公开(公告)号：CN102558172B

公开(公告)日：2015-11-25

申请号：CN201010615647.7

申请日：2010-12-30

Applicant: 中国科学院上海药物研究所

Inventor： 龙亚秋 ,  丁健 ,  王勇 ,  谢华 ,  曾立凡

IPC: C07D471/04 ,  C07D519/00 ,  A61K31/4375 ,  A61K31/496 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

Abstract: 本发明公开5，8-二取代-1，6-二氮杂萘-7-羰酰胺类化合物及其二聚体化合物和它们的制备方法、用途，以及包含此化合物的药物组合物。更具体地，本发明公开了结构式I、II或III表示的5，8-二取代-1，6-二氮杂萘-7-羰酰胺类化合物及其二聚体化合物和它们的制备方法，并提供了该化合物及含有该化合物的药物组合物作为多靶点酪氨酸蛋白激酶抑制剂用于肿瘤疾病等与酪氨酸蛋白激酶特别是c-Src有关的疾病的治疗。

公开(公告)号：CN104530066A

公开(公告)日：2015-04-22

申请号：CN201510004827.4

申请日：2015-01-06

Applicant: 华东师范大学 ,  中国科学院上海药物研究所

Inventor： 吕伟 ,  王磊 ,  陈奕 ,  丁健

IPC: C07D491/22 ,  A61K31/4745 ,  A61P35/00

CPC classification number: Y02P20/55 ,  C07D491/22

Abstract: 本发明提供了一种通式I所示的高喜树碱类化合物及其药学上可接受的盐、其制备方法和用途。在通式I中，R1为C1～C3的烷基；R2为H、C1～C6的烷基、C3～C6环烷基、N-甲基哌啶基、吡啶基、N-甲基吡唑基或由氨基取代的C1～C6的烷基；R3为H、羟基、或C1～C6的烷氧基；R4为H、或C1～C6的烷氧基；或者，R3和R4彼此连接形成-OCH2O-或-OCH2CH2O-。该化合物具有良好的抗肿瘤活性，在临床上可以进行口服、静脉注射、肌肉注射等方式应用。

公开(公告)号：CN104230826A

公开(公告)日：2014-12-24

申请号：CN201310227812.5

申请日：2013-06-08

Applicant: 复旦大学 ,  中国科学院上海药物研究所

Inventor： 张倩 ,  丁健 ,  晋建文 ,  谢华 ,  董孟杰 ,  童林江 ,  刘振峰

IPC: C07D239/95 ,  C07D401/12 ,  C07D491/056 ,  A61P35/00

CPC classification number: C07D239/95 ,  C07D401/12 ,  C07D491/056

Abstract: 本发明属有机化学及药物合成领域，具体涉及2-氟代喹唑啉环类化合物及其制备方法和药用用途，所述化合物通过2-氯代、2-溴代或者2-碘代喹唑啉衍生物的经卤交换反应制备获得；该类化合物具有显著的受体酪氨酸激酶抑制活性，可用于制备治疗肿瘤以及EGFR高表达相关疾病的治疗药物。

公开(公告)号：CN103664895A

公开(公告)日：2014-03-26

申请号：CN201310306863.7

申请日：2013-07-19

Applicant: 中国科学院上海药物研究所

Inventor： 胡有洪 ,  耿美玉 ,  邢唯强 ,  丁健 ,  艾菁

IPC: C07D401/14 ,  C07D471/04 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/501 ,  A61P11/00 ,  A61P35/02 ,  A61P35/00 ,  A61P27/02 ,  A61P37/06 ,  A61P27/06 ,  A61P1/04 ,  A61P15/00 ,  A61P7/10

CPC classification number: C07D401/14 ,  A61K31/50 ,  A61K31/501 ,  A61K31/5377 ,  C07D471/04

Abstract: 本发明属于药物化学领域。具体而言，本发明涉及一种如下通式I所示的哒嗪酮类化合物或其异构体或其药学上可接受的盐、酯、前药或溶剂合物，其制备方法，药物组合物及其在制备酪氨酸激酶抑制剂，特别是c-Met抑制剂中的用途。该类化合物或其药物组合物作为酪氨酸激酶抑制剂，特别是作为c-Met抑制剂可用于预防和/或治疗与c-Met异常相关的肿瘤疾病。

公开(公告)号：CN103626783A

公开(公告)日：2014-03-12

申请号：CN201210301563.5

申请日：2012-08-22

Applicant: 中国科学院上海药物研究所

Inventor： 沈竞康 ,  丁健 ,  蒙凌华 ,  孟韬 ,  周华勇 ,  马兰萍 ,  胡定宇 ,  王昕 ,  王艺 ,  陈奕

IPC: C07D491/048 ,  C07D471/04 ,  C07D495/04 ,  C07D401/14 ,  C07D487/04 ,  A61K31/506 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/517 ,  A61K31/519 ,  A61K31/501 ,  A61K31/502 ,  A61K31/444 ,  A61P35/00 ,  A61P3/10 ,  A61P3/04 ,  A61P35/02 ,  A61P37/02 ,  A61P9/00 ,  A61P31/12 ,  A61P29/00 ,  A61P3/00 ,  A61P25/00

CPC classification number: C07D491/048 ,  C07D401/14 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D495/04

Abstract: 本发明提供了一类如下通式(I)表示的双环稠杂环化合物或其异构体或其药学上可接受的盐及其用途。具体地，所述化合物可用作PI3K抑制剂，因此可用于治疗由PI3K-AKT-mTOR信号通路功能失调而导致的疾病和病症。本发明还涉及含有这类化合物作为PI3K抑制剂的药物组合物。

公开(公告)号：CN103242273A

公开(公告)日：2013-08-14

申请号：CN201210028895.0

申请日：2012-02-09

Applicant: 中国科学院上海药物研究所

Inventor： 杨春皓 ,  缪泽鸿 ,  丁健 ,  王猛 ,  贺金雪 ,  谭村 ,  陈奕

IPC: C07D307/81 ,  C07D405/04 ,  C07D405/12 ,  A61P35/00 ,  A61P29/00

CPC classification number: C07D307/81 ,  C07C67/08 ,  C07C67/307 ,  C07D405/04 ,  C07D405/12 ,  C07D407/12

Abstract: 本发明提供了一种如通式I所示的2-芳基苯并呋喃-7-甲酰胺化合物或其药理或生理上可接受的盐，其制备方法及它们在制备抗肿瘤药物中的用途，其中，R1和R2各自独立地为氢、C1-C4的直链或支链烷基、C3-C4的环烷基或者含有氧或氮的饱和五元或六元杂环基；或者R1和R2与N形成含有至少一个杂原子的未取代或取代的饱和的五元或六元杂环基，其中，所述杂原子为O、N和S，所述取代基为在N上的甲基；R3为氢原子或氯原子；R4为氢原子或氟原子；X为CH、CF或N；Y为CH、CF或N。

公开(公告)号：CN101456824B

公开(公告)日：2013-04-17

申请号：CN200710172079.6

申请日：2007-12-11

Applicant: 中国科学院上海药物研究所

Inventor： 南发俊 ,  李佳 ,  丁健 ,  刘钢 ,  谢传明 ,  缪泽鸿 ,  台万一

IPC: C07C237/06 ,  C07D233/64 ,  C07D209/20 ,  C07D307/94 ,  A61K31/16 ,  A61K31/265 ,  A61P35/00

CPC classification number: C07C237/22 ,  C07C247/12 ,  C07C271/22 ,  C07C323/60 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/04 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07C2601/16 ,  C07C2603/74 ,  C07D209/14 ,  C07D209/20 ,  C07D233/54 ,  C07D307/24 ,  C07D307/94

Abstract: 本发明属于药物化学领域，公开了一类结构式如下的α-氨基-N-取代酰胺化合物或其药学上可接受的盐，本发明还公开了包含该类化合物或其药学上可接受的盐的药物组合物。本发明提供的α-氨基-N-取代酰胺化合物或其药学上可接受的盐，具有体内外抗肿瘤和/或癌症活性，能有效对抗各种肿瘤细胞和/或癌细胞，可用于制备治疗肿瘤和/或癌症的药物。

公开(公告)号：CN101684119B

公开(公告)日：2012-11-28

申请号：CN200810200645.4

申请日：2008-09-27

Applicant: 中国科学院上海药物研究所

Inventor： 龙亚秋 ,  曾立凡 ,  王勇 ,  丁健

IPC: C07D471/04 ,  A61K31/4375 ,  A61P35/00

CPC classification number: A61K31/4375 ,  A61K31/496 ,  A61K31/535 ,  C07D471/04 ,  C07D519/00

Abstract: 本发明公开5，8-二取代-1，6-二氮杂萘-7-羰酰胺类化合物及其制备方法和用途，以及包含此化合物的药物组合物。更具体地，本发明公开了如下结构式I表示的5，8-二取代-1，6-二氮杂萘-7-羰酰胺类化合物及其制备方法和用途。经过对多种肿瘤细胞系(人乳腺癌细胞MDA-MB-435，p53缺失的低分化结肠腺癌细胞Hct116p53-/-，p53富集的低分化结肠腺癌细胞Hct116p53+/+，人乳腺癌细胞Mcf-7，NIH189，人乳腺癌细胞SkBr-3，前列腺癌细胞LnCap，LnHer，人结肠癌细胞HT29，人卵巢癌细胞HEY)的抑制生长实验表明，该类化合物对上述肿瘤细胞具有良好的抑制活性，可以用于治疗由肿瘤细胞恶性增殖引起的疾病。本发明还公开了包含上述化合物的药物组合物。

公开(公告)号：CN102250189A

公开(公告)日：2011-11-23

申请号：CN201110131028.5

申请日：2011-05-20

Applicant: 中国药科大学 ,  中国科学院上海药物研究所

Inventor： 赖宜生 ,  沙磊 ,  缪泽鸿 ,  张奕华 ,  宦霞娟 ,  丁健

IPC: C07J63/00 ,  A61K31/58 ,  A61K31/56 ,  A61P35/00 ,  A61P1/16 ,  A61P1/00 ,  A61P1/18 ,  A61P13/08

Abstract: 本发明涉及药物领域，具体涉及一种具有1，12-二烯-3-酮骨架的甘草次酸衍生物或其药学上可接受的盐，它们的制备方法及医药用途，特别是在制备抗肿瘤药物中的应用。药理实验结果表明，该类化合物具有良好的抗肿瘤活性，临床上可用于制备抗肿瘤药物。

公开(公告)号：CN101333238B

公开(公告)日：2011-06-29

申请号：CN200710042565.6

申请日：2007-06-25

Applicant: 中国科学院上海药物研究所

Inventor： 黄成钢 ,  马春辉 ,  丁健 ,  楼丽广 ,  孙兆林 ,  唐意红 ,  李志雄 ,  范明松

IPC: C07J63/00 ,  A61K31/704 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开了从中药王不留行中分离获得的六个三萜皂苷类化合物：王不留行次皂甙I(vaccaroside I)(1)、王不留行次皂甙E(vaccaroside E)(2)、王不留行次皂甙G(vaccaroside G)(3)、王不留行次皂甙B(vaccarosideB)(4)、segetoside H(5)和segetoside I(6)。经体外抗肿瘤试验表明，该类化合物对LNcap、P-388和A-549细胞株具有明显的抑制作用，为研制新的抗肿瘤药物提供了思路，对深度开发中药资源具有重要价值。