公开(公告)号：CN109456261A

公开(公告)日：2019-03-12

申请号：CN201811482248.0

申请日：2018-12-05

Applicant: 西安交通大学

Inventor： 张杰 ,  卢闻 ,  王嗣岑 ,  潘晓艳 ,  贺浪冲 ,  孙莹 ,  王瑾 ,  宋杰

IPC: C07D213/79 ,  C07D213/803 ,  C07D213/81 ,  C09K11/06 ,  G01N21/64

Abstract: 一种基于VEGFR-2抑制剂索拉菲尼的光亲合探针分子及其制备方法，索拉菲尼在NaOH碱性条件下酰胺键水解得到带有单羧酸的中间产物；含有光亲和基团双吖丙啶与炔基的链接体与带有单羧酸的中间产物在EDC·HCl的缩合作用下，得到基于VEGFR-2抑制剂索拉菲尼的光亲和探针分子。本发明的索拉菲尼光亲和探针分子制备方法简单，易于实现，并且收率较高。本发明的索拉菲尼小分子光亲和探针能够用于确证索拉菲尼的作用靶标以及验证光亲和标记技术在确证小分子靶标方面的可行性。

公开(公告)号：CN109503553B

公开(公告)日：2020-08-28

申请号：CN201811481142.9

申请日：2018-12-05

Applicant: 西安交通大学

Inventor： 张杰 ,  卢闻 ,  王嗣岑 ,  潘晓艳 ,  贺浪冲 ,  孙莹 ,  王瑾 ,  宋杰

IPC: C07D401/12 ,  C09K11/06 ,  G01N33/68

Abstract: 一种基于VEGFR‑2抑制剂B14光亲和探针分子及其制备方法，4‑溴吡啶‑2‑羧酸与1‑(4‑氯‑3‑(三氟甲基)苯基)‑3‑(4‑(4,4,5,5‑四甲基‑1,3,2‑二氧硼杂环戊烷‑2‑基)苯基)脲进行Suzuki偶联反应，得到带有单羧酸的中间产物；含有光亲和基团双吖丙啶与炔基的链接体与带有单羧酸的中间产物在EDC·HCl的缩合作用下，得到基于VEGFR‑2抑制剂B14的光亲和探针分子。本发明的B14光亲和探针分子制备方法简单，易于实现，并且收率较高。本发明的B14小分子光亲和探针能够用于确证B14的作用靶标以及验证光亲和标记技术在确证小分子靶标方面的可行性。

公开(公告)号：CN109503553A

公开(公告)日：2019-03-22

申请号：CN201811481142.9

申请日：2018-12-05

Applicant: 西安交通大学

Inventor： 张杰 ,  卢闻 ,  王嗣岑 ,  潘晓艳 ,  贺浪冲 ,  孙莹 ,  王瑾 ,  宋杰

IPC: C07D401/12 ,  C09K11/06 ,  G01N33/68

Abstract: 一种基于VEGFR-2抑制剂B14光亲和探针分子及其制备方法，4-溴吡啶-2-羧酸与1-(4-氯-3-(三氟甲基)苯基)-3-(4-(4,4,5,5-四甲基-1,3,2-二氧硼杂环戊烷-2-基)苯基)脲进行Suzuki偶联反应，得到带有单羧酸的中间产物；含有光亲和基团双吖丙啶与炔基的链接体与带有单羧酸的中间产物在EDC·HCl的缩合作用下，得到基于VEGFR-2抑制剂B14的光亲和探针分子。本发明的B14光亲和探针分子制备方法简单，易于实现，并且收率较高。本发明的B14小分子光亲和探针能够用于确证B14的作用靶标以及验证光亲和标记技术在确证小分子靶标方面的可行性。

公开(公告)号：CN109369622A

公开(公告)日：2019-02-22

申请号：CN201811481121.7

申请日：2018-12-05

Applicant: 西安交通大学

Inventor： 张杰 ,  卢闻 ,  王嗣岑 ,  潘晓艳 ,  贺浪冲 ,  孙莹 ,  王瑾 ,  宋杰

IPC: C07D403/12 ,  C09K11/06 ,  G01N33/68

Abstract: 一种基于VEGFR-2抑制剂BD7的光亲合探针分子及其制备方法，BD7和丁二酸酐在乙腈中搅拌得到带有单羧酸的中间产物；含有光亲和基团双吖丙啶与炔基的链接体与带有单羧酸的中间产物在EDC·HCl的缩合作用下，得到基于VEGFR-2抑制剂BD7的光亲和探针分子。本发明的BD7光亲和探针分子制备方法简单，易于实现，并且收率较高。本发明的BD7小分子光亲和探针能够用于确证BD7的作用靶标以及验证光亲和标记技术在确证小分子靶标方面的可行性。