贞 ,  王成港

IPC分类号： C07D265/26 ,  C07C271/64 ,  C07C269/02 ,  C07C269/06 ,  C07C269/00

摘要： 本发明属于医药技术领域，具体涉及脂肪酶抑制剂2-十六烷氧基-6-甲基-4H-3,1-苯并噁嗪-4-酮的制备方法，本发明通过中间体十六烷基-2-卤代-5-甲基-苯甲酰基氨基甲酸酯式(Ⅱ)，在催化剂作用下，通过N-酰基-2-卤代苯酰胺环合-重排反应制备1-(2-卤代苯基)-1,3-二酮，通过酰亚胺中-NH与卤素脱卤化氢先形成内酰胺四元环，然后经C-N重排反应形成苯并噁嗪-4-酮结构。本发明具有产品纯度高、工艺简单易行和安全，适合工业化生产要求的特点。