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公开(公告)号：CN1125725A
公开(公告)日：1996-07-03
申请号：CN94114057.1
申请日：1994-12-28
Applicant: 中国科学院上海药物研究所
IPC: C07D221/06 , A61K31/44
CPC classification number: C07D401/06 , C07D221/22 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D405/12
Abstract: 海克林碱衍生物系海克林碱与取代酰氯、取代醛在无水溶剂中缩合而成的新衍生物，经药理试验证明它是一类强效的胆碱酯酶抑制剂，毒性较低且有临床应用开发前景的化合物。
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公开(公告)号：CN114276333B
公开(公告)日：2023-05-09
申请号：CN202011039854.2
申请日：2020-09-28
Applicant: 中国科学院上海药物研究所
IPC: C07D403/14 , C07D487/10 , C07D413/14 , C07D471/04 , A61P35/00 , A61P35/02 , A61P37/02 , A61P9/00 , A61P25/00 , A61P29/00 , A61P31/12 , A61K31/498 , A61K31/551
Abstract: 本发明涉及具有通式(Ⅰ)所示结构的二氢喹喔啉类溴结构域二价抑制剂、其制备方法、包含其的组合物，及其用途。该类二价抑制剂能够同时作用于两个溴结构域，对溴结构域蛋白具有较强的抑制作用，可以用于制备治疗由溴结构域蛋白介导的一系列疾病和症状的药物，对于肿瘤具有较好的治疗效果。
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公开(公告)号：CN111148747B
公开(公告)日：2023-04-04
申请号：CN201880061016.X
申请日：2018-11-07
Applicant: 中国科学院上海药物研究所 , 山东罗欣药业集团股份有限公司
IPC: C07D519/00 , C07D471/04 , C07D487/04 , A61K31/5377 , A61K31/5386 , A61P35/00
Abstract: 提供一种吡啶并嘧啶类化合物的盐型和晶型及其制备方法，具体公开了式(I)的化合物的游离碱、硫酸盐、其晶型及其制备方法，还包括这些盐型和晶型在制备用于治疗由PI3K‑Akt‑mTOR信号通路功能失调而导致的疾病或病症的药物中的应用。
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公开(公告)号：CN110770256B
公开(公告)日：2022-08-19
申请号：CN201980002582.8
申请日：2019-05-10
Applicant: 复旦大学 , 中国科学院上海药物研究所
IPC: C07K16/28 , A61P35/00 , C07K19/00 , A61K39/395 , A61K47/68
Abstract: 本发明公开了一种全新的靶向AXL的单克隆抗体以及抗体‑药物偶联物。本发明还公开了制备所述抗体、抗体‑药物偶联物的方法。本发明的AXL抗体能够高效，高特异性地结合纯化的人AXL蛋白和多种肿瘤细胞表面的AXL，所述人源化抗体同样具有很高的亲和力及很低的免疫原性，所述AXL抗体‑药物偶联物对AXL高表达的肿瘤具有显著的抗肿瘤作用。
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公开(公告)号：CN112239459B
公开(公告)日：2021-11-26
申请号：CN202010667271.8
申请日：2020-07-13
Applicant: 中国科学院上海药物研究所
IPC: C07D403/12 , C07D403/14 , C07D239/84 , A61K31/517 , A61P19/02 , A61P9/10 , A61P35/00 , A61P11/00
Abstract: 本发明涉及一种稠环嘧啶氨基化合物、其制备方法、药物组合物及应用。本发明具体公开了一种如式I所示化合物、其药学上可接受的盐、其互变异构体或其立体异构体。本发明的稠环嘧啶氨基化合物对DDRs尤其是DDR2具有很好的抑制活性，对肿瘤、纤维化疾病特别是对肺部炎症和肺纤维化有良好的治疗作用。本发明还公开了如式I所示化合物的制备方法及其应用。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN108570038B
公开(公告)日：2021-09-28
申请号：CN201810180085.4
申请日：2018-03-05
Applicant: 中国科学院上海药物研究所
IPC: C07D403/10 , C07D487/08 , C07D403/14 , C07D401/14 , C07D491/107 , C07D413/04 , C07D405/10 , C07D405/14 , C07D487/04 , A61K31/498 , A61K31/4985 , A61K31/551 , A61P35/00 , A61P35/02
Abstract: 本发明涉及一种二氢喹喔啉类溴结构域识别蛋白抑制剂及制备方法和用途。本发明的抑制剂为通式(I)所示的化合物，或其立体异构体、可药用盐、前药、溶剂化物、水合物和晶型，各取代基的定义如说明书和权利要求书所述。本发明通式(I)所示的化合物能够抑制溴结构域识别蛋白，可以用于制备调控细胞的表观状态和治疗由溴结构域识别蛋白介导的一系列疾病和症状的药物。
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公开(公告)号：CN112239459A
公开(公告)日：2021-01-19
申请号：CN202010667271.8
申请日：2020-07-13
Applicant: 中国科学院上海药物研究所
IPC: C07D403/12 , C07D403/14 , C07D239/84 , A61K31/517 , A61P19/02 , A61P9/10 , A61P35/00 , A61P11/00
Abstract: 本发明涉及一种稠环嘧啶氨基化合物、其制备方法、药物组合物及应用。本发明具体公开了一种如式I所示化合物、其药学上可接受的盐、其互变异构体或其立体异构体。本发明的稠环嘧啶氨基化合物对DDRs尤其是DDR2具有很好的抑制活性，对肿瘤、纤维化疾病特别是对肺部炎症和肺纤维化有良好的治疗作用。本发明还公开了如式I所示化合物的制备方法及其应用。
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公开(公告)号：CN110511258A
公开(公告)日：2019-11-29
申请号：CN201810491130.8
申请日：2018-05-21
Applicant: 中国科学院上海药物研究所
IPC: C07H19/073
Abstract: 本发明提供了一种制备胞嘧啶核苷1的方法，其包括如下步骤：(1)化合物6与化合物7，可在四氯化锡的存在下进行缩合反应并生成化合物8；(2)去除化合物8中的alpha-异构体和其他反应杂质，得到beta-异构体的化合物8；(3)beta-异构体的化合物8在醇类溶剂存在下发生脱保护反应，然后与盐酸发生成盐反应得到化合物1。本发明从廉价的，具有混合异头碳构型的原料7，特别是原料7a，以及略过量的碱基6，特别是碱基6a出发，即可高beta-立体选择性地获得核苷化合物8；核苷化合物8可通过简单的打浆方法除去微量alpha-化合物8异构体杂质；随后针对beta-化合物8的脱保护和成盐反应均具有较高收率，因此本方法可降低化合物1的生产成本。
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公开(公告)号：CN110483639A
公开(公告)日：2019-11-22
申请号：CN201810464287.1
申请日：2018-05-15
Applicant: 复旦大学 , 中国科学院上海药物研究所
Abstract: 本发明公开了一种新的靶向AXL的单克隆抗体以及抗体-药物偶联物。本发明还公开了制备所述抗体、抗体-药物偶联物的方法。本发明的AXL抗体能够高效，高特异性地结合纯化的人AXL蛋白和多种肿瘤细胞表面的AXL，所述人源化抗体同样具有很高的亲和力及很低的免疫原性，所述AXL抗体-药物偶联物对AXL高表达的肿瘤细胞具有显著的抗肿瘤作用。
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公开(公告)号：CN110343095A
公开(公告)日：2019-10-18
申请号：CN201910267932.5
申请日：2019-04-03
Applicant: 中国科学院上海药物研究所
IPC: C07D405/14 , C07D413/14 , C07D405/12 , C07D471/04 , C07D409/14 , C07D413/04 , C07D251/22 , C07D251/18 , C07D403/04 , A61K31/506 , A61K31/541 , A61K31/5377 , A61P35/00 , A61P35/02 , A61P29/00 , A61P37/02 , A61P3/10 , A61P19/02 , A61P17/00
Abstract: 本发明涉及一类精氨酸甲基转移酶抑制剂及其药物组合物和用途。具体而言，涉及具有通式(I)所示的化合物、其药学上可以接受的盐、异构体、外消旋体、前体药物、共结晶复合物、水合物或溶剂合物、其药物组合物和在制备用于PRMT4抑制剂或在制备治疗癌症、炎症疾病、自身免疫性疾病或糖尿病的药物中的用途。
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