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公开(公告)号：CN118027142A
公开(公告)日：2024-05-14
申请号：CN202410128387.2
申请日：2024-01-30
Applicant: 西安交通大学
Abstract: 本发明公开了一种直链型人白血病细胞靶向穿膜肽及其制备和应用，属于肿瘤靶向治疗技术领域。采用单点突变、多点突变及D型氨基酸替换的改造策略，对九肽C9C的非关键氨基酸位点(CGFYWLRSC)进行精氨酸(R)、D型苯丙氨酸(f)、苯丙氨酸(F)及苯并噻吩丙氨酸(3Bta)替换，得到分子量小，易进入细胞发挥作用、易于大量合成、稳定性好、安全性好的直链型人白血病细胞靶向穿膜肽，该穿膜肽具有肿瘤细胞靶向及透膜能力，在制备抗肿瘤药物(靶向递送及透膜方面)、靶向人慢性髓系白血病细胞、人外周血嗜碱性白血病细胞及人急性T淋巴细胞白血病细胞的治疗中有良好的应用前景，可作为C9C系列多肽开发的又一重要领域。
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公开(公告)号：CN117050302A
公开(公告)日：2023-11-14
申请号：CN202311099857.9
申请日：2023-08-29
Applicant: 西安交通大学
Abstract: 本发明公开了一种Angiopep‑2修饰荧光聚酰胺‑胺树状聚合物及制备和基于其的纳米粒的制备方法，属于纳米材料技术领域。上述制备方法，包括以下步骤：将聚酰胺‑胺树状聚合物与第一磷酸盐缓冲液混合获得溶液Ⅰ，将马来酰亚胺‑聚乙二醇‑N‑羟基琥珀酰亚胺与第一磷酸盐缓冲液混合获得溶液Ⅱ，将溶液Ⅰ与溶液Ⅱ混合进行反应，后进行超滤纯化，获得中间体A；将Angiopep‑2溶解于第二磷酸盐缓冲液中，与中间体A混合进行反应，后进行冷冻干燥获得中间体B；将中间体B溶于二甲基亚砜溶液中获得溶液Ⅲ，将异硫氰酸荧光素溶于二甲基亚砜溶液中获得溶液Ⅳ，将溶液Ⅲ以及溶液Ⅳ混合后在保护气体下避光进行反应，冷冻干燥后获得Angiopep‑2修饰荧光聚酰胺‑胺树状聚合物。
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公开(公告)号：CN116271024A
公开(公告)日：2023-06-23
申请号：CN202310130894.5
申请日：2023-02-17
Applicant: 西安交通大学
IPC: A61K41/00 , A61P35/00 , C07D417/14
Abstract: 本发明公开了一种细胞内自组装血管靶向光敏剂及其制备方法和应用，光敏剂通过以下步骤制备：将索拉菲尼经水解得到带有活性反应基团羧基的化合物，然后与炔基胺经酰胺缩合反应，得到带有炔基的血管靶向分子；或将BD7与炔基酸经酰胺缩合反应，得到带有炔基的血管靶向分子；将带有炔基的血管靶向分子与带有叠氮基团的苯并吩噻嗪类光敏剂，进行生物正交反应，得到细胞内自组装血管靶向光敏剂。本发明构建的细胞内自组装形成血管靶向光敏剂的制备方法简单，易于实现，并且收率较高。并且能够用于制备治疗癌症的药物中，尤其用于制备以VEGFR2为靶点的抗肿瘤药物中。
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公开(公告)号：CN114437113B
公开(公告)日：2023-05-02
申请号：CN202210270897.4
申请日：2022-03-18
Applicant: 西安交通大学
IPC: C07D513/04 , A61P35/00 , A61P35/02
Abstract: 本发明公开一种噻唑并吡啶环联三氮唑类化合物及其制备方法和应用，采用基于片段的药物设计策略，在对噻唑并吡啶环上氨基酰化的同时，在端部苯环上引入了卤化取代基，以构建具有激酶抑制活性的噻唑并吡啶联三氮唑类化合物库，并具有Bcr‑Abl激酶抑制活性的酪氨酸激酶抑制剂，并且能够用于制备抗肿瘤药物中。端部苯环上引入的卤化取代基，可以扩展Bcr‑Abl激酶抑制剂的结构多样性，同时活性试验显示噻唑并吡啶环对化合物的激酶抑制活性具有重要作用，能够提高受体与化合物之间的亲和力，可以作为Bcr‑Abl酪氨酸激酶抑制剂的药效片段。
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公开(公告)号：CN115521350A
公开(公告)日：2022-12-27
申请号：CN202211174433.X
申请日：2022-09-26
Applicant: 西安交通大学
Abstract: 本发明公开了一种基于β‑乳糖苷酶响应的近红外一区多功能荧光链接体及制备方法和应用，制备方法包括以下步骤：2,3,4,6‑四‑O‑乙酰基‑α‑D‑吡喃半乳糖与5‑醛基水杨醛在K2CO3的作用下，得到带有二醛基的中间体；4‑(2‑甲基‑4‑苯并[cd]吲哚‑1‑基)丁烷‑1‑磺酸盐与带有二醛基的中间体在(CH3CO)2O作用下，得到基于β‑乳糖苷酶响应的近红外一区多功能链接体，本发明中的多功能荧光链接体可以对靶向抗肿瘤药物分子进行化学共价修饰构建“诊疗一体化”药物，进而通过肿瘤微环境的刺激，触发荧光点亮进行肿瘤部位的荧光标记，同时释放靶向抗肿瘤药物分子，从而达到对肿瘤的标记示踪以及治疗。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN114437037A
公开(公告)日：2022-05-06
申请号：CN202210269712.8
申请日：2022-03-18
Applicant: 西安交通大学
IPC: C07D401/14 , A61P35/02 , A61K31/4439
Abstract: 本发明提供一种含有吡啶联三氮唑类化合物及其制备方法和应用，利用酰化、圜头反应、点击化学、缩合等反应合成目标化合物，并构建了化合物库，该类化合物是具有新型分子结构的Bcr‑Abl小分子酪氨酸激酶抑制剂。该化合物能够用于制备抗肿瘤药物，具有一定的抑制Bcr‑AblWT和Bcr‑AblT315I激酶活性，并且对K562细胞具有一定的细胞增值抑制活性。引入吡啶联三氮唑结构，可以扩展Bcr‑Abl激酶抑制剂的结构多样性，同时活性试验显示吡啶联三氮唑结构对化合物的抑制活性具有重要作用，能够提高受体与化合物之间的亲和力，可以作为Bcr‑Abl酪氨酸激酶抑制剂的铰链区作用药效片段。
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公开(公告)号：CN113512022A
公开(公告)日：2021-10-19
申请号：CN202110728477.1
申请日：2021-06-29
Applicant: 西安交通大学
IPC: C07D311/82 , C09K11/06 , A61K31/416 , A61K31/44 , A61K39/395 , A61K47/54 , A61K49/00 , A61P35/00
Abstract: 一种基于pH响应的多功能荧光链接体及制备方法和应用，9‑(2‑羧基苯基)‑3,6‑双(二乙氨基)占吨翁氯化物与N‑Boc‑丁二胺在EDC·HCl的缩合下，得到带有Boc保护的氨基末端中间体；带有Boc保护的氨基末端中间体在CF3COOH的作用下，得到带有氨基末端的中间体；带有氨基末端的中间体与亚二硫基二乙酸在EDC·HCl的缩合下，得到基于pH响应的多功能荧光链接体。本发明的链接体分子能够化学修饰靶向抗肿瘤药物分子进而构建“诊疗一体化”药物，其进入体内，在肿瘤低pH微环境的催化下，荧光开启进行标记示踪，同时在高还原的肿瘤微环境下进行靶向抗肿瘤药物释放，从而实现诊疗一体化的目的。
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公开(公告)号：CN111904971A
公开(公告)日：2020-11-10
申请号：CN202010745621.8
申请日：2020-07-29
Applicant: 西安交通大学
IPC: A61K31/7048 , A61K9/00 , A61P31/14
Abstract: 本发明公开了柴胡皂苷A制备抗COVID-19病毒药物的应用，本发明公开了柴胡皂苷A在制备抗COVID-19病毒药物中的功效，通过药物与ACE2蛋白结合效果、假病毒侵染能力，评价药物对COVID-19病毒的抑制效果，确定柴胡皂苷A能够用于抗COVID-19病毒药物的制备。柴胡皂苷A与ACE2蛋白有一定的结合能力，能够有效降低抗COVID-19假病毒侵染能力，具有一定的抗病毒功效。
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公开(公告)号：CN111187212A
公开(公告)日：2020-05-22
申请号：CN202010022870.4
申请日：2020-01-09
Applicant: 西安交通大学
IPC: C07D229/02 , C07D403/12 , C09K11/06 , G01N21/64
Abstract: 一种免洗型光亲和链接体及制备方法和应用，4-[3-(三氟甲基)-3H-双吖丙啶-3-基]苄胺盐酸盐与(R)-2-((叔丁氧基羰基)氨基)-4-戊烯酸在EDC·HCl的缩合下，得到带Boc保护基的含有碳碳双键的光亲和链接体中间体；将带Boc保护基的含有碳碳双键的光亲和链接体中间体在三氟乙酸的作用下脱除保护基得到免洗型光亲和链接体。本发明的免洗型光亲和链接体分子制备方法简单，易于实现，并且收率较高。本发明中的免洗型光亲和链接体分子可以对靶向识别分子进行化学共价修饰构建光亲合探针分子，进而通过光交联技术对其靶标分子进行特异性共价标记，最后通过生物正交反应点亮荧光，从而实现对靶标分子的示踪。
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公开(公告)号：CN109265669B
公开(公告)日：2020-04-28
申请号：CN201810877905.5
申请日：2018-08-03
Applicant: 西安交通大学
Abstract: 一种双发射荧光纳米粒的制备方法，通过中间连接分子乙二胺，将罗丹明B和聚乳酸‑羟基乙酸共聚物共价连接，制备得到具有荧光发射功能的生物相容性材料罗丹明B修饰的聚乳酸‑羟基乙酸共聚物，然后以荧光生物相容性材料包载荧光示踪剂，制备得双发射荧光纳米粒。本发明涉及的制备方法原料简单易得、反应条件温和，所制备的双发射荧光纳米粒表面光滑完整，粒径分布均匀，稳定性好，具有良好的双荧光发射性能。双发射荧光纳米粒能够实现可视化的监测，可用于临床诊断及药物评价领域，具有良好的应用前景。
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