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公开(公告)号：CN108101741A
公开(公告)日：2018-06-01
申请号：CN201711269980.5
申请日：2017-12-05
Applicant: 三峡大学
IPC: C07C29/145 , C07C33/20 , C07C33/46 , C07C33/26 , C07C201/12 , C07C205/19 , C07B41/02
Abstract: 本发明涉及一种炔烃水合/不对称氢化串联合成手性醇的方法，该方法以廉价易得的炔烃I为原料，经过步骤1)：以含氟的醇和水为溶剂，在三氟甲烷磺酸催化下发生水合反应生成中间体酮；步骤2)：直接在反应体系中加入单磺酰手性二胺与金属钌或铑或铱的络合物为催化剂，并加入碱，充入1‑10Mpa的氢气，不对称氢化反应得到产物II。“两步一锅法”，不需要分离纯化中间体，操作简便，底物适用范围广、对映选择性高。具体反应通式如下：
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公开(公告)号：CN105237480B
公开(公告)日：2017-12-05
申请号：CN201510498092.5
申请日：2015-08-14
Applicant: 三峡大学
IPC: C07D235/10
Abstract: 本发明涉及一种2‑三氟甲基苯并咪唑化合物及其制备方法。该方法以邻芳基二胺化合物(I)或(II)与1,1,1,5,5,5‑六氟乙酰丙酮为原料，廉价、易得、低毒的铁盐为催化剂，通过缩合、环合、碳碳键断裂得到产物(III)或(IV)。本发明所提供的2‑三氟甲基苯并咪唑化合物的制备方法，反应条件温和，成本低、环境友好、产率高，适合工业化生产。
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公开(公告)号：CN104744379B
公开(公告)日：2017-10-27
申请号：CN201510111468.2
申请日：2015-03-13
Applicant: 三峡大学
IPC: C07D239/90 , C07D239/91
Abstract: 本发明公开了一种喹唑啉酮类化合物的合成方法。该方法以2‑氨基苯甲酰胺衍生物和1,3‑二酮化合物为原料，以布朗斯特酸或路易斯酸为催化剂，以水和可生物降解的乳酸乙酯、聚乙二醇为混合溶剂，在适当的温度和时间下反应下即可得喹唑啉酮类化合物。本发明所提供的喹唑啉酮类化合物的合成方法，反应条件温和，成本低、环境友好、产率高，适合工业化生产。
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公开(公告)号：CN104829543B
公开(公告)日：2017-08-25
申请号：CN201510112912.2
申请日：2015-03-13
Applicant: 三峡大学
IPC: C07D239/90 , C07D239/91
Abstract: 本发明公开了一种2‑(4‑氧代烷基)喹唑啉酮类化合物及其合成方法。该方法以2‑氨基苯甲酰胺衍生物和1,3‑环己二酮类化合物为原料，以布朗斯特酸为催化剂，以水和可生物降解的乳酸乙酯为混合溶剂，在适当的温度和时间下反应下即可得2‑(4‑氧代烷基)喹唑啉酮类化合物。本发明所提供的2‑(4‑氧代烷基)喹唑啉酮类化合物的合成方法，反应条件温和，成本低、环境友好、产率高，适合工业化生产。
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公开(公告)号：CN107033104A
公开(公告)日：2017-08-11
申请号：CN201710344224.8
申请日：2017-05-16
Applicant: 三峡大学
IPC: C07D285/24 , C07D285/28 , C07B53/00
CPC classification number: C07D285/24 , C07B53/00 , C07D285/28
Abstract: 本发明涉及一种手性噻嗪类化合物的不对称合成方法。该方法以含环戊二烯骨架的手性布朗斯特酸为催化剂，以邻氨基苯磺酰胺和醛为反应物，经过缩合、不对称加成反应得到手性噻嗪类化合物。该方法在合成手性噻嗪类利尿药物方面具有重要的应用前景。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN106938995A
公开(公告)日：2017-07-11
申请号：CN201710031656.3
申请日：2017-01-17
Applicant: 宜昌人福药业有限责任公司 , 三峡大学
IPC: C07D401/12
CPC classification number: C07D401/12
Abstract: 本发明涉及眼科药物苯磺酸贝他斯汀不对称的合成方法，具体将(4‑氯苯基)(2‑吡啶基)甲酮氧化得到(4‑氯苯基)(2‑吡啶基)甲酮‑N‑氧化物；用单磺酰手性二胺与金属钌、铑、铱的配合物作催化剂，甲酸钠、或者甲酸与三乙胺的混合物、或者异丙醇为氢源，通过不对称转移氢化还原(4‑氯苯基)(2‑吡啶基)甲酮‑N‑氧化物制备(S)‑(4‑氯苯基)(2‑吡啶基)甲醇‑N‑氧化物；将(S)‑(4‑氯苯基)(2‑吡啶基)甲醇‑N‑氧化物还原制备(S)‑(4‑氯苯基)(2‑吡啶基)甲醇；(S)‑(4‑氯苯基)(2‑吡啶基)甲醇与4‑(4‑溴哌啶‑1‑基)丁酸乙酯缩合得到眼科药物苯磺酸贝他斯汀，总产率61.6%。
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公开(公告)号：CN106632258A
公开(公告)日：2017-05-10
申请号：CN201611162218.2
申请日：2016-12-15
Applicant: 三峡大学
IPC: C07D401/12 , C07D217/06 , A01N43/42 , A01N43/60 , A01P13/00
CPC classification number: C07D401/12 , A01N43/42 , A01N43/60 , C07D217/06
Abstract: 本发明公开了四氢异喹啉‑2‑基芳氧基苯氧基烷基酮化合物及其应用，其化学结构式如式I或Ⅱ所示：式中，R1、R2、R3、R4分别为氢或C1～C3烷基或C1～C3卤代烷基中的任意一种；X为氮或碳；X1、X2、X3、X4、X5分别为氢或氟或氯或溴或碘或三氟甲基或氰基或硝基中的任意一种。本发明还涉及含有上述化合物的组合物及四氢异喹啉‑2‑基芳氧基苯氧基烷基酮在农用除草剂方面的应用，有的化合物具有很高的除草活性，在5克/亩用量下可以获得很好的防治效果。
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公开(公告)号：CN104387321A
公开(公告)日：2015-03-04
申请号：CN201410628626.7
申请日：2014-11-10
Applicant: 三峡大学
IPC: C07D215/14 , C07D217/16 , C07D213/55 , C07D215/18 , C07D241/42
CPC classification number: C07D215/14 , C07D213/55 , C07D215/18 , C07D217/16 , C07D241/42
Abstract: 本发明提供一种含氮杂芳基乳酸衍生物，其中包括作为活性成分的以下式3化合物或可接受的盐：其中R1，R2，R3，R4为氢或者C1～C40内的脂肪基团，包括甲基、乙基、丙基、异丙基、丁基、苄基，三氟甲基或者C6～C60内的芳香基团，包括苯基、取代苯基、1-萘基、2-萘基，或烷氧基、羟基、硝基、氨基、氟、氯、溴、碘。其制备方法是采用氮杂芳烃化合物为亲核试剂，羰基化合物为亲电试剂，铁源为催化剂，在有机溶剂下，通过sp3C-H活化，一步反应直接合成含氮杂芳基乳酸衍生物。该方法具有百分之百的原子经济性，原料中的所有原子都转化到产物中；反应条件温和，操作方便，绿化环保，具有重要的应用价值。
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公开(公告)号：CN117466833A
公开(公告)日：2024-01-30
申请号：CN202311225447.4
申请日：2023-09-21
Applicant: 三峡大学
IPC: C07D263/22 , C07D263/24 , C07D263/20 , C07D413/04
Abstract: 本发明涉及一种手性2‑恶唑烷酮及其不对称合成方法。该方法以2‑恶唑酮为原料，手性二胺与金属配合物为催化剂，通过不对称转移氢化的方式合成手性2‑恶唑烷酮。该方法操作简便、反应条件温和、原料易合成、底物适应性范围广、对映选择性高，在手性2‑恶唑烷酮的不对称合成方面具有广阔应用前景。
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公开(公告)号：CN108101741B
公开(公告)日：2021-06-29
申请号：CN201711269980.5
申请日：2017-12-05
Applicant: 三峡大学
IPC: C07C29/145 , C07C33/20 , C07C33/46 , C07C33/26 , C07C201/12 , C07C205/19 , C07B41/02
Abstract: 本发明涉及一种炔烃水合/不对称氢化串联合成手性醇的方法，该方法以廉价易得的炔烃I为原料，经过步骤1)：以含氟的醇和水为溶剂，在三氟甲烷磺酸催化下发生水合反应生成中间体酮；步骤2)：直接在反应体系中加入单磺酰手性二胺与金属钌或铑或铱的络合物为催化剂，并加入碱，充入1‑10Mpa的氢气，不对称氢化反应得到产物II。“两步一锅法”，不需要分离纯化中间体，操作简便，底物适用范围广、对映选择性高。具体反应通式如下：
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