-
公开(公告)号：CN114573562A
公开(公告)日：2022-06-03
申请号：CN202210270912.5
申请日：2022-03-18
申请人： 西安交通大学
IPC分类号： C07D401/14 , A61P35/00 , A61P35/02
摘要： 本发明公开一种含有烟酸联三氮唑类化合物及其制备方法和应用，采用基于片段的药物设计策略，以烟酸联三氮唑作为铰链区作用片段，L‑脯氨酸为柔性Linker，构建Bcr‑Abl激酶抑制剂类化合物。该化合物能够用于制备抗肿瘤(慢性粒细胞白血病)药物中，具有一定的抑制Bcr‑AblWT、Bcr‑AblT315I激酶活性，并且对K562细胞具有一定的细胞增殖抑制活性。引入L‑脯氨酸结构，可以扩展Bcr‑Abl激酶抑制剂的结构多样性，同时活性试验显示烟酸联三氮唑对化合物的抑制活性具有重要作用，能够提高受体与化合物之间的亲和力，可以作为Bcr‑Abl酪氨酸激酶抑制剂的药效片段。
-
公开(公告)号：CN114437113B
公开(公告)日：2023-05-02
申请号：CN202210270897.4
申请日：2022-03-18
申请人： 西安交通大学
IPC分类号： C07D513/04 , A61P35/00 , A61P35/02
摘要： 本发明公开一种噻唑并吡啶环联三氮唑类化合物及其制备方法和应用，采用基于片段的药物设计策略，在对噻唑并吡啶环上氨基酰化的同时，在端部苯环上引入了卤化取代基，以构建具有激酶抑制活性的噻唑并吡啶联三氮唑类化合物库，并具有Bcr‑Abl激酶抑制活性的酪氨酸激酶抑制剂，并且能够用于制备抗肿瘤药物中。端部苯环上引入的卤化取代基，可以扩展Bcr‑Abl激酶抑制剂的结构多样性，同时活性试验显示噻唑并吡啶环对化合物的激酶抑制活性具有重要作用，能够提高受体与化合物之间的亲和力，可以作为Bcr‑Abl酪氨酸激酶抑制剂的药效片段。
-
公开(公告)号：CN114437037A
公开(公告)日：2022-05-06
申请号：CN202210269712.8
申请日：2022-03-18
申请人： 西安交通大学
IPC分类号： C07D401/14 , A61P35/02 , A61K31/4439
摘要： 本发明提供一种含有吡啶联三氮唑类化合物及其制备方法和应用，利用酰化、圜头反应、点击化学、缩合等反应合成目标化合物，并构建了化合物库，该类化合物是具有新型分子结构的Bcr‑Abl小分子酪氨酸激酶抑制剂。该化合物能够用于制备抗肿瘤药物，具有一定的抑制Bcr‑AblWT和Bcr‑AblT315I激酶活性，并且对K562细胞具有一定的细胞增值抑制活性。引入吡啶联三氮唑结构，可以扩展Bcr‑Abl激酶抑制剂的结构多样性，同时活性试验显示吡啶联三氮唑结构对化合物的抑制活性具有重要作用，能够提高受体与化合物之间的亲和力，可以作为Bcr‑Abl酪氨酸激酶抑制剂的铰链区作用药效片段。
-
公开(公告)号：CN114573562B
公开(公告)日：2023-07-07
申请号：CN202210270912.5
申请日：2022-03-18
申请人： 西安交通大学
IPC分类号： C07D401/14 , A61P35/00 , A61P35/02
摘要： 本发明公开一种含有烟酸联三氮唑类化合物及其制备方法和应用，采用基于片段的药物设计策略，以烟酸联三氮唑作为铰链区作用片段，L‑脯氨酸为柔性Linker，构建Bcr‑Abl激酶抑制剂类化合物。该化合物能够用于制备抗肿瘤(慢性粒细胞白血病)药物中，具有一定的抑制Bcr‑AblWT、Bcr‑AblT315I激酶活性，并且对K562细胞具有一定的细胞增殖抑制活性。引入L‑脯氨酸结构，可以扩展Bcr‑Abl激酶抑制剂的结构多样性，同时活性试验显示烟酸联三氮唑对化合物的抑制活性具有重要作用，能够提高受体与化合物之间的亲和力，可以作为Bcr‑Abl酪氨酸激酶抑制剂的药效片段。
-
公开(公告)号：CN114437037B
公开(公告)日：2023-04-07
申请号：CN202210269712.8
申请日：2022-03-18
申请人： 西安交通大学
IPC分类号： C07D401/14 , A61P35/02 , A61K31/4439
摘要： 本发明提供一种含有吡啶联三氮唑类化合物及其制备方法和应用，利用酰化、圜头反应、点击化学、缩合等反应合成目标化合物，并构建了化合物库，该类化合物是具有新型分子结构的Bcr‑Abl小分子酪氨酸激酶抑制剂。该化合物能够用于制备抗肿瘤药物，具有一定的抑制Bcr‑AblWT和Bcr‑AblT315I激酶活性，并且对K562细胞具有一定的细胞增值抑制活性。引入吡啶联三氮唑结构，可以扩展Bcr‑Abl激酶抑制剂的结构多样性，同时活性试验显示吡啶联三氮唑结构对化合物的抑制活性具有重要作用，能够提高受体与化合物之间的亲和力，可以作为Bcr‑Abl酪氨酸激酶抑制剂的铰链区作用药效片段。
-
公开(公告)号：CN114437113A
公开(公告)日：2022-05-06
申请号：CN202210270897.4
申请日：2022-03-18
申请人： 西安交通大学
IPC分类号： C07D513/04 , A61P35/00 , A61P35/02
摘要： 本发明公开一种噻唑并吡啶环联三氮唑类化合物及其制备方法和应用，采用基于片段的药物设计策略，在对噻唑并吡啶环上氨基酰化的同时，在端部苯环上引入了卤化取代基，以构建具有激酶抑制活性的噻唑并吡啶联三氮唑类化合物库，并具有Bcr‑Abl激酶抑制活性的酪氨酸激酶抑制剂，并且能够用于制备抗肿瘤药物中。端部苯环上引入的卤化取代基，可以扩展Bcr‑Abl激酶抑制剂的结构多样性，同时活性试验显示噻唑并吡啶环对化合物的激酶抑制活性具有重要作用，能够提高受体与化合物之间的亲和力，可以作为Bcr‑Abl酪氨酸激酶抑制剂的药效片段。
-
-
-
-
-
搜索结果
6 条记录 (耗时 0.022 秒)
