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公开(公告)号:CN102212065B
公开(公告)日:2012-10-24
申请号:CN201010146674.4
申请日:2010-04-12
Applicant: 北京大学
IPC: C07D473/34 , C07D473/18 , C07D405/04 , C07F9/6561 , C07F9/6558 , C07H21/04 , C07H21/02 , C07H1/00
Abstract: 本发明提供了一类异核苷化合物或其亚磷酰胺衍生物,该类化合物能够有效地提高经过其修饰的寡核苷酸的基因沉默效率,并且还能够保持该寡核苷酸的酶稳定性。本发明还提供了该类异核苷化合物或其亚磷酰胺衍生物的制备方法,还提供了寡核苷酸5’端磷酸化的固相合成方法,以及该类化合物在修饰寡核苷酸中的应用。
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公开(公告)号:CN102584930A
公开(公告)日:2012-07-18
申请号:CN201210015068.8
申请日:2012-01-17
Applicant: 北京大学
IPC: C07J63/00 , C12P33/06 , C12P33/02 , C12P33/20 , A61K31/56 , A61K31/585 , A61P31/14 , A61P1/16 , C12R1/845 , C12R1/645
Abstract: 本发明涉及一种下面通式所示的化合物,其可药用盐,或其溶剂化物及其生物转化方法和用于制备预防或治疗丙型肝炎类相关的病毒性疾病的药物的用途:其中R1~R7可以相同或不同,独立选自氢,含1~8个碳原子的烷氧基,含1~8个碳原子的烷酰氧基,含1~8个碳原子的烷磺酰氧基,卤素,氨基,硝基,氰基,羟基或羰基;a,b同时为双键,或c为双键且a,b同时为单键;R8可以相同或不同,独立选自COOH,-CH3,-CH2OH,-COOR9,-CONH2,-CONHR9或-CON(R9)2,其中R9是含1~8个碳原子的烷基,取代或未取代的苯基,或取代或未取代的苯基(C1-C8)烷基,或者R8可以与R6之间通过酯键而形成五元环。
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公开(公告)号:CN102212098A
公开(公告)日:2011-10-12
申请号:CN201010146670.6
申请日:2010-04-12
Applicant: 北京大学
IPC: C07H19/213 , C07H1/00
Abstract: 本发明公开了一种利用亚磷酰胺构建环焦磷酸键的方法,并利用此方法合成了系列结构新颖的cADPR类似物(通式1)。此方法的目的在于避免使用传统方法中超稀溶液的条件,使合成更加简单,并便于实现规模化;同时,此方法有利于对磷的相关位点进行改造修饰,得到利用传统方法不易合成的cADPR类似物。
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