公开(公告)号：CN113321646A

公开(公告)日：2021-08-31

申请号：CN202110546438.X

申请日：2021-05-19

Applicant: 三峡大学

Inventor： 杨昌英 ,  王逸飞 ,  范於菟 ,  王慧敏 ,  陆爽 ,  刘含 ,  孙玉东

IPC: C07D417/06 ,  A61K9/51 ,  A61K41/00 ,  A61K47/24 ,  A61K47/22 ,  A61P15/14 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明提供一种有机光敏脂质纳米粒子，制备方法和应用，以DSPE‑PEG，NH2‑PEG‑FA包裹有机光敏剂NS‑STPA，超声制备脂质纳米粒子NS‑STPA@LIP，应用于产生高效光动力、光热双功能效应，达到针对肿瘤的高效光治疗目的。以脂类将其包裹，制备成约60‑80 nm的纳米粒子，该粒子吸收波长400~750 nm，尤其是能在660 nm红光照射下，既能产生高活性单线态氧，也能产生稳定的光热效应，实现一石二鸟效应，针对肿瘤产生高效治疗光治疗效果。

公开(公告)号：CN113372339A

公开(公告)日：2021-09-10

申请号：CN202110546437.5

申请日：2021-05-19

Applicant: 三峡大学

Inventor： 杨昌英 ,  王逸飞 ,  范於菟 ,  王慧敏 ,  陆爽 ,  刘含 ,  孙玉东

IPC: C07D417/06 ,  A61K41/00 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明提供一种光动力/光热双功能化合物NS‑STPA，该化合物是萘并噻唑内盐通过噻吩基团与三苯胺连接形成的共轭结构，该结构同时具有光动力、光热活性，具有光动力/光热协同治疗潜力，可应用于肿瘤治疗。该化合物合成步骤包括：以2‑甲基‑β‑萘并噻唑和1,3‑丙磺酸内酯为原料在邻二氯苯条件下，合成得到中间体1；以5‑醛基‑2‑噻吩硼酸和4‑溴三苯胺为原料在THF/H2O（回流）条件下，合成得到中间体2，在乙醇中回流得到产物NS‑STPA。光动力/光热双功能化合物NS‑STPA作为催化剂在降解9,10‑蒽基‑双(亚甲基)二丙二酸上的应用。在660 nm红光照射下，既能产生带有细胞毒性的单线态氧，也能产生稳定的光热效应，显示出了优良的肿瘤高效光治疗潜力。

公开(公告)号：CN113372339B

公开(公告)日：2022-09-16

申请号：CN202110546437.5

申请日：2021-05-19

Applicant: 三峡大学

Inventor： 杨昌英 ,  王逸飞 ,  范於菟 ,  王慧敏 ,  陆爽 ,  刘含 ,  孙玉东

IPC: C07D417/06 ,  A61K41/00 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明提供一种光动力/光热双功能化合物NS‑STPA，该化合物是萘并噻唑内盐通过噻吩基团与三苯胺连接形成的共轭结构，该结构同时具有光动力、光热活性，具有光动力/光热协同治疗潜力，可应用于肿瘤治疗。该化合物合成步骤包括：以2‑甲基‑β‑萘并噻唑和1,3‑丙磺酸内酯为原料在邻二氯苯条件下，合成得到中间体1；以5‑醛基‑2‑噻吩硼酸和4‑溴三苯胺为原料在THF/H2O（回流）条件下，合成得到中间体2，在乙醇中回流得到产物NS‑STPA。光动力/光热双功能化合物NS‑STPA作为催化剂在降解9,10‑蒽基‑双(亚甲基)二丙二酸上的应用。在660 nm红光照射下，既能产生带有细胞毒性的单线态氧，也能产生稳定的光热效应，显示出了优良的肿瘤高效光治疗潜力。

公开(公告)号：CN105237480A

公开(公告)日：2016-01-13

申请号：CN201510498092.5

申请日：2015-08-14

Applicant: 三峡大学

Inventor： 周海峰 ,  周艳梅 ,  隋月波 ,  刘祈星 ,  范於菟

IPC: C07D235/10

CPC classification number: C07D235/10

Abstract: 本发明涉及一种2-三氟甲基苯并咪唑化合物及其制备方法。该方法以邻芳基二胺化合物(I)或(II)与1,1,1,5,5,5-六氟乙酰丙酮为原料，廉价、易得、低毒的铁盐为催化剂，通过缩合、环合、碳碳键断裂得到产物(III)或(IV)。本发明所提供的2-三氟甲基苯并咪唑化合物的制备方法，反应条件温和，成本低、环境友好、产率高，适合工业化生产。

公开(公告)号：CN113321646B

公开(公告)日：2022-09-16

申请号：CN202110546438.X

申请日：2021-05-19

Applicant: 三峡大学

Inventor： 杨昌英 ,  王逸飞 ,  范於菟 ,  王慧敏 ,  陆爽 ,  刘含 ,  孙玉东

IPC: C07D417/06 ,  A61K9/51 ,  A61K41/00 ,  A61K47/24 ,  A61K47/22 ,  A61P15/14 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明提供一种有机光敏脂质纳米粒子，制备方法和应用，以DSPE‑PEG，NH2‑PEG‑FA包裹有机光敏剂NS‑STPA，超声制备脂质纳米粒子NS‑STPA@LIP，应用于产生高效光动力、光热双功能效应，达到针对肿瘤的高效光治疗目的。以脂类将其包裹，制备成约60‑80 nm的纳米粒子，该粒子吸收波长400~750 nm，尤其是能在660 nm红光照射下，既能产生高活性单线态氧，也能产生稳定的光热效应，实现一石二鸟效应，针对肿瘤产生高效治疗光治疗效果。

公开(公告)号：CN105237480B

公开(公告)日：2017-12-05

申请号：CN201510498092.5

申请日：2015-08-14

Applicant: 三峡大学

Inventor： 周海峰 ,  周艳梅 ,  隋月波 ,  刘祈星 ,  范於菟

IPC: C07D235/10

Abstract: 本发明涉及一种2‑三氟甲基苯并咪唑化合物及其制备方法。该方法以邻芳基二胺化合物(I)或(II)与1,1,1,5,5,5‑六氟乙酰丙酮为原料，廉价、易得、低毒的铁盐为催化剂，通过缩合、环合、碳碳键断裂得到产物(III)或(IV)。本发明所提供的2‑三氟甲基苯并咪唑化合物的制备方法，反应条件温和，成本低、环境友好、产率高，适合工业化生产。