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公开(公告)号：CN112279815A
公开(公告)日：2021-01-29
申请号：CN201910662685.9
申请日：2019-07-22
Applicant: 中国食品药品检定研究院 , 中国医学科学院医药生物技术研究所
IPC: C07D241/46 , A61K31/498 , A61P31/14
Abstract: 本发明提供了一种氯法齐明盐类化合物及其制备方法和用途，该盐类化合物选自盐酸盐、苯甲酸盐、取代苯甲酸盐、烷基酸盐、烯酸盐、吡啶酸盐、L‑精氨酸盐、马尿酸盐、酰胺盐及甲磺酸盐；本发明提供的氯法齐明盐类化合物具有非常好得溶解度、溶出度，并且相对于氯法齐明，对狂犬病病毒得抑制作用有所提高且细胞毒性有所降低。
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公开(公告)号：CN112206231A
公开(公告)日：2021-01-12
申请号：CN202011078083.8
申请日：2020-10-10
Applicant: 中国医学科学院医药生物技术研究所
IPC: A61K31/4375 , A61P1/16 , A61P3/06 , A61P29/00
Abstract: 本发明提供一种苦参碱衍生物在治疗非酒精性脂肪性肝炎中的用途，苦参碱衍生物结构如式一所示，其中，R1为苯基、苄基、单杂环基或稠环基，所述苯基、苄基、单杂环基或稠环基各自独立地被一个或多个选自氢、卤素、C1‑C4烷基、C1‑C4烷氧基、三氟甲氧基、三氟甲基、硝基、氨基、羟基、C1‑C4烷酰氨基、氰基、C1‑C4烷硫基、C1‑C4烷氨基、C1‑C4烷氧酰基、C3‑C15环烷基或C1‑C4烷基磺酰基的取代基取代；R2为H或C1‑C4烷基；式一所示化合物通过抑制肝纤维化、抑制炎症及调节脂代谢从而发挥治疗非酒精性脂肪性肝炎的作用。
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公开(公告)号：CN109761982B
公开(公告)日：2020-05-01
申请号：CN201910144441.1
申请日：2019-02-27
Applicant: 中国医学科学院医药生物技术研究所
IPC: C07D471/16 , A61K31/4375 , A61P1/16
Abstract: 本发明提供一种12N‑取代胺甲酰基苦参碱衍生物及其制备方法和用途，该化合物的结构如式Ⅰ所示化合物，其中，R1为苯基、苄基、单杂环基、稠环基、C1‑C10烷基或C3‑C10环烷基；其中，苯基、苄基、单杂环基或稠环基各自独立地被一个或多个选自氢、卤素、C1‑C10烷基、C1‑C10烷氧基、三氟甲氧基、三氟甲基、硝基、氨基、羟基、C1‑C10烷酰氨基、氰基、C1‑C10烷硫基、C1‑C10烷氨基、C1‑C10烷氧酰基、C3‑C15环烷基、单杂环基、C1‑C10烷基磺酰基的取代基取代；R2为H、C1‑C10烷基、羟基取代的C1‑C10烷基、CH2CH2COR3、COR3、单杂环基或稠环基取代的C1‑C4烷基；R3为C1‑C10烷氧基、羟基或C1‑C10烷氨基；该化合物通过抑制COL1A1启动子的活性治疗肝纤维化，
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公开(公告)号：CN108912141A
公开(公告)日：2018-11-30
申请号：CN201810797890.1
申请日：2018-07-19
Applicant: 中国医学科学院医药生物技术研究所
IPC: C07D498/04 , A61P31/04 , A61P11/00 , A61K31/5383
Abstract: 本发明涉及一种革兰氏阴性杆菌抑制剂及其制备和应用。所述革兰氏阴性杆菌抑制剂含有式1所示化合物及其药学上可接受的盐，本发明还涉及含有上述革兰氏阴性杆菌抑制剂的药物及其在预防或治疗革兰氏阴性杆菌相关疾病中的应用。本发明提供的革兰氏阴性杆菌抑制剂及其应用，至少可以有效抑制革兰氏阴性杆菌的生长繁殖，进而为预防和治疗革兰氏阴性杆菌相关疾病提供了条件。
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公开(公告)号：CN107892689A
公开(公告)日：2018-04-10
申请号：CN201711218789.8
申请日：2017-11-28
Applicant: 中国医学科学院医药生物技术研究所
IPC: C07D455/03 , A61K31/4375 , A61K31/5377 , A61K31/444 , A61P31/04
CPC classification number: C07D455/03
Abstract: 本发明提供一种环化小檗碱衍生物及其制备方法和用途，该化合物的结构如式Ⅰ所示化合物，其中， 表示单键或双键；X为阴离子；m＝0或1；Q为N或N+；R为OR1、NHR2或氧代；本发明提供的化合物有优越的抗革兰氏阳性菌特别是耐甲氧西林(万古霉素)金黄色葡萄球菌活性；
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN106822129A
公开(公告)日：2017-06-13
申请号：CN201710136438.6
申请日：2017-03-08
Applicant: 中国医学科学院医药生物技术研究所
IPC: A61K31/4748 , A61P35/00
Abstract: 本发明涉及一种苦豆碱衍生物的新用途，特别涉及式Ⅰ所示的苦豆碱衍生物、其光学异构体、溶剂合物或药学可接受的盐在制备用于治疗肿瘤的药物中的应用，其中，苦豆碱衍生物的结构如说明书中所示，该类化合物通过降低肿瘤细胞表面的PD‑L1来治疗肿瘤，同时可以增强免疫细胞的杀伤活性，且具有很好的体内活性且毒性低。
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公开(公告)号：CN102827247B
公开(公告)日：2015-01-28
申请号：CN201210172768.8
申请日：2012-05-29
Applicant: 中国医学科学院医药生物技术研究所
Abstract: 本发明涉及一类新的尿苷肽类抗生素及其作为抗结核病药物的用途。该尿苷肽类抗生素为式I化合物或其药学可接受的盐或溶剂合物，其中各符号如说明书所述。本发明还公开了式I化合物的制备方法，包含它们的药物组合物，以及它们作为抗感染性疾病的药物的用途。本发明化合物具有有效的抗菌效果特别是抗结核分支杆菌感染的效果。
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公开(公告)号：CN102633796A
公开(公告)日：2012-08-15
申请号：CN201210106833.7
申请日：2012-04-12
Applicant: 中国医学科学院医药生物技术研究所
IPC: C07D471/16
CPC classification number: Y02P20/55
Abstract: 本发明涉及式(i)所示的苦参酸衍生物的新制备方法，新的方法用料更节省，缩短了反应时间，合成收率进有所提高，并且反应中避免了应用黄色氧化汞，使得新方法更环保。该方法制备的化合物可用于预防和/或治疗与病毒感染有关的疾病或病症如乙型肝炎和/或丙型肝炎和/或艾滋病。
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公开(公告)号：CN1211088C
公开(公告)日：2005-07-20
申请号：CN03122028.2
申请日：2003-04-22
Applicant: 中国医学科学院医药生物技术研究所
IPC: A61K31/704 , A61K31/122 , A61K31/475 , A61P35/00
Abstract: 本发明涉及已知结构的大黄素类似物EMD-31在肿瘤治疗中的应用，该化合物化学名为9(10)蒽酮，本身毒性低，体外实验显示了它与化疗药物长春新碱或阿霉素抑制肿瘤细胞增殖的协同作用，体内实验用于治疗小鼠移植性肝癌，EMD-31与化疗药物阿霉素或长春新碱的合用组显示出比同等剂量的化疗药物阿霉素、长春新碱或EMD-31组更强的肿瘤生长抑制作用，因此，EMD-31有望成为一个有特点的具有开发前景的抗肿瘤化合物。
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公开(公告)号：CN1443537A
公开(公告)日：2003-09-24
申请号：CN03122028.2
申请日：2003-04-22
Applicant: 中国医学科学院医药生物技术研究所
IPC: A61K31/704 , A61K31/122 , A61K31/475 , A61P35/00
Abstract: 本发明涉及已知结构的大黄素类似物EMD－31在肿瘤治疗中的应用，该化合物化学名为9(10)蒽酮，本身毒性低，体外实验显示了它与化疗药物长春新碱或阿霉素抑制肿瘤细胞增殖的协同作用，体内实验用于治疗小鼠移植性肝癌，EMD－31与化疗药物阿霉素或长春新碱的合用组显示出比同等剂量的化疗药物阿霉素、长春新碱或EMD－31组更强的肿瘤生长抑制作用，因此，EMD－31有望成为一个有特点的具有开发前景的抗肿瘤化合物。
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