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公开(公告)号：CN112266345B
公开(公告)日：2022-05-13
申请号：CN202011192540.6
申请日：2020-10-30
Applicant: 四川大学
IPC: C07C315/00 , C07D207/16 , C07D209/08 , C07D209/38 , C07D215/14 , C07D295/112 , C07D295/192 , C07D307/79 , C07D311/72 , C07D333/22 , C07D493/14 , C07J7/00 , C07C317/24 , C07C317/36 , C07C317/44 , C07B45/04
Abstract: 本发明提供了一种α,α‑二氟‑β‑酮砜类化合物的制备方法，属于化学技术领域。首先提供了一种制备式I所示化合物的组合物，它由下述组分组成：化合物1、氟化物引发剂和有机溶剂；其中，Ar1和Ar2分别独立选自取代或未取代的芳香基、取代或未取代的杂原子芳香基。还提供了该组合物制备α,α‑二氟‑β‑酮砜类化合物的方法。本发明使用金属氟化物作为引发剂，可以在温和的条件下制备一系列化合物。该制备方法合成路线简便、收率好、纯度高；具有优秀的官能团适应性等优点，可用于制备具有各种官能团的α,α‑二氟‑β‑酮砜类化合物，成功的应用于对天然产物和药物分子的后期修饰。此外，本发明的反应规模可以放大到克级，可用于工业放大生产，具有良好的应用前景。
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公开(公告)号：CN110818600B
公开(公告)日：2021-07-09
申请号：CN201911207676.7
申请日：2019-11-29
Applicant: 苏州大学
IPC: C07C315/00 , C07D333/16 , C07J1/00 , C07C317/44 , C07B45/04
Abstract: 本发明公开了一种制备β‑羰基砜的方法。以α‑羰基重氮化合物和芳基亚磺酸钠为反应底物，以廉价的硝酸银为最优催化剂，1,10‑菲啰啉为配体，过硫酸钾为氧化剂，在乙腈与水的混合溶剂中经过偶联反应得到β‑羰基砜化合物。与现有技术相比较，本发明方法具有以下优点：反应底物范围广，反应时间短，反应产率比较高，反应条件温和等优点。本发明使用无毒无害的试剂为反应原料，对环境没有危害，符合当代绿色化学发展的要求。反应后处理比较简单，便于分离提纯。此外，该反应能够实现克级规模合成，为实际应用奠定基础。
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公开(公告)号：CN109942506B
公开(公告)日：2020-12-29
申请号：CN201910240250.5
申请日：2019-03-27
Applicant: 上海交通大学
IPC: C07D275/06 , C07D291/08 , C07D285/16 , C07C303/36 , C07C311/03 , C07C311/04 , C07C311/07 , C07B45/04
Abstract: 本发明公开了一种不对称镍催化氢化N‑磺酰亚胺制备手性胺的方法；所述方法包括以下步骤：在溶剂中，一定的氢气压力及温度下，由镍的手性催化剂的催化，使通式(1)表示的N‑磺酰亚胺氢化为通式(2)表示的手性胺化合物；所述通式(1)和(2)的结构式如下：本发明反应方法条件温和、操作简便，并且能实现良好的反应收率以及反应效率，具有较好的应用效果。
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公开(公告)号：CN110372463B
公开(公告)日：2020-06-30
申请号：CN201910629817.8
申请日：2019-07-12
Applicant: 浙江大学
IPC: C07B45/04 , C07C303/36 , C07D209/08 , C07D213/71 , C07D215/38 , C07D261/10 , C07D295/135 , C07D307/85 , C07D333/34 , C07D333/62 , C07C311/21 , C07C311/29 , C07C311/08
Abstract: 本发明属于有机合成领域，具体公开了一种硝基芳烃和硼酸化合物偶联合成磺酰胺化合物的方法，包括：在有机溶剂中，以焦亚硫酸盐为SO2来源，升温进行偶联反应，再经过后处理得到磺酰胺化合物；本发明方法操作简单，无需氮气保护，空气下即可进行，硝基芳烃和硼酸化合物来源丰富，价格相对低廉，反应收率高，底物适用性广，无金属残留。本发明方法可用于合成一系列磺酰胺化合物，合成的化合物在农药、医药等领域均有广泛的应用价值。
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公开(公告)号：CN111233600A
公开(公告)日：2020-06-05
申请号：CN202010089739.X
申请日：2020-02-12
Applicant: 成都理工大学
Inventor： 曾庆乐 , 库楚酷拉·拉纳卡·雷德 , 郑文婷
IPC: C07B45/04 , C07D333/18 , C07D409/06 , C07D333/34 , C07D307/38 , C07D307/79 , C07D345/00
Abstract: 砜是重要的药物和生物活性化合物。砜被广泛用作药物，例如用于预防阿尔茨海默氏病的药物γ-分泌酶抑制剂，并且广泛的应用于生物活性化合物，天然产物和农业化学品中，例如现在流行的除草剂甲基磺草酮。砜也最常被用作有机合成的中间体。另一方面，硫属元素杂环支架具有生物活性，例如抗肿瘤药和抗增殖药。众所周知，噻吩，呋喃和硒化合物具有多种生物活性，例如抗炎药，抗HIV PR抑制剂，NQO2抑制剂和抗癌剂。本专利开发了一种简便高效的布朗斯特酸，即硫酸，催化的三组分在水中反应合成芳基(硫属杂芳基)甲基砜，产率良好至很高，底物范围宽。我们的合成方法是环保，经济，无需金属催化。该砜产物可以有效地转化成杀菌剂类似物和芳基杂芳基酮。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN110818600A
公开(公告)日：2020-02-21
申请号：CN201911207676.7
申请日：2019-11-29
Applicant: 苏州大学
IPC: C07C315/00 , C07D333/16 , C07J1/00 , C07C317/44 , C07B45/04
Abstract: 本发明公开了一种制备β-羰基砜的方法。以α-羰基重氮化合物和芳基亚磺酸钠为反应底物，以廉价的硝酸银为最优催化剂，1,10-菲啰啉为配体，过硫酸钾为氧化剂，在乙腈与水的混合溶剂中经过偶联反应得到β-羰基砜化合物。与现有技术相比较，本发明方法具有以下优点：反应底物范围广，反应时间短，反应产率比较高，反应条件温和等优点。本发明使用无毒无害的试剂为反应原料，对环境没有危害，符合当代绿色化学发展的要求。反应后处理比较简单，便于分离提纯。此外，该反应能够实现克级规模合成，为实际应用奠定基础。
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公开(公告)号：CN110372463A
公开(公告)日：2019-10-25
申请号：CN201910629817.8
申请日：2019-07-12
Applicant: 浙江大学
IPC: C07B45/04 , C07C303/36 , C07D209/08 , C07D213/71 , C07D215/38 , C07D261/10 , C07D295/135 , C07D307/85 , C07D333/34 , C07D333/62 , C07C311/21 , C07C311/29 , C07C311/08
Abstract: 本发明属于有机合成领域，具体公开了一种硝基芳烃和硼酸化合物偶联合成磺酰胺化合物的方法，包括：在有机溶剂中，以焦亚硫酸盐为SO2来源，升温进行偶联反应，再经过后处理得到磺酰胺化合物；本发明方法操作简单，无需氮气保护，空气下即可进行，硝基芳烃和硼酸化合物来源丰富，价格相对低廉，反应收率高，底物适用性广，无金属残留。本发明方法可用于合成一系列磺酰胺化合物，合成的化合物在农药、医药等领域均有广泛的应用价值。
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公开(公告)号：CN110229085A
公开(公告)日：2019-09-13
申请号：CN201910195634.X
申请日：2019-03-14
Applicant: 南开大学
IPC: C07C303/36 , C07D333/20 , C07D295/135 , C07C311/16 , C07C311/17 , C07C311/18 , C07C311/03 , C07B45/04
Abstract: 本发明涉及一类以醇作为绿色且廉价的还原剂，在廉价过渡金属催化下实现普通亚胺与普通内炔的分子间还原偶联反应，用来高效制备多取代烯丙胺衍生物，该方法经济实用。本发明解决问题的关键在于：1.找到一种大位阻高富电性卡宾配体提高反应活性，同时通过设计手性卡宾配体实现部分底物的手性控制；2.廉价金属镍与绿色还原剂异丙醇联合使用，经济实用且环境友好，符合可持续发展原则。
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公开(公告)号：CN106905099B
公开(公告)日：2019-07-09
申请号：CN201710109196.1
申请日：2017-02-27
Applicant: 福州大学
IPC: C07B45/04 , C07C315/00 , C07C317/24 , C07C317/44 , C07C317/36 , C07D213/50 , C07D309/30
Abstract: 本发明提供了一种可见光诱导高效合成β‑酮类磺酰化合物的方法，具体包括：在有机溶剂的存在和室温下，以烯醇类磺酸酯类化合物为原料，在可见光诱导下，有机化合物作为光催化剂，反应1‑12小时制得β‑酮类磺酰化合物；与现有方法相比，该方法可适底物范围广，底物方便易得，反应条件温和，操作简便，而且反应效率高，在工业应用上有很大的价值。
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公开(公告)号：CN109942506A
公开(公告)日：2019-06-28
申请号：CN201910240250.5
申请日：2019-03-27
Applicant: 上海交通大学
IPC: C07D275/06 , C07D291/08 , C07D285/16 , C07C303/36 , C07C311/03 , C07C311/04 , C07C311/07 , C07B45/04
Abstract: 本发明公开了一种不对称镍催化氢化N-磺酰亚胺制备手性胺的方法；所述方法包括以下步骤：在溶剂中，一定的氢气压力及温度下，由镍的手性催化剂的催化，使通式(1)表示的N-磺酰亚胺氢化为通式(2)表示的手性胺化合物；所述通式(1)和(2)的结构式如下： 本发明反应方法条件温和、操作简便，并且能实现良好的反应收率以及反应效率，具有较好的应用效果。
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