公开(公告)号：CN114437113B

公开(公告)日：2023-05-02

申请号：CN202210270897.4

申请日：2022-03-18

Applicant: 西安交通大学

Inventor： 张杰 ,  潘晓艳 ,  卢闻 ,  柳南辛 ,  刘钰莹 ,  任心田 ,  张君瑜

IPC: C07D513/04 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

Abstract: 本发明公开一种噻唑并吡啶环联三氮唑类化合物及其制备方法和应用，采用基于片段的药物设计策略，在对噻唑并吡啶环上氨基酰化的同时，在端部苯环上引入了卤化取代基，以构建具有激酶抑制活性的噻唑并吡啶联三氮唑类化合物库，并具有Bcr‑Abl激酶抑制活性的酪氨酸激酶抑制剂，并且能够用于制备抗肿瘤药物中。端部苯环上引入的卤化取代基，可以扩展Bcr‑Abl激酶抑制剂的结构多样性，同时活性试验显示噻唑并吡啶环对化合物的激酶抑制活性具有重要作用，能够提高受体与化合物之间的亲和力，可以作为Bcr‑Abl酪氨酸激酶抑制剂的药效片段。

公开(公告)号：CN118359680A

公开(公告)日：2024-07-19

申请号：CN202410563427.6

申请日：2024-05-08

Applicant: 西安交通大学

Inventor： 张杰 ,  潘晓艳 ,  卢闻 ,  单媛媛 ,  任心田

IPC: C07K7/06 ,  C07K1/04 ,  C07K1/06 ,  A61K38/08 ,  A61P3/04

Abstract: 本发明公开了一种Semglutide衍生订书肽及其制备方法和应用，属于多肽技术领域。以Rink‑Amide‑MBHA树脂为固相载体，通过使用树脂固相合成订书肽和通过酰胺缩合剂催化形成内酰胺桥环化，并对1位组氨酸进行乙酰化，切割、分离纯化，获得Semglutide衍生订书肽。该Semglutide衍生订书肽与内源性的GLP‑1同源，有用于减重或治疗肥胖症的潜力，且避免了安全性风险；制备方法简单，易于实现，具有良好的稳定性和GLP‑1受体激动剂活性，能够提高口服生物利用度，能够用于制备治疗肥胖症的药物。

公开(公告)号：CN114437113A

公开(公告)日：2022-05-06

申请号：CN202210270897.4

申请日：2022-03-18

Applicant: 西安交通大学

Inventor： 张杰 ,  潘晓艳 ,  卢闻 ,  柳南辛 ,  刘钰莹 ,  任心田 ,  张君瑜

IPC: C07D513/04 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

Abstract: 本发明公开一种噻唑并吡啶环联三氮唑类化合物及其制备方法和应用，采用基于片段的药物设计策略，在对噻唑并吡啶环上氨基酰化的同时，在端部苯环上引入了卤化取代基，以构建具有激酶抑制活性的噻唑并吡啶联三氮唑类化合物库，并具有Bcr‑Abl激酶抑制活性的酪氨酸激酶抑制剂，并且能够用于制备抗肿瘤药物中。端部苯环上引入的卤化取代基，可以扩展Bcr‑Abl激酶抑制剂的结构多样性，同时活性试验显示噻唑并吡啶环对化合物的激酶抑制活性具有重要作用，能够提高受体与化合物之间的亲和力，可以作为Bcr‑Abl酪氨酸激酶抑制剂的药效片段。