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公开(公告)号：CN110143932A
公开(公告)日：2019-08-20
申请号：CN201810147150.3
申请日：2018-02-12
Applicant: 南开大学
IPC: C07D295/192 , C07D295/185 , C07D209/18 , C07D295/215 , A01N43/60 , A01P13/00
Abstract: 本发明涉及农药领域，公开了哌嗪酮衍生物及其制备方法、抑制剂以及用于防治根寄生杂草的方法。哌嗪酮衍生物，具有式(I)所示的结构， R1为环己烯基、降冰片烷基、降冰片烯基或金刚烷基，R0为式(II)、式(III)或式(IV)所示结构的基团，R2为亚甲基、次甲基、二氟甲基、胺基或苯基，R3为氧原子，R4为取代或未取代的苯基、取代或未取代的对甲砜基甲苯基、取代或未取代的苯氧基、取代或未取代的萘基、取代或未取代的 取代或未取代的或者取代或未取代的吡啶基。本发明的哌嗪酮衍生物稳定性高，能高效抑制独脚金受体蛋白的活性，且能在独脚金内酯类似物GR24存在的条件下抑制根寄生杂草种子的萌发。
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公开(公告)号：CN102453066B
公开(公告)日：2016-07-06
申请号：CN201010518070.8
申请日：2010-10-19
Applicant: 南开大学 , 昆山市工业技术研究院小核酸生物技术研究所有限责任公司
IPC: C07H21/00 , C07H21/02 , C07H1/00 , A61K31/713 , A61K48/00
CPC classification number: C07H21/00 , A61K31/713 , C07H21/02 , C12N15/111 , C12N2330/30 , C12N2310/14 , C12N2310/531
Abstract: 提供了一种稳定性好且血液容留时间长的复合分子及其制备方法和应用。所述复合分子含有两条至少80％互补的核酸链X1和X2，X1的5’端与X2的3’端通过连接基团L1连接和/或X2的5’端与X1的3’端通过连接基团L2连接。本发明提供的复合分子的两条核酸链X1和X2的5’端和/或3’端通过如式1所示的连接基团连接，因此核酸链不容易解旋降解，从而大大地改善了核酸的稳定性和血液容留时间。所述复合分子施用后，在细胞内，利用细胞内存在的Dicer酶释放复合分子中被锁定的核酸，从而释放的双链核酸发挥其作用，例如siRNA对靶基因的表达进行抑制。
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公开(公告)号：CN102775360B
公开(公告)日：2015-05-06
申请号：CN201210055728.5
申请日：2012-03-06
Applicant: 南开大学
IPC: C07D249/12 , C07D401/04 , A01N43/653 , A01P13/00
Abstract: 本发明涉及一种含三唑环的不对称二硫醚类化合物及其在制备除草剂中的用途。如式(I)所示，该化合物对野生型拟南芥乙酰乳酸合成酶AHAS和抗性的拟南芥乙酰乳酸合成酶AHAS有很强的抑制作用，具有明显的除草活性，可用于制备新型的除草剂。其中，R1为H、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6烷硫基、卤素或硝基、卤代C1-C6碳烷基、卤代C1-C6烷氧基、卤代C1-C6烷硫基、苯基、3-吡啶基、4-吡啶基；R2为H，或R2为苯环上的单取代或多取代基：卤素、硝基、C1-C6烷基、C1-C6烷氧羰基、C1-C6烷氧基、C1-C6烷硫基、卤代C1-C6烷基、卤代C1-C6烷氧羰基、卤代C1-C6烷氧基、卤代C1-C6烷硫基或3，4-苯并基，其中，多取代时，取代基可相同或不同。
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公开(公告)号：CN102886049A
公开(公告)日：2013-01-23
申请号：CN201110202075.4
申请日：2011-07-19
Applicant: 南开大学
Abstract: 本发明提供一种生物纳米材料的制备方法，其特征在于，该方法包括：选择所需长度的核酸并将该核酸与蛋白进行组装孵育，得到该生物纳米材料，所述核酸能够起始与所述蛋白之间的组装，所述组装孵育的条件使得所述核酸被所述蛋白包裹，从而核酸酶不能通过包裹核酸的蛋白与核酸接触；其中，所述核酸的长度与所述生物纳米材料的粒度之间成线性关系，选择所需长度的核酸的方法包括，根据所需生物纳米材料的粒度确定所需核酸的长度。本发明还提供了根据上述方法制得的生物纳米材料以及一种核酸复合物。本发明提供的方法通过精确控制核酸的长度实现了精确控制生物纳米材料的粒度。本发明的生物纳米材料和核酸复合物对核酸酶的抗性极好。
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公开(公告)号：CN102775360A
公开(公告)日：2012-11-14
申请号：CN201210055728.5
申请日：2012-03-06
Applicant: 南开大学
IPC: C07D249/12 , C07D401/04 , A01N43/653 , A01P13/00
Abstract: 本发明涉及一种含三唑环的不对称二硫醚类化合物及其在制备除草剂中的用途。如式(I)所示，该化合物对野生型拟南芥乙酰乳酸合成酶AHAS和抗性的拟南芥乙酰乳酸合成酶AHAS有很强的抑制作用，具有明显的除草活性，可用于制备新型的除草剂。其中，R1为H、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6烷硫基、卤素或硝基、卤代C1-C6碳烷基、卤代C1-C6烷氧基、卤代C1-C6烷硫基、苯基、3-吡啶基、4-吡啶基；R2为H，或R2为苯环上的单取代或多取代基：卤素、硝基、C1-C6烷基、C1-C6烷氧羰基、C1-C6烷氧基、C1-C6烷硫基、卤代C1-C6烷基、卤代C1-C6烷氧羰基、卤代C1-C6烷氧基、卤代C1-C6烷硫基或3，4-苯并基，其中，多取代时，取代基可相同或不同。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN101658527A
公开(公告)日：2010-03-03
申请号：CN200810210898.X
申请日：2008-08-25
Applicant: 南开大学
IPC: A61K31/7105 , A61K31/47 , A61K31/496 , A61K31/5383 , A61K48/00 , A61P43/00
Abstract: 一种抑制靶基因表达的组合物含有能够特异性地抑制靶基因表达的siRNA作为活性成分，其中，该组合物还含有氟喹诺酮，所述siRNA和氟喹诺酮的摩尔比为1∶5×10 2 至1∶1×10 7 。本发明提供的抑制靶基因表达的组合物siRNA和氟喹诺酮，氟喹诺酮能够提高siRNA的效能，如图3所示，依诺沙星的50％有效浓度(EC50)为约30μM，因此本发明提供的组合物能够更有效地抑制靶基因的表达。并且，与单独使用siRNA相比，本发明的组合物可以在较低的siRNA浓度下就能实现所需的抑制效果，因此可以减少脱靶。而且，在有效浓度范围内，氟喹诺酮不会对细胞和生物体的正常功能造成影响，因此本发明的组合物是安全的。
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公开(公告)号：CN100451006C
公开(公告)日：2009-01-14
申请号：CN200510122239.7
申请日：2005-12-08
Applicant: 南开大学
IPC: C07D241/24 , C07D239/26 , C07D307/68 , C07D241/44 , C07D209/04 , C07D233/54 , C07D249/18 , C07D235/04 , C07D277/02 , A01N43/48 , A01N43/64 , A01N43/72 , A01P3/00
Abstract: 本发明提供一种如结构式I所示的羧酰胺类化合物及其非毒性盐，将结构式II和III所示的化合物在0℃-40℃反应得到。R1选自5-甲基吡嗪-2-基，5-甲基脲嘧啶-1-亚甲基，脲嘧啶-4-基，香豆素-3-基，5-溴呋喃-2-基，喹喔啉-6-基，3-羟基喹喔啉-2-基，(噻酚-2-)或(吲哚-3-)或(咪唑-4-)乙烯基，苯并三唑-5-基，苯并咪唑-5-基，(苯并咪唑-2-)乙基，(2-氨基噻唑-5-)或(2，5-二氧咪唑啉-4-)亚甲基，(苯并二氧戊烷-5-)乙烯基；R2选自C1～8烷基，C1～8烷氧基，芳基，杂芳基；C’和S’的手性均可独自为S和R构型。可用于制备杀菌剂。
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公开(公告)号：CN100358873C
公开(公告)日：2008-01-02
申请号：CN200410019224.3
申请日：2004-05-11
Applicant: 南开大学
IPC: C07D239/69 , A01N47/36
Abstract: 本发明提供一种磺酰脲类化合物及其制备方法和用途，其为结构通式(I)表示的化合物及其非毒性盐，式中，R1为硝基、卤原子、CN、SCN、N3、含硼取代基、烷基、烷氧基、烷氧羰基；R2、R3独立地选自H、CN、SCN、N3、卤原子；R4为H、卤原子、CN，SCN、N3、烷氧基、氨基、烷硫基、酰氧基、芳氧基、杂环氧基；X为卤原子；该结构通式为(I)所示的化合物是在惰性溶剂存在下将结构通式为(VII)所示的化合物与结构通式为(VIII)所示的化合物反应得到；该磺酰脲类化合物可用于制备高效、低毒、广谱、高选择性及低残留和低抗性的除草剂。
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公开(公告)号：CN1326849C
公开(公告)日：2007-07-18
申请号：CN200510015168.0
申请日：2005-09-23
Applicant: 南开大学
IPC: C07D401/04 , C07D403/04 , A01N43/38 , A01N43/40 , A01N43/54 , A01P3/00
Abstract: 本发明涉及一种酰亚胺类化合物及其制备方法，可用于制备杀菌剂，其为结构式I所示的酰亚胺类化合物及其非毒性盐：在惰性溶剂水、1，4-二氧六环、二氯甲烷、氯仿、四氢呋喃、甲苯、三甲苯中的单一溶剂或混合溶剂存在下，反应温度保持在80-150℃，将结构式II所示的化合物与结构式III所示的化合物反应得到结构式I所示的化合物，其中：R1独立地选自羟基、巯基、烷基、SCN、N3、芳基、杂芳基、稠杂芳基；R2、R3均独立地选自H原子、羟基、巯基、卤原子、SCN、烷基、烷氧基、N3、芳基、杂芳基、稠杂芳基；X为N原子或CH。本发明化合物结构合理，制备方法简便，用于制备杀菌剂。
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公开(公告)号：CN118684723A
公开(公告)日：2024-09-24
申请号：CN202410655948.4
申请日：2024-05-24
Applicant: 南开大学
Abstract: 本发明涉及农药技术领域，公开了一种环二核苷酸化合物、激动剂以及环二核苷酸化合物的应用、一种药剂。该环二核苷酸化合物具有如式I、式II或式III所示的结构。本发明提供的环二核苷酸化合物对昆虫具有选择性拒食活性以及良好的杀虫活性。#imgabs0#
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