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1.发明授权公开(公告)号：CN104262263B
公开(公告)日：2017-01-11
申请号：CN201410438745.6
申请日：2014-08-29
Applicant: 西安交通大学
IPC: C07D239/42 , A61K31/506 , A61P35/00 , A61P35/02
Abstract: 的制备方法，具有原料易得，反应条件温和，反应本发明公开了一种N,6二苯基嘧啶-4-胺类 过程操作简单，所用试剂便宜的优点。Bcr-Abl抑制剂及其制备方法和应用，该抑制剂的结构式为 其中R为单取代基或双取代基，取代基为烷基或卤素；R1为单取代基或双取代基，取代基为烷基或卤素。该系列抑制剂体外对ABL1激酶有一定的抑制作用，且能够
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公开(公告)号：CN106046339B
公开(公告)日：2018-03-02
申请号：CN201610398283.9
申请日：2016-06-07
Applicant: 西安交通大学
IPC: C08G63/91 , C08J3/12 , A61K47/59 , A61K31/192 , A61P35/00
Abstract: 本发明提供了一种聚乳酸‑羟基乙酸共聚物化学修饰材料的合成方法及用该材料制备纳米粒的方法，先使聚乳酸‑羟基乙酸共聚物PLGA与没食子酸衍生物进行反应，使没食子酸衍生物分子上的氨基与PLGA上的羧基发生缩合反应形成酰胺键，对PLGA进行结构修饰，使PLGA能够特异性识别并结合组蛋白去乙酰化酶HDACs。然后利用超声处理将没食子酸衍生物修饰的聚乳酸‑羟基乙酸共聚物制备成纳米粒，制得的纳米粒能够与组蛋白去乙酰化酶HDACs特异结合，且表面光滑完整，包载量大，粒径分布均匀，性质稳定，可实现携载药物的定向传输，具有良好的应用前景。
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公开(公告)号：CN106046339A
公开(公告)日：2016-10-26
申请号：CN201610398283.9
申请日：2016-06-07
Applicant: 西安交通大学
IPC: C08G63/91 , C08J3/12 , A61K47/48 , A61K31/192 , A61P35/00
CPC classification number: C08G63/912 , A61K31/192 , C08J3/12 , C08J2367/04
Abstract: 本发明提供了一种聚乳酸‑羟基乙酸共聚物化学修饰材料的合成方法及用该材料制备纳米粒的方法，先使聚乳酸‑羟基乙酸共聚物PLGA与没食子酸衍生物进行反应，使没食子酸衍生物分子上的氨基与PLGA上的羧基发生缩合反应形成酰胺键，对PLGA进行结构修饰，使PLGA能够特异性识别并结合组蛋白去乙酰化酶HDACs。然后利用超声处理将没食子酸衍生物修饰的聚乳酸‑羟基乙酸共聚物制备成纳米粒，制得的纳米粒能够与组蛋白去乙酰化酶HDACs特异结合，且表面光滑完整，包载量大，粒径分布均匀，性质稳定，可实现携载药物的定向传输，具有良好的应用前景。
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公开(公告)号：CN104262263A
公开(公告)日：2015-01-07
申请号：CN201410438745.6
申请日：2014-08-29
Applicant: 西安交通大学
IPC: C07D239/42 , A61K31/506 , A61P35/00 , A61P35/02
CPC classification number: C07D239/42
Abstract: 本发明公开了一种N,6二苯基嘧啶-4-胺类Bcr-Abl抑制剂及其制备方法和应用，该抑制剂的结构式为其中R为单取代基或双取代基，取代基为烷基或卤素；R1为单取代基或双取代基，取代基为烷基或卤素。该系列抑制剂体外对ABL1激酶有一定的抑制作用，且能够抑制肿瘤细胞的增殖，可用于抗肿瘤药物的制备，尤其是CML(慢性粒细胞性白血病)药物。本发明提供的N,6二苯基嘧啶-4-胺类Bcr-Abl抑制剂的制备方法，具有原料易得，反应条件温和，反应过程操作简单，所用试剂便宜的优点。
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