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公开(公告)号：CN109503553A
公开(公告)日：2019-03-22
申请号：CN201811481142.9
申请日：2018-12-05
Applicant: 西安交通大学
IPC: C07D401/12 , C09K11/06 , G01N33/68
Abstract: 一种基于VEGFR-2抑制剂B14光亲和探针分子及其制备方法，4-溴吡啶-2-羧酸与1-(4-氯-3-(三氟甲基)苯基)-3-(4-(4,4,5,5-四甲基-1,3,2-二氧硼杂环戊烷-2-基)苯基)脲进行Suzuki偶联反应，得到带有单羧酸的中间产物；含有光亲和基团双吖丙啶与炔基的链接体与带有单羧酸的中间产物在EDC·HCl的缩合作用下，得到基于VEGFR-2抑制剂B14的光亲和探针分子。本发明的B14光亲和探针分子制备方法简单，易于实现，并且收率较高。本发明的B14小分子光亲和探针能够用于确证B14的作用靶标以及验证光亲和标记技术在确证小分子靶标方面的可行性。
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公开(公告)号：CN109485695A
公开(公告)日：2019-03-19
申请号：CN201811327273.1
申请日：2018-11-08
Applicant: 西安交通大学
Abstract: 一种基于VEGFR-2抑制剂S7的蛋白降解靶向嵌合体及制备方法和应用，烷基二羧酸与1-(3-(3-氨基-1H-吲唑-4-基)苯基)-3-(3-异丙基苯基)脲在PyBop的缩合作用下，得到带有单羧酸的中间产物；带有单羧酸的中间产物与(2S，4R)-1-((S)-2-氨基-3,3-二甲基丁酰基)-4-羟基-N-(4-(4-甲基噻唑-5-基)苄基)吡咯烷-2-甲酰胺在HATU的缩合作用下，得到基于VEGFR-2抑制剂S7的蛋白降解靶向嵌合体。本发明的蛋白降解靶向嵌合体制备方法简单，易于实现，并且收率较高，能够用于制备治疗或预防癌症的药物中，尤其用于制备以VEGFR-2激酶为靶点的抗肿瘤药物中。
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公开(公告)号：CN109369622A
公开(公告)日：2019-02-22
申请号：CN201811481121.7
申请日：2018-12-05
Applicant: 西安交通大学
IPC: C07D403/12 , C09K11/06 , G01N33/68
Abstract: 一种基于VEGFR-2抑制剂BD7的光亲合探针分子及其制备方法，BD7和丁二酸酐在乙腈中搅拌得到带有单羧酸的中间产物；含有光亲和基团双吖丙啶与炔基的链接体与带有单羧酸的中间产物在EDC·HCl的缩合作用下，得到基于VEGFR-2抑制剂BD7的光亲和探针分子。本发明的BD7光亲和探针分子制备方法简单，易于实现，并且收率较高。本发明的BD7小分子光亲和探针能够用于确证BD7的作用靶标以及验证光亲和标记技术在确证小分子靶标方面的可行性。
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公开(公告)号：CN109180756A
公开(公告)日：2019-01-11
申请号：CN201811190188.5
申请日：2018-10-12
Applicant: 西安交通大学
IPC: C07H15/256 , C07H1/00 , C07J63/00
Abstract: 一种甘草酸二钾的制备方法，按甘草酸与乙醇的比为1g:(4-7)mL，将甘草酸置于反应釜中，然后加入乙醇，在室温下搅拌溶解，滤去不溶物，收集滤液于反应釜中；按滤液与乙醇按照1g:(1-4)mL的比例加入乙醇，采用氢氧化钾水溶液调节pH为4.8-6.0，搅拌使混合物均一，过滤，干燥得到白色粗品；向白色粗品中加入乙醇搅拌后过滤，得到甘草酸二钾。本发明以甘草酸为原料制备甘草酸二钾，操作简单，节约时间，成本较低，含量较高。
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公开(公告)号：CN108675988A
公开(公告)日：2018-10-19
申请号：CN201810564090.5
申请日：2018-06-04
Applicant: 西安交通大学
IPC: C07D401/10 , A61K31/4439 , A61P35/00
Abstract: 一种吡啶类化合物及应用，基于VEGFR‑2、EphB4、TIE‑2可代偿性激活的发现，以联苯芳基脲为新型先导物，分析三种受体活性位点的保守构象并寻找共性结构域；采用分子杂交的药物设计策略，构建满足共性结构域构象要求的化合物库，通过多水平活性筛选发现同时拮抗三条代偿性通路的多靶标抑制剂。激酶筛选试验表明本发明的吡啶类化合物中大部分都具有较好激酶抑制活性，细胞增殖试验表明大部分化合物都具有较强的细胞增殖抑制活性，构效关系分析作为多靶标抑制剂设计的新型药效片段，能够用于制备抗血管生成药物中。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN106046339B
公开(公告)日：2018-03-02
申请号：CN201610398283.9
申请日：2016-06-07
Applicant: 西安交通大学
IPC: C08G63/91 , C08J3/12 , A61K47/59 , A61K31/192 , A61P35/00
Abstract: 本发明提供了一种聚乳酸‑羟基乙酸共聚物化学修饰材料的合成方法及用该材料制备纳米粒的方法，先使聚乳酸‑羟基乙酸共聚物PLGA与没食子酸衍生物进行反应，使没食子酸衍生物分子上的氨基与PLGA上的羧基发生缩合反应形成酰胺键，对PLGA进行结构修饰，使PLGA能够特异性识别并结合组蛋白去乙酰化酶HDACs。然后利用超声处理将没食子酸衍生物修饰的聚乳酸‑羟基乙酸共聚物制备成纳米粒，制得的纳米粒能够与组蛋白去乙酰化酶HDACs特异结合，且表面光滑完整，包载量大，粒径分布均匀，性质稳定，可实现携载药物的定向传输，具有良好的应用前景。
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公开(公告)号：CN107142325A
公开(公告)日：2017-09-08
申请号：CN201710509594.2
申请日：2017-06-28
Applicant: 西安交通大学
IPC: C12Q1/68
Abstract: 本发明公开了一种用于药物类过敏反应敏感人群筛查的基因标志物及其应用，所述基因标志物包含外周血MrgprX2特征基因序列。本发明还公开了所述基因标志物在制备筛查早期药物类过敏反应敏感人群的产品中的应用。本发明提出的该基因标志物，能够用于药物类过敏反应敏感人群的筛查，具有敏感性高、特异性强等优点，并且由于在筛查过程中是以临床上最易采集的外周血作为检测样本，检测方便，适用于药物类过敏反应敏感人群的大规模人群筛查和诊断，应用前景广阔。
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公开(公告)号：CN104817489B
公开(公告)日：2017-06-27
申请号：CN201510107661.9
申请日：2015-03-11
Applicant: 西安交通大学
IPC: C07D213/40 , C07D209/08 , C07D239/26 , C07D231/12 , C07D239/34 , A61P35/00 , A61P35/02
Abstract: 本发明提供一种具有抗肿瘤活性的杂环联苯芳基脲类化合物及其制备方法和应用，该化合物的结构式为其中R1为吲哚、五元杂环或六元杂环，R2为三氟甲基或三氟甲氧基，R3为叔胺片段。通过五个步骤的有机合成反应即可制得该化合物，具有反应过程操作简单、原料易得、反应条件温和、所用试剂便宜等优点，适于制药企业的大规模生产制造。该化合物对VEGFR‑2激酶有很好的抑制活性，并且能够抑制肿瘤细胞的增殖活性，可用于抗肿瘤药物及抑制VEGFR‑2激酶活性药物的制备，具有良好的应用前景和科研价值。
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公开(公告)号：CN104262246B
公开(公告)日：2017-01-04
申请号：CN201410437551.4
申请日：2014-08-29
Applicant: 西安交通大学
IPC: C07D213/82 , A61K31/496 , A61K31/5377 , A61P35/00 , A61P35/02
Abstract: 本发明公开了一种5-苯基烟酰胺类Bcr-Abl抑制剂及其制备方法和应用，该化合物的结构式为 其中，R1为吗啉基、环丙基胺基、二异丙基胺基、二乙胺基、异丙基胺基或N,N-二甲基乙二胺基团，R2为单取代基或双取代基，取代基为叔胺、卤素。该系列抑制剂在体外对ABL1激酶有一定的抑制作用，且能够抑制肿瘤细胞K562的增殖，可用于抗肿瘤药物的制备，尤其是CML(慢性粒细胞性白血病)药物。本发明提供的5-苯基烟酰胺类Bcr-Abl抑制剂的制备方法，具有原料易得，反应条件温和，反应过程操作简单，所用试剂便宜的优点。
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公开(公告)号：CN105924387A
公开(公告)日：2016-09-07
申请号：CN201610280781.3
申请日：2016-04-28
Applicant: 西安交通大学
IPC: C07D213/75 , A61P35/00 , A61P35/04
CPC classification number: C07D213/75
Abstract: 本发明提供了一种具有抗肿瘤活性的双芳基脲化合物及其制备方法和应用，该化合物的结构式为其中R1、R2为氢、烷烃基团或卤素基团。该化合物对VEGFR‑2激酶有很好的抑制活性，能够通过抑制VEGFR‑2激酶的活性，阻断其诱导的信号通路，抑制肿瘤细胞的增生和迁移，从而可应用于抗肿瘤药物的制备。且该化合物的制备方法具有原料易得，反应条件温和，反应过程操作简单，所用试剂便宜的优点。
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